Sản phẩm
Lemborexant đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ vào năm 2019 ở dạng viên nén bao phim (Dayvigo). Đây là tác nhân thứ hai trong nhóm đối kháng thụ thể orexin.
Cấu trúc và tính chất
Lemborexant (C22H20F2N4O2Mr = 410.42 g / mol) là một dẫn xuất pyrimidin và pyridin. Nó tồn tại như một màu trắng bột và thực tế không hòa tan trong nước.
Effects
Lemborexant có đặc tính gây buồn ngủ và trầm cảm. Các tác động là do sự đối kháng cạnh tranh tại các thụ thể orexin OX1R và OX2R (GPCR). Vì Lemborexant tương tác với cả hai thụ thể, nên thuốc còn được gọi là (DORA). Các đipeptit orexin A và orexin B được tạo ra bởi các tế bào thần kinh trong vùng dưới đồi. Họ tham gia vào việc thúc đẩy sự tỉnh táo. Chất chuyển hóa có hoạt tính M10 liên kết với các thụ thể có ái lực tương đương. Lemborexant có thời gian bán hủy dài từ 17 đến 19 giờ.
Chỉ định
Để điều trị rối loạn khởi phát giấc ngủ và duy trì giấc ngủ.
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Các viên nén được thực hiện ngay trước khi đi ngủ. Chúng chỉ có thể được dùng một lần mỗi đêm. Khi dùng trong bữa ăn, khởi đầu của hành động bị trì hoãn.
Lạm dụng
Lemborexant, tương tự như các giấc ngủ khác AIDS, có thể bị lạm dụng như một chất trầm cảm say xỉn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Chứng ngủ rũ
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Trầm cảm trung tâm thuốc và rượu có thể tăng cường tác dụng phụ. Lemborexant được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP3A5. Chất chuyển hóa chính là M10.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ tiềm ẩn phổ biến nhất là buồn ngủ vào ngày hôm sau. Các triệu chứng cai nghiện không được quan sát thấy trong các nghiên cứu được thực hiện.