Ciclosporin

Sản phẩm

Ciclosporin được bán trên thị trường dưới dạng viên nang, một dung dịch có thể uống được và một chất cô đặc để tiêm truyền (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generics). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1995. Neoral là công thức vi nhũ tương có tính ổn định hơn sinh khả dụng hơn Sandimmune truyền thống. Trong năm 2016, thuốc nhỏ mắt ciclosporin đã được chấp thuận (xem ở đó).

Cấu trúc và tính chất

Ciclosporin (C62H111N11O12Mr = 1203 g / mol) tồn tại dưới dạng màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó được chiết xuất từ ​​nấm (sơn dương) hoặc được sản xuất bằng các phương pháp khác. Loại nấm ban đầu được tìm thấy bởi một nhân viên của Sandoz trong một mẫu đất từ ​​Na Uy. Ciclosporin là một polypeptit mạch vòng ưa béo bao gồm 11 amino axit (đipeptit).

Effects

Ciclosporin (ATC L04AD01) có đặc tính ức chế miễn dịch, kéo dài tuổi thọ của mảnh ghép. Nó là một chất ức chế calcineurin và chủ yếu hoạt động chống lại tế bào lympho (tế bào T). Nó đi qua màng tế bào và liên kết với cyclophilin. Phức hợp này ức chế canxi- phosphatase calcineurin phụ thuộc, tham gia vào quá trình hoạt hóa gen và phiên mã các chất trung gian như interleukin (ví dụ, IL-2).

Chỉ định

  • Dự phòng thải ghép.
  • Viêm màng bồ đào nội sinh
  • Bệnh vẩy nến nặng
  • Viêm da dị ứng nặng
  • Viêm đa khớp mãn tính / viêm khớp dạng thấp
  • Hội chứng thận hư
  • Viêm giác mạc nặng xem dưới thuốc nhỏ mắt ciclosporin.
  • Các chỉ dẫn khác (ngoài nhãn)

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Thuốc uống thường được dùng hai lần mỗi ngày, tức là vào buổi sáng và buổi tối, độc lập với bữa ăn. Ăn đồng thời một bữa ăn giàu chất béo hoặc nước ép bưởi có thể tăng sinh khả dụng.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Nếu không dùng ciclosporin sau khi cấy ghép, các chống chỉ định bổ sung sẽ được áp dụng:

  • Suy thận
  • Tăng huyết áp không được kiểm soát đầy đủ
  • Nhiễm trùng được kiểm soát không hiệu quả
  • Bệnh ác tính

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Ciclosporin có tiềm năng tương tác cao. Nó là chất nền của CYP3A và của P-glycoprotein. Ngoài ra, thuốc-thuốc khác tương tác có thể.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm rối loạn chức năng thận, run, rậm lông, tăng huyết áp, và tăng sản nướu. Do ức chế miễn dịch, làm tăng nguy cơ nhiễm trùng và ung thư.