Tác dụng của đoạn gan đầu tiên
Đối với một dược phẩm được sử dụng qua đường miệng để phát huy tác dụng của nó tại vị trí tác dụng, nó thường phải đi vào hệ thống lưu thông. Để làm như vậy, nó phải đi qua thành ruột, gan, và một phần của hệ thống tuần hoàn. Mặc dù hoàn thành hấp thụ trong ruột, sinh khả dụng của một loại thuốc - tức là phần tiếp cận với hệ thống lưu thông - có thể được giảm đến một mức độ phù hợp bằng cách đầu tiên gan đoạn văn. Hiện tượng này được gọi là hiệu ứng đầu tiên của gan. Sự giảm là do chuyển đổi sinh học của các thành phần hoạt tính thành các chất chuyển hóa và loại bỏ vào mật. Chuyển hóa lần đầu thường được gọi là gan. Tuy nhiên, một số ví dụ về thuốc được chuyển hóa ở mức độ phù hợp đã có trong ruột niêm mạc (trong các tế bào ruột) đã được ghi nhận, ví dụ, ciclosporin, midazolam, nifedipinvà tacrolimus. Chuyển hóa lần đầu cao làm cho thuốc dễ bị nhiễm thuốc tương tác, tác dụng phụvà sự khác biệt nội bộ và giữa các cá nhân về hiệu quả. Bằng miệng quản lý có thể không có ở tất cả. Các dạng bào chế thay thế có thể được sử dụng để tránh tình trạng vượt cạn. Chúng bao gồm, ví dụ, thuốc đạn, viên nén, Các bản vá da, thuốc xịt mũi, và thuốc tiêm. Một thành phần hoạt tính không nhất thiết phải bị bất hoạt trong quá trình biến đổi sinh học; nó cũng có thể được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tuy nhiên, hiệu ứng vượt qua đầu tiên thường được gọi là bất hoạt. Ví dụ về các tác nhân có chuyển hóa đầu tiên cao bao gồm codein, ciclosporin, desipramin, dextrometorphan, diclofenac, diltiazem, estradiol, lidocaine, losartan, midazolam, nifedipin, omeprazole, propranolol, terbinafine, và Verapamil.
