Benzodiazepine là một loại thuốc có tác dụng lên thần kinh trung ương, có tác dụng giải lo âu và an thần.
Hiệu ứng
Kích thích và ức chế các sợi thần kinh và các tế bào thần kinh cùng tồn tại trong thần kinh trung ương. Các chất truyền tin liên kết (chất dẫn truyền) cũng có tác dụng kích thích hoặc ức chế. Chất dẫn truyền chính của các sợi thần kinh ức chế là GABA (axit gamma-aminobutyric).
Chất này liên kết với các vị trí cụ thể (thụ thể GABA) của tế bào thần kinh và do đó ức chế hoạt động của nó. Đến lượt nó, các thụ thể GABA có vị trí liên kết với các benzodiazepin. Khi một benzodiazepine liên kết với thụ thể GABA, thụ thể GABA sẽ được kích hoạt mạnh hơn, do đó làm tăng tác dụng ức chế của GABA. Các sợi ức chế có tác dụng làm dịu và giảm lo lắng trong cơ thể con người, vì vậy benzodiazepine có thể tăng cường những tác dụng này. Do đó, benzodiazepine còn được gọi là chất chủ vận thụ thể GABA (chất tăng cường).
Hoạt chất
Trong nhóm benzodiazepin có một số lượng lớn các hoạt chất riêng lẻ có tác dụng khác nhau và do đó có nhiều lĩnh vực sử dụng khác nhau. Benzodiazepine hoạt động như thuốc an thần (thuốc an thần, thuốc an thần), thuốc giải lo âu, thuốc ngủ (thuốc gây ngủ) hoặc thuốc chống co thắt (thuốc chống động kinh). Chất làm dịu là ví dụ như bentazepam hoặc lopralozam.
Thuốc chống lo âu bao gồm etizolam hoặc clotiazepam. Nitrazepam và temazepam được dùng làm thuốc gây ngủ. Clonazolam và clonazepam là thuốc chống co giật.
Một số thuốc benzodiazepine không chỉ có một tác dụng mà chúng làm nhiều việc cùng một lúc. Diazepam, có lẽ là benzodiazepine được biết đến nhiều nhất, có tác dụng giảm lo âu và an thần cũng như chống co thắt. Các chất hoạt tính khác nhau rất khác nhau về thời gian bán hủy tương ứng của chúng, tức là thời gian sau đó chỉ một nửa lượng thuốc được sử dụng ban đầu vẫn còn trong cơ thể. Do đó, tất cả chúng đều có thời lượng tác dụng khác nhau và hiệu quả có thể khác nhau rất nhiều.
Lĩnh vực ứng dụng
Benzodiazepine được sử dụng rộng rãi trong hầu hết các lĩnh vực, nhưng đặc biệt là ở gây tê để gây mê. Tác dụng an thần và giải lo âu của nhóm thuốc này được sử dụng để gây ra gây tê. Thành phần giải lo âu của benzodiazepin cũng đóng một vai trò quan trọng trong tâm lý trị liệu trong điều trị lo lắng và bồn chồn.
Các cơn co giật có thể được chia nhỏ hoặc ngăn ngừa nhờ tác dụng chống co giật. Benzodiazepine cũng phục vụ một mục đích hữu ích như là một phương tiện để ngủ hoặc ngủ suốt đêm. Trong co thắt cơ, chúng làm giãn cơ.
Dạng bào chế
Benzodiazepine chỉ có sẵn theo đơn. Chúng thường được cung cấp ở dạng viên nén. Là máy tính bảng, chúng được sử dụng chủ yếu như thuốc an thần hoặc để giúp mọi người đi vào giấc ngủ. Các benzodiazepin được tiêm tĩnh mạch qua ống thông tĩnh mạch hoặc tiêm trong bệnh viện, để chuẩn bị cho phẫu thuật hoặc trong thuốc khẩn cấp, ví dụ trong trường hợp động kinh.
Rủi ro
Rủi ro khi sử dụng benzodiazepine bao gồm các tác dụng phụ như mệt mỏi, bơ phờ, đau đầu, yếu cơ và buồn ngủ. Giảm phản ứng và khả năng nhận thức, và không khuyến khích lái xe hoặc vận hành máy móc khi dùng thuốc benzodiazepine. Ngoài ra, sử dụng benzodiazepine lâu dài có rủi ro vì nguy cơ phát triển khả năng dung nạp.
Sự khoan dung thường dẫn đến sự phụ thuộc. Mặc dù benzodiazepine không gây nghiện, ví dụ như barbiturat, việc sử dụng lâu dài nên được cân nhắc và thảo luận cẩn thận với bác sĩ. Nghiện dẫn đến các triệu chứng cai nghiện như đau đầu, run, bồn chồn và lo lắng.
Cuối cùng, nếu các triệu chứng cai nghiện rất mạnh, chuột rút cũng có thể xảy ra. Nhiễm độc benzodiazepine do vô tình hoặc cố ý sử dụng sai thuốc. Tình cờ lạm dụng, hoặc quá nhiều cùng một lúc hoặc kết hợp với rượu, làm tăng đáng kể tác dụng của benzodiazepin.
Việc cố ý lạm dụng cho mục đích tự sát cũng xảy ra, mặc dù benzodiazepine không thích hợp để tự sát vì chúng không có tác dụng ức chế trung tâm hô hấp. Các triệu chứng của ngộ độc benzodiazepine bao gồm mất ý thức, buồn nôn và ói mửa. Trong giai đoạn sau của ngộ độc, bệnh nhân hoàn toàn bất tỉnh, không có biện pháp bảo vệ phản xạ và không trả lời đau kích thích.
Các biện pháp điều trị chủ yếu nhằm mục đích đảm bảo đường thở của bệnh nhân. Vì tất cả bảo vệ phản xạ thất bại, người bị ảnh hưởng không còn có thể ho, ví dụ. Bất kỳ chất nôn nào chỉ đơn giản là nuốt phải, đi vào phổi và có nguy cơ viêm phổi.
Trong phòng khám, đường thở được bảo vệ bằng một ống (ống) được đẩy vào khí quản. Như một bước thang đầu đo lường, một vị trí bên ổn định được khuyến khích để bảo mật thở. Đường thở được giữ thông thoáng, chất nôn và dịch tiết có thể chảy ra bên ngoài miệng.
Tại phòng khám, các biện pháp tiếp theo sẽ được thực hiện, chẳng hạn như rửa dạ dày hoặc sử dụng các loại thuốc tiêu nước (thuốc lợi tiểu). Một cách khác để điều trị ngộ độc với benzodiazepine là dùng thuốc giải độc. Flumazenil là một trong những loại thuốc giải độc như vậy.
Nó được gọi là chất đối kháng benzodiazepine (chất làm suy giảm), có nghĩa là chất này ngăn chặn các vị trí liên kết đối với benzodiazepine tại thụ thể GABA. Benzodiazepine sau đó không còn khả năng hoạt động. Flumazenil bị cơ thể phân hủy rất nhanh.
Trong trường hợp ngộ độc với liều cao benzodiazepine, thuốc giải độc phải được sử dụng thường xuyên để đạt được thành công. Flumazenil không được chỉ định ở những bệnh nhân phụ thuộc vào thuốc benzodiazepine. Nếu các thuốc benzodiazepin ngừng hoạt động đột ngột như flumazenil, các triệu chứng cai nghiện rất nghiêm trọng. Do đó, việc sử dụng flumazenil như một chất đối kháng benzodiazepine nên được sử dụng một cách thận trọng và không nên thực hiện cho đến khi biết rõ liệu bệnh nhân đã sử dụng benzodiazepine trong một thời gian dài hay chưa.
