Sự phóng thích có kiểm soát từ thuốc
Thiết kế đặc biệt của một loại thuốc có thể được sử dụng để đạt được sự phóng thích chậm, kéo dài, liên tục và có kiểm soát của hoạt chất trong một thời gian dài. Điều này cho phép ảnh hưởng đến thời gian, vị trí và tốc độ phát hành.
khoa học
Phát hành liên tục thuốc bao gồm phát hành bền vững viên nén, phát hành bền vững viên nang, phát hành bền vững hạtvà đình chỉ. Thuốc tiêm cũng có thể được phóng thích lâu dài và Các bản vá da giải phóng thành phần hoạt tính với một sự chậm trễ. Các chất khí của các sản phẩm khác nhau. Các phương pháp chính bao gồm:
- Các lớp phủ đặc biệt với một hồ chứa trong lõi.
- Nhúng vào ma trận polyme (ma trận viên nén).
- Hệ thống kiểm soát thẩm thấu
Viên nén và viên nang cũng có thể chứa các hạt hoặc viên nhỏ với các đặc tính này. Thuốc bao trong ruột chỉ phân hủy trong môi trường kiềm của ruột non và không phân hủy trong dạ dày có tính axit. Điều này được gọi là phát hành chậm trễ. Các phương pháp khác nhau thường được kết hợp. Văn bản này đề cập đến các biện pháp galenic. Sự chậm phát triển cũng có thể đạt được thông qua thiết kế thành phần hoạt tính. Một ví dụ là thuốc ADHD và tiền chất lisdexamphetamine.
Tên thuốc
Phát hành liên tục thuốc được gọi và viết tắt bởi nhiều thuật ngữ khác nhau. Bao gồm các:
- Retard: chậm phát triển (chậm phát triển).
- MR: Modified-Release (bản phát hành sửa đổi).
- ER: Extended-Release (bản phát hành mở rộng)
- SR: Sustained-Release hoặc Slow-Release (phát hành liên tục, phát hành chậm).
- CR: Liên tục-Phát hành hoặc Phát hành có Kiểm soát (phát hành liên tục, phát hành có kiểm soát).
- DR: Delayed-Release (bản phát hành bị trì hoãn) hoặc Dual-Release / Duo-Release (bản phát hành kép).
- LA: Long-Acting (diễn xuất lâu dài).
Các điều khoản khác bao gồm phát hành kéo dài, giải phóng thời gian, gia hạn và kho bãi. Từ các chữ viết tắt thường không có kết luận đáng tin cậy về bản chất chính xác của việc phát hành.
Nồng độ huyết tương ổn định
Thông thường viên nén or viên nang mà không cần phát hành liên tục (IR: phát hành ngay lập tức) sẽ phân hủy nhanh chóng, giải phóng toàn bộ liều cho hấp thụ một lần. Tập trung xuất hiện đỉnh và đường cong nồng độ được đặc trưng bởi sự thăng trầm với nhiều lần dùng thuốc. Các dạng bào chế này đặc biệt thích hợp cho điều trị cấp tính. Sự chậm phát triển cho phép đạt được nồng độ trong huyết tương đồng đều và đồng đều hơn, giảm nguy cơ liều-related tác dụng phụ. Các dao động được tránh và hiệu ứng được ổn định. Với việc phát hành liên tục, sinh khả dụng có thể tăng lên do quá trình vận chuyển không bão hòa do nồng độ thấp hơn. Các chế phẩm giải phóng duy trì cũng có thể được thiết kế để có khả năng lạm dụng thấp hơn.
Khoảng thời gian dùng thuốc dài hơn
Việc giải phóng chậm thành phần hoạt tính kéo dài khoảng thời gian dùng thuốc và do đó, thuốc cần được sử dụng ít thường xuyên hơn, điều này có thể có tác động tích cực đến tuân thủ điều trị. Sự chậm phát triển đặc biệt hấp dẫn đối với các hoạt chất có thời gian bán hủy quá ngắn. Một số chế phẩm giải phóng bền vững được thiết kế theo cách mà liều được giải phóng đầu tiên và một huyết tương không đổi tập trung được duy trì với liều thứ hai được phóng thích có kiểm soát. Phát hành liên tục thuốc không có các tính năng này thường không thích hợp cho điều trị cấp tính vì khởi đầu của hành động bị trì hoãn.
Điểm yếus
Các dạng bào chế giải phóng duy trì thường không được chia, nhai, nghiền hoặc nghiền thành bột vì toàn bộ liều có thể được giải phóng ngay lập tức và sự chậm trễ sẽ mất đi. Xử lý không đúng cách có thể dẫn đến say. Điều này làm hạn chế tính linh hoạt. Tuy nhiên, một số viên nén giải phóng duy trì có sẵn có thể được chia nhỏ. Việc sản xuất các chế phẩm giải phóng bền vững phức tạp hơn và tốn kém hơn, và không phải tất cả các thành phần hoạt tính đều phù hợp cho một công thức như vậy. Các chế phẩm giải phóng duy trì dễ bị trao đổi chất đầu tiên. Quá trình này có thể được bão hòa bằng liều bình thường. Mặt khác, liều thấp được giải phóng từ các loại thuốc giải phóng bền vững, có thể được biến đổi sinh học nhanh chóng.
