Liên kết protein

Định nghĩa và tính chất

Khi các thành phần dược phẩm hoạt động đi vào máu, chúng thường liên kết với protein, Đặc biệt là albumin, ở mức độ lớn hơn hoặc thấp hơn. Hiện tượng này được gọi là liên kết protein, và nó có thể đảo ngược: phức hợp thuốc + protein ⇌ thuốc - protein Đầu tiên là quan trọng, bởi vì chỉ phần tự do phân bố đến các mô và gây ra hiệu quả điều trị. Phần bị ràng buộc và phần không bị ràng buộc ở trạng thái cân bằng. Nếu huyết tương tập trung giọt, thuốc liên kết được giải phóng khỏi kho của nó bởi các vị trí liên kết trên protein. Liên kết protein do đó cũng bảo vệ thuốc khỏi loại bỏ và kéo dài thời gian bán hủy của nó. Thứ hai, khác biệt thuốc có thể cạnh tranh cho các trang web ràng buộc trên protein. Điều này có thể dẫn đến ma túy tương tác, bởi vì thành phần hoạt tính có ái lực cao hơn với protein có thể thay thế thành phần hoạt tính khác, làm tăng tính tự do của nó tập trung và do đó cũng làm tăng tác dụng của nó hoặc tác dụng phụ. Ví dụ, cả thuốc chống đông máu phenprocoumon (Marcoumar) và thuốc giảm đau ibuprofen (ví dụ, Algifor) có liên kết với protein cao là 99%. Chỉ 1% hiện diện ở dạng hoạt động dược lý. Nếu ngay cả 1% bị thay thế khỏi liên kết protein, tập trung thuốc miễn phí tăng gấp đôi. Thứ ba, một số bệnh có thể làm giảm liên kết protein và do đó làm tăng nồng độ thuốc có hoạt tính.