Hành động của melatonin ở cấp độ tế bào xảy ra thông qua hai mạch điều hòa riêng biệt, hai trong số đó là tối quan trọng. Đây là những protein G kết hợp với nhau melatonin thụ thể 1 (MT1) và thụ thể melatonin 2 (MT2), cũng được ghép nối với protein G.
MT1 ảnh hưởng đến sinh sản (sinh sản), chuyển hóa (trao đổi chất) và co mạch (co mạch); MT2 cần thiết để truyền các tín hiệu sinh học cũng như võng mạc ("ảnh hưởng đến võng mạc") dopamine giải phóng và giãn mạch (giãn mạch). Hơn nữa, việc kích hoạt các thụ thể MT1 và MT2 bằng cách melatonin ảnh hưởng tích cực chất chống oxy hóa tiềm năng cũng như quá trình apoptosis (chết tế bào theo chương trình), tức là melatonin có chất chống oxy hóa có tác dụng ở cấp độ tế bào và do đó có tác dụng bảo vệ tế bào.
Ngoài các chất chống oxy hóa tác dụng của melatonin, một tác dụng điều hòa miễn dịch cũng đã được quan sát thấy. Một mặt, hormone hoạt động như một chất dọn dẹp triệt để và mặt khác, số lượng chất chống oxy hóa enzyme tăng.
Melatonin ảnh hưởng đến nhịp sinh học và truyền thông tin về nhịp ngày đêm trong cơ thể. Nó có tác dụng thúc đẩy giấc ngủ và, trong số những thứ khác, làm giảm nhiệt độ cơ thể vào ban đêm. Trong một phân tích tổng hợp với 19 giả dược-các nghiên cứu can thiệp có kiểm soát bao gồm 1,683 đối tượng với rối loạn giấc ngủ, tác dụng của 2 đến 5 mg melatonin đã được nghiên cứu. Trong vòng 7 đến 28 ngày, thời gian bắt đầu giấc ngủ được rút ngắn và chất lượng và thời lượng giấc ngủ tăng lên. Trong một phân tích tổng hợp khác với 13 nghiên cứu, melatonin cũng được phát hiện có tác động tích cực đến chất lượng giấc ngủ ở trẻ sơ sinh. mất ngủ, hội chứng giai đoạn ngủ muộn, rối loạn thức ngủ không kéo dài 24 giờ ở người mù và rối loạn hành vi giấc ngủ REM. Trong một nghiên cứu can thiệp về những đối tượng ngủ kém trên 50 tuổi, a liều ít nhất 0.3 mg melatonin hàng ngày đã cải thiện chất lượng giấc ngủ và mức melatonin huyết tương được bình thường hóa. Vì người cao tuổi bị rối loạn giấc ngủ nhẹ do thiếu hụt melatonin, điều này đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu của Wade et al. melatonin đặc biệt hiệu quả trong dân số này. Trong khoảng thời gian ít nhất 3 tuần, các đối tượng từ 18 đến 80 tuổi dùng 2 mg melatonin mỗi ngày. Có sự cải thiện về chất lượng giấc ngủ ở nhóm đối tượng lớn tuổi (55 tuổi trở lên). Melatonin cho thấy các tác động liên quan đến tuổi trong các nghiên cứu này độc lập với mức melatonin cơ bản (6-SMT được đo trong nước tiểu).
Lưu ý: sinh khả dụng của melatonin rất thấp vì melatonin trải qua quá trình cao trao đổi chất đầu tiên trong gan. Thời gian bán thải trong huyết tương chỉ khoảng 30 phút. Do đó, melatonin dường như có chức năng của một xung ngắn, theo nghĩa của một zeitgeber.
