clozapine

Sản phẩm

Clozapine có bán trên thị trường ở dạng viên nén (Leponex, chủng loại). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1972. Nó còn được gọi là Clozaril ở một số quốc gia. Clozapine được phát triển tại Wander và Sandoz.

Cấu trúc và tính chất

Clozapin (C18H19CLN4Mr = 326.8 g / mol) tồn tại dưới dạng tinh thể màu vàng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất dibenzodiazepine ba vòng và clo hóa và piperazine liên quan đến olanzapin (Zyprexa, thuốc chung).

Effects

Clozapine (ATC N05AH02) có thuốc an thần và đặc tính chống loạn thần. Các tác động là do sự tương tác với các dẫn truyền thần kinh các hệ thống. Clozapine là một chất đối kháng tại dopamine Các thụ thể D2, tại thụ thể alpha-adrenoceptor, thụ thể muscarinic (kháng cholinergic), tại histamine thụ thể (kháng histamine), và tại serotonin thụ thể (5-HT2A, antiserotoninergic). Thời gian bán thải trong khoảng 12 giờ.

Chỉ định

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các liều được điều chỉnh riêng lẻ. Máy tính bảng được dùng một lần hoặc hai lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Việc ngừng sử dụng phải từ từ. Nguy hiểm mất bạch cầu hạt đôi khi xảy ra như một tác dụng phụ. Do đó, bác sĩ kê đơn phải thường xuyên kiểm tra máu đếm. Các đơn thuốc phải được đánh dấu “BBK sic” (“Máu kiểm tra đếm đã được thực hiện ”). Nếu thiếu ghi chú, phải làm rõ với bác sĩ chăm sóc tại nhà thuốc xem việc kiểm soát có diễn ra hay không.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Không xét nghiệm máu thường xuyên
  • Giảm bạch cầu hạt hoặc mất bạch cầu hạt trong tiền sử bệnh nhân.
  • Suy giảm chức năng tủy xương
  • Động kinh không kiểm soát
  • Kẻ nghiện rượu tâm thần, rối loạn tâm thần nhiễm độc, say thuốc, trạng thái hôn mê.
  • Suy sụp tuần hoàn và / hoặc CNS trầm cảm.
  • Bệnh thận hoặc tim nặng, Viêm cơ tim.
  • Nhọn gan bệnh, bệnh gan tiến triển, suy gan.
  • Liệt ruột
  • Kết hợp với các thuốc có thể gây mất bạch cầu hạt

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Clozapine là chất nền của một số isozyme CYP450. Đặc biệt, chúng bao gồm CYP1A2 và CYP3A4, cũng như CYP2C19 và 2D6. Tương ứng tương tác có thể xảy ra. Ví dụ, chất ức chế CYP1A2 fluvoxamine có thể tăng mức độ và tác dụng phụ. Ức chế tủy thuốc không nên kết hợp với clozapine. Clozapine có thể làm tăng tác dụng phụ của trầm cảm trung ương thuốc. Khác thuốc Việc kéo dài khoảng QT cần được thận trọng. Khác tương tác có thể xảy ra.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm buồn ngủ, đờ đẫn, chóng mặt, tăng cân, đôi khi nghiêm trọng, táo bón, tiết nhiều nước bọt và nhanh chóng tim tỷ lệ (nhịp tim nhanh). Clozapine có thể kéo dài khoảng QT và gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng khác như tim bệnh tật và động kinh. Thuốc đôi khi có thể gây nguy hiểm đến tính mạng mất bạch cầu hạt. Các trường hợp tử vong đã được báo cáo trong quá khứ. Do đó, các biện pháp phòng ngừa thích hợp trong SmPC phải được tuân thủ cẩn thận.