Agomelatine

Sản phẩm

Agomelatine có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Valdoxan, chủng loại). Nó đã được phê duyệt ở EU vào năm 2009 và ở nhiều quốc gia vào năm 2010.

Cấu trúc và tính chất

Agomelatin (C15H17KHÔNG2Mr = 243.30 g / mol) tồn tại dưới dạng màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó là một chất tương tự naphthalene của hormone biểu sinh và giấc ngủ melatonin, bản thân nó có nguồn gốc từ serotonin.

Effects

Agomelatine (ATC N06AX22) có thuốc chống trầm cảm và các đặc tính gây ngủ. Nó bình thường hóa nhịp sinh học, có thể bị gián đoạn trong trầm cảm. Một mặt, các tác động là do chủ nghĩa ái lực cao ở MT1- và MT2melatonin các cơ quan thụ cảm. Mặt khác, nó là một chất phản diện tại serotonin-5-HT2C các cơ quan thụ cảm. Agomelatine có thời gian bán hủy ngắn 1-2 giờ.

Chỉ định

Để điều trị các giai đoạn trầm cảm ở người lớn và điều trị duy trì tiếp theo.

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Thuốc được dùng một lần mỗi ngày vào buổi tối, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Suy giảm chức năng gan hoặc tăng transaminase hơn 3 lần giới hạn trên bình thường
  • Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP1A2 mạnh, chẳng hạn như fluvoxamineciprofloxacin.

Gan các xét nghiệm chức năng phải được thực hiện trước và trong khi điều trị. Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Agomelatine được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP1A2 (90%) và CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Các chất ức chế mạnh CYP1A2 như fluvoxamineciprofloxacin có thể làm tăng đáng kể nồng độ của agomelatine và được chống chỉ định. Vừa phải-sức mạnh thuốc ức chế có thể làm tăng nồng độ agomelatin vừa phải và nên sử dụng thận trọng. Không nên kết hợp agomelatine với rượu.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm mệt mỏi, buồn ngủ, mất ngủ, đau đầu, đau nửa đầu, chóng mặt, lo lắng, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, phía trên đau bụng, tăng tiết mồ hôi, đau lưngvà nâng lên gan enzyme. Hiếm khi, các trường hợp gan thương tích đã được báo cáo.