Sinh khả dụng

Định nghĩa và tính chất

Khi chúng ta uống một viên thuốc hoặc viên nang, nó có chứa một lượng xác định của thành phần dược phẩm hoạt tính. Thông thường, toàn bộ liều không đi vào máu. Một số thành phần hoạt tính không được giải phóng hoàn toàn từ dạng bào chế (giải phóng), những thành phần khác chỉ được hấp thu một phần từ ruột (hấp thụ), và một số được chuyển hóa trong ruột và trong thời gian đầu gan đoạn văn (trao đổi chất đầu tiên). Khả dụng sinh học đường uống đề cập đến phần liều xuất hiện trong máu toàn thân. Nó thay đổi giữa 0 (0%) và 1 (100%). Nó được tính như sau: Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống F = AUCmiệng /AUCiv Khu vực dưới đường cong (AUC) đề cập đến khu vực dưới plasma tập trung đường cong cho đường tĩnh mạch hoặc đường quanh miệng quản lý. Để tham khảo, AUCiv Được sử dụng. Nó luôn luôn là 100% bởi vì toàn bộ liều xuất hiện trong máu khi tiêm tĩnh mạch. Định nghĩa về khả dụng sinh học thường không chỉ bao gồm (AUC) mà còn bao gồm (ví dụ: ttối đa, diễn tiến đường cong).

Sự phụ thuộc vào công thức

Khả dụng sinh học không chỉ là một đặc tính của chất. Nó cũng phụ thuộc đáng kể vào công thức của thuốc. Một viên thép không tan trong dạ dày và ruột có sinh khả dụng là 0%. Vì thế, chủng loại thuốc cũng phải đáp ứng một thử nghiệm cho những gì được gọi là tương đương sinh học (xem dưới chủng loại ma túy).

Tương tác thuốc

Thuốc với sinh khả dụng thấp dễ bị ma túy tương tác. Ví dụ, bisphosphonate bỏ rơi, được sử dụng cho loãng xương liệu pháp, có khả dụng sinh học sâu chỉ 0.6%. Nếu canxi được dùng cùng lúc, sinh khả dụng giảm hơn nữa đến mức mất tác dụng. Thuốc với một cao trao đổi chất đầu tiên, cũng có thể làm giảm sinh khả dụng, cũng dễ bị tương tác. Nếu chuyển đổi sinh học bị ức chế, liều đạt đến lưu thông có thể gia tăng. Và điều này ủng hộ tác dụng phụ.

Sinh khả dụng đường uống sâu

Một số tác nhân có khả dụng sinh học sâu đến mức không thể dùng qua đường miệng. Điều này đúng, ví dụ, về nitroglyxerin, do đó được đưa ra dưới lưỡi. Ngoài ra, nhiều loại thuốc hiện đại, chẳng hạn như kháng thể và khác sinh học, không có sẵn bằng miệng và do đó thường được đưa ra dưới dạng dịch truyền or tiêm thuốc.