Sản phẩm và rút khỏi thị trường
Sibutramine đã được phê duyệt vào năm 1999 và được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia ở dạng viên nang 10 và 15 mg (Reductil, Abbott AG). Vào ngày 29 tháng 2010 năm XNUMX, Abbott AG, với sự tham vấn của Swissmedic, thông báo cho công chúng rằng việc cấp phép tiếp thị đã bị đình chỉ. Kể từ đó, sibutramine có thể không còn được kê đơn hoặc phân phát ở nhiều quốc gia. Trước đây, các chất ức chế sự thèm ăn khác có cấu trúc phenylethylamine, chẳng hạn như amphetamine, phenylpropanolamin và phentermine, đã bị rút khỏi thị trường do các nguy cơ tim mạch. Chất đối kháng thụ thể cannabinoid rimonabant đã có mặt trên thị trường từ năm 2008. Tại EU, vào ngày 21 tháng 2010 năm XNUMX, CHMP của Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) đã khuyến nghị rằng việc cấp phép tiếp thị cho sibutramine nên được rút lại trên toàn Châu Âu. Thuốc không còn được kê đơn và phân phát. CHMP dựa trên quyết định của mình dựa trên kết quả của nghiên cứu an toàn lớn SCOUT (Thử nghiệm kết quả tim mạch Sibutramine) và kết luận rằng lợi ích của phương pháp điều trị không lớn hơn nguy cơ tim mạch. Giảm cân vừa phải được phát hiện đồng thời làm tăng nguy cơ mắc các biến cố tim mạch nghiêm trọng không gây tử vong như nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Tuy nhiên, điều này cũng đi ngược lại nền tảng rằng thuốc đã không được sử dụng theo các biện pháp phòng ngừa trong thông tin chuyên gia (!)
Cấu trúc và Thuộc tính
Sibutramin (C17H26ClN, Mr = 279.8 g / mol) là một amin bậc ba và có trong thuốc dưới dạng sibutramine hydrochloride, dưới dạng monohydrat và racemate. Nó có cấu trúc phenylethylamine giống như các chất ức chế sự thèm ăn cũ hơn, tất cả đều không còn được bán trên thị trường (xem ở trên). Thuốc điều trị ADHD methylphenidate cũng có cấu trúc tương tự như sibutramine.
Effects
Sibutramine (ATC A08AA10) là sự thèm ăn và làm tăng cảm giác no. Các tác động là do sự ức chế tái hấp thu các chất dẫn truyền thần kinh norepinephrine và serotonin Và ở một mức độ thấp hơn, dopamine (Hình 1). Chúng được trung gian chủ yếu bởi hai chất chuyển hóa amin được hình thành qua CYP3A4. Liệu sự gia tăng sinh nhiệt có liên quan đến hiệu ứng hay không vẫn còn được tranh luận nhưng vẫn còn nhiều tranh cãi. Sibutramine thuộc nhóm chọn lọc serotonin và norepinephrine nhóm ức chế tái hấp thu (SSNRI) và ban đầu được phát triển như một thuốc chống trầm cảm nhưng chưa được nghiên cứu hoặc phê duyệt như vậy. SSNRIs venlafaxin và duloxetin được tiếp thị như thuốc chống trầm cảm và cũng có sự thèm ăn hiệu ứng.
Chỉ định
Điều trị hỗ trợ chế độ ăn uống béo phì ở những bệnh nhân BMI ít nhất là 30 kg / m² (béo phì) đã có phản ứng không đầy đủ với các biện pháp giảm cân thích hợp đơn thuần.
Lạm dụng
Sibutramine được bao gồm trong doping liệt kê như một chất kích thích.
Liều dùng
Sibutramine được dùng vào buổi sáng cùng với thức ăn hoặc không và với đủ chất lỏng. Trừ khi giảm được ít nhất 5% trọng lượng trong vòng 3 tháng, nên ngừng điều trị.
Chống chỉ định và tương tác
Sibutramine được chống chỉ định trong nhiều tình trạng và bệnh tật, ví dụ, ở trẻ em và thanh thiếu niên <18, bệnh tâm thần, bệnh tim mạch trước đây và hiện tại, rối loạn chức năng gan và thận nặng, cường giáp, Góc hẹp bệnh tăng nhãn áp, mang thai, và cho con bú. Ma tuý tương tác có thể với nhiều thành phần hoạt động. Tham khảo tờ rơi thông tin thuốc để biết thêm chi tiết.
Tác dụng phụ
Phổ biến có thể tác dụng phụ bao gồm táo bón, ăn mất ngon, khô miệng, mất ngủ, đau đầu, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, tăng máu áp lực, động mạch tăng huyết áp, giãn mạch, đỏ bừng, buồn nôn, tăng sự thèm ăn, tăng các triệu chứng trĩ, chứng khó tiêu, buồn ngủ, lo lắng, dị cảm, lo lắng, buồn ngủ, hương vị rối loạn, đổ mồ hôi và da phát ban. Những người khác theo thông tin chuyên môn.
