Từ đồng nghĩa
Thuốc chống dị ứng Thuốc chống dị ứng là những chất được sử dụng trong điều trị làm suy yếu tác dụng của chất truyền tin của chính cơ thể histamine. Histamine đóng một vai trò trung tâm trong các phản ứng dị ứng, viêm, cảm giác như buồn nôn và trong việc điều chỉnh nhịp điệu ngủ-thức. Đặc biệt là trong điều trị dị ứng, chẳng hạn như cỏ khô sốt, thuốc kháng histamine là không thể thiếu.
Thuốc kháng histamine cũng là loại thuốc rất hiệu quả để điều trị triệu chứng say xe (ví dụ với Vomex®). Nhiều chế phẩm có sẵn mà không cần kê đơn tại các hiệu thuốc. Histamine được tìm thấy trong nhiều mô của cơ thể.
Nó được hình thành từ axit amin histidine và được lưu trữ trong cái gọi là tế bào mast. Nó có thể được giải phóng bởi các yếu tố nội sinh và ngoại sinh. Histamine phát huy tác dụng của nó sau khi được giải phóng bằng cách liên kết với các thụ thể histamine.
Histamine đặc biệt tập trung cao trong màng nhầy của dạ dày và phế quản và trong da. Nồng độ histamine thấp hơn được tìm thấy trong máu tế bào, cái gọi là bạch cầu ưa bazơ và tiểu cầu. Histamine cũng đóng vai trò như một chất dẫn truyền tín hiệu ở trung tâm hệ thần kinh.
Bạn có thể tìm thêm thông tin về chủ đề này tại: HistamineHistamine là một chất truyền tin. Nó được giải phóng khỏi các tế bào bị ảnh hưởng khi xảy ra tổn thương mô, chẳng hạn như cháy nắng, bỏng, vết cắt, vết bầm tím, v.v. Do đó, xung quanh máu tàu giãn ra để đảm bảo lưu thông máu tốt hơn trong các mô bị tổn thương và tăng tính thấm của huyết quản tường.
Kết quả là, các thành phần của hệ thống phòng thủ có thể xâm nhập vào mô bị tổn thương, các tế bào viêm có thể di chuyển, các mảnh tế bào bị phá hủy có thể được vận chuyển đi và mô có thể tự đổi mới. bên trong dạ dày, histamine làm tăng sản xuất axit dịch vị; ở một số vùng nhất định của não, nó đóng vai trò như một chất truyền tin để truyền thông tin giữa các tế bào thần kinh. Nó ảnh hưởng đến nhịp điệu ngủ-thức, buồn nôn và ói mửa.
Histamine có thể được giải phóng bởi các kích thích cơ học, ví dụ như áp lực lên mô, nhưng bức xạ mặt trời và nhiệt cũng có thể có tác dụng này. Ngoài ra, một số chất có thể khiến histamine tiết ra vào mô xung quanh. Những chất này có thể là nội sinh kích thích tố chẳng hạn như gastrin một mặt, hoặc các chất ngoại sinh như nọc côn trùng, thuốc hoặc cái gọi là kháng nguyên.
Kháng nguyên là những chất gây ra phản ứng tự vệ của cơ thể. Ngày nay, nhiều người mắc phải hệ thống phòng thủ quá nhạy cảm. Chúng phản ứng rất nhạy cảm khi tiếp xúc với một số chất, chẳng hạn như phấn hoa, bụi nhà, thực phẩm, mỹ phẩm, v.v.
Nếu các kháng nguyên liên kết với bề mặt tế bào, ví dụ: phấn hoa hít vào các tế bào của niêm mạc mũi, kháng nguyên "phấn hoa" được công nhận là ngoại lai bởi hệ thống miễn dịch. Tế bào bị phá hủy và histamine trong nó đột ngột được giải phóng. Đối với người bị dị ứng, sự giải phóng histamine này có thể được cảm nhận theo những cách khác nhau, ví dụ như da đỏ lên có váng, sưng niêm mạc ở trên và dưới đường hô hấp hoặc qua cơn ngứa.
Histamine làm trung gian tác dụng của nó bằng cách liên kết với thụ thể histamine sau khi được giải phóng khỏi tế bào mast trên bề mặt tế bào lân cận. Tín hiệu này thường khiến tế bào kích hoạt hoặc hủy kích hoạt các quá trình nhất định bằng cách gửi ra các chất truyền tin khác. Có 4 loại thụ thể histamine khác nhau: H1, H2, H3 và H4.
Khi histamine liên kết với thụ thể H1, nó tạo ra các tác dụng sau ở các mức độ khác nhau: Máu tàu co lại, thành mạch trở nên thấm hơn, màng nhầy sưng lên, ống phế quản trong phổi co lại, da mẩn đỏ do lưu lượng máu tăng lên và có thể hình thành các váng sữa nhỏ. Giải phóng histamine quá mức, như trong trường hợp phản ứng dị ứng hoặc phát ban (tổ ong), thường kèm theo ngứa ngáy khó chịu. Ngứa là do các đầu dây thần kinh trên da bị kích thích bởi histamine.
Các thụ thể H1 cũng được tìm thấy trong não. Ở đó, histamine hoạt động như một chất dẫn truyền giữa các tế bào thần kinh và ảnh hưởng đến nhịp điệu ngủ - thức. Một mặt, nó tham gia vào phản ứng thức giấc và làm tăng trạng thái thức giấc.
Mặt khác, nó kiểm soát cảm giác buồn nôn và kích thích buồn nôn. Các thụ thể H2 chủ yếu được tìm thấy trong đường tiêu hóa. Histamine được lưu trữ trong cái gọi là tế bào ECL (tế bào giống enterochromaffin).
Các tế bào có thể được kích thích để giải phóng histamine bởi hormone gastrin. Sau đó, histamine liên kết với các thụ thể bề mặt H2 của các tế bào tài liệu lân cận, từ đó các tế bào này sản xuất axit dịch vị và do đó thúc đẩy quá trình tiêu hóa. Ngoài ra, việc kích hoạt các thụ thể H2 dẫn đến tăng tốc tim hoạt động và sự co lại của máu tàu.
Khi histamine liên kết với các thụ thể H3, điều này có tác dụng tự điều chỉnh sự giải phóng histamine. Các thụ thể H3 được kích hoạt ức chế sự giải phóng histamine trong não và điều chỉnh việc giải phóng các chất truyền tin khác. Nhờ đó, cảm giác đói, khát, nhịp điệu ngày đêm và nhiệt độ cơ thể được kiểm soát.
Các thụ thể H4 vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ. Tuy nhiên, có những dấu hiệu cho thấy chúng có vai trò trong bệnh hen suyễn dị ứng. Trong số các loại thụ thể histamine được mô tả ở trên, hiện nay trên thị trường chỉ có các loại thuốc liên kết với thụ thể H1 và H2; chúng được gọi là thuốc kháng histamine H1 hoặc H2.
Thuật ngữ "thuốc kháng histamine" có nghĩa là "thuốc chống lại histamine". Điều này hoạt động như sau: các thành phần hoạt động tương ứng cạnh tranh với histamine của chính cơ thể cho vị trí liên kết tại thụ thể trên bề mặt tế bào. Thành phần hoạt tính thường có khả năng liên kết tốt hơn và có thể thay thế histamine của cơ thể khỏi thụ thể.
Tuy nhiên, không giống như histamine, hoạt chất liên kết không gây ra phản ứng. Nó chỉ chặn vị trí liên kết để không xảy ra hiệu ứng điển hình của histamine. Thuốc kháng histamine H1 hủy bỏ tác dụng của histamine trên thụ thể H1.
Điều này đặc biệt mong muốn trong các bệnh dị ứng như cỏ khô sốt, các triệu chứng ngứa ngoài da không lây nhiễm như phát ban (tổ ong) hoặc côn trùng cắn. Do đó, những phàn nàn này có thể được giảm bớt một cách hiệu quả. Tuy nhiên, đây chỉ là phương pháp điều trị triệu chứng, tạm thời.
Không thể loại bỏ nguyên nhân theo cách này. Nhóm thuốc kháng histamine H1 đã liên tục được phát triển. Vì lý do này, các hoạt chất liên quan được chia thành thuốc kháng histamine H1 thế hệ thứ nhất, thứ hai và thứ ba.
Nhược điểm của thuốc kháng histamine H1 thế hệ thứ nhất là chúng không chỉ hoạt động trên các thụ thể H1 mà còn trên các loại thụ thể khác. Điều này có thể dẫn đến các tác dụng phụ như khô miệng, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn hoặc mệt mỏi. Đến lượt nó, phương pháp thứ hai đã trở nên hữu ích về mặt trị liệu.
Một số trong thuốc kháng histamine H1 thế hệ đầu tiên cũng được sử dụng như thuốc an thần để thúc đẩy giấc ngủ. Một số hoạt chất, cũng thuộc thuốc kháng histamine H1 thế hệ thứ nhất, cho thấy tác dụng rõ rệt chống lại các triệu chứng say tàu xe, chẳng hạn như buồn nôn và ói mửa. Thuốc kháng histamine H1 thế hệ thứ hai hầu như không có bất kỳ tác dụng phụ an thần nào và có tác dụng chống dị ứng chủ yếu.
Đối với liệu pháp chống dị ứng, thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên đã được cải tiến thêm. Một nhược điểm lớn của các thuốc kháng histamine cũ (ví dụ như clemastine, dimetinden) là tác dụng phụ thúc đẩy giấc ngủ. Vì lý do này, các chất của thế hệ thứ hai đã được sửa đổi để chúng không còn gây ra sự mệt mỏi gia tăng ở trung tâm hệ thần kinh.
Do đó, các thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai được đặc trưng trên tất cả là có tác dụng chống dị ứng mạnh. Trong bối cảnh của một phản ứng dị ứng, có tác dụng ức chế sưng tấy và giảm ngứa và đau. Ngoài ra, thuốc kháng histamine gây giãn nhẹ phế quản.
Các thành phần hoạt tính thế hệ thứ hai nổi tiếng nhất bao gồm cetirizin và loratadine. Terfenadine, thường được sử dụng trong một thời gian dài, đã dẫn đến rối loạn nhịp tim đáng kể và do đó không còn được chấp thuận cho thị trường ở Đức. Thuốc kháng histamine H1 là nhóm thuốc rất quan trọng trong điều trị dị ứng.
Chúng làm giảm hiệu quả các triệu chứng như ngứa, chảy nước mắt, sưng niêm mạc mũi kèm theo cảm giác nghẹt mũi mũi, ngứa mũi kèm theo kích thích hắt hơi. Thuốc kháng histamine H1 cũng được sử dụng để điều trị các triệu chứng ngoài da như ngứa, nổi váng và mẩn đỏ da, có thể gặp trong các trường hợp dị ứng, mãn tính tổ ong, cháy nắng, bỏng nhẹ và côn trùng cắn. Thế hệ thứ hai thiếu tác dụng an thần, gây ngủ.
Đó là lý do tại sao các thành phần hoạt tính của thế hệ này được ưa chuộng ngày nay, nếu không mong muốn tác dụng này. Một lĩnh vực ứng dụng khác là không dung nạp histamine. Một số hoạt chất của thế hệ thuốc kháng histamine H1 đầu tiên có tác dụng chống buồn nôn và ói mửa hiệu quả, thường cũng làm dịu.
Do đó, chúng có thể được sử dụng như một biện pháp phòng ngừa say tàu xe hoặc buồn nôn và nôn. Với một số thuốc kháng histamine H1, tác dụng chống dị ứng giảm dần so với tác dụng an thần, do đó chúng chủ yếu được sử dụng như thuốc an thần và các chất gây buồn ngủ. Thuốc kháng histamine H2 có lĩnh vực ứng dụng khác với thuốc kháng histamine H1.
Chúng làm giảm việc sản xuất dạ dày axit và có thể được sử dụng để điều trị các khiếu nại liên quan đến axit dạ dày như trào ngược bệnh và loét dạ dày hoặc ruột non. Các chế phẩm riêng lẻ (terfenadine, astimezole) gây rối loạn nhịp tim đáng kể và do đó đã bị thu hồi khỏi thị trường ở một số quốc gia. Những chất này làm kéo dài thời gian QT của tim trong điện tâm đồ (truyền kích thích và hồi phục của tim), có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim nghiêm trọng với tăng nguy cơ đột tử do tim. Với nhiều chế phẩm khác, nhịp tim tăng lên đáng kể thường xảy ra trong khi điều trị. Cá nhân bệnh nhân báo cáo nhịp tim nhanh và sự bồn chồn bên trong.
Tất cả các bài trong loạt bài này:
