Exemestane hoạt động như thế nào
Exemestane là một chất ức chế aromatase không thể đảo ngược và do đó ngăn chặn sự hình thành hormone sinh dục nữ (estrogen).
Estrogen (estrone, estradiol và estriol) là hormone sinh dục nữ. Chúng được hình thành trong cơ thể phụ nữ (với số lượng nhỏ ở nam giới) từ các chất tiền chất, chủ yếu ở buồng trứng.
Các hormone giới tính rất quan trọng trong việc hình thành các đặc điểm tình dục và cùng với các hormone khác (chẳng hạn như progesterone), giúp duy trì chu kỳ kinh nguyệt. Trong thời kỳ mãn kinh, buồng trứng dần ngừng sản xuất estrogen.
Sau đó, hormone chỉ được sản xuất với số lượng nhỏ ở các mô khác (cơ, mô mỡ, mô tuyến vú). Kết quả là nồng độ estrogen giảm xuống mức rất thấp.
Trong một số trường hợp ung thư vú, khối u nhạy cảm với hormone, nghĩa là sự phát triển của nó phụ thuộc vào estrogen. Các chất ức chế Aromatase như Exemestane được sử dụng để ngăn chặn sự phát triển khối u do hormone kiểm soát này.
Chúng ức chế enzyme aromatase, enzyme có liên quan đến việc chuyển đổi tiền chất estrogen thành hormone hoạt động. Điều này làm giảm đáng kể nồng độ estrogen, thường ngăn cản sự phát triển của khối u.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Exemestane bị phân hủy ở gan và bài tiết qua nước tiểu và phân.
Khi nào thuốc exemestane được sử dụng?
Exemestane được phê duyệt để điều trị bổ trợ cho bệnh ung thư vú giai đoạn đầu, nhạy cảm với hormone sau hai đến ba năm điều trị bằng hoạt chất tamoxifen.
Nó cũng được chấp thuận để điều trị ung thư vú tiến triển khi sự phát triển của khối u không ngừng lại khi điều trị bằng thuốc kháng estrogen.
Chỉ những phụ nữ sau mãn kinh mới có thể được điều trị bằng exemestane. Tuy nhiên, điều này cũng có thể được giải quyết sớm nhờ sự trợ giúp của thuốc.
Cách sử dụng Exemestane
Exemestane được uống dưới dạng viên mỗi ngày một lần, sau bữa ăn để cơ thể hấp thu tốt hơn. Liều hàng ngày thông thường là 25 miligam exemestane.
Thời gian sử dụng ở bệnh nhân ung thư vú giai đoạn đầu được bác sĩ xác định riêng. Trong ung thư vú tiến triển, liệu pháp điều trị thường là vĩnh viễn miễn là khối u không tiếp tục phát triển.
Những tác dụng phụ của Exemestane là gì?
Do nồng độ estrogen giảm đột ngột và mạnh khi sử dụng Exemestane nên có thể xảy ra các triệu chứng nghiêm trọng sau mãn kinh (“các triệu chứng mãn kinh”), đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.
Các tác dụng phụ thường gặp khác bao gồm chán ăn, giảm tiểu cầu trong máu (huyết khối), tê, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu, rụng tóc, nổi mẩn da, ngứa, giảm mật độ xương và gãy xương, giữ nước và suy nhược.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng Exemestane?
Chống chỉ định
Exemestane không nên được sử dụng trong các trường hợp sau:
- mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc
- phụ nữ trước thời kỳ mãn kinh
- mang thai
- Thời gian cho con bú
Tương tác thuốc
Vì Exemestane bị phân hủy bởi các men gan cũng phân hủy các loại thuốc khác, nên nó có thể tương tác với một số thuốc khi sử dụng đồng thời:
Người ta đã quan sát thấy tương tác với các thuốc khiến gan sản xuất nhiều enzym phân hủy Exemestane hơn. Kết quả là, Exemestane bị phân hủy nhanh hơn, làm giảm hiệu quả hoặc ngăn cản hoạt động của nó. Ví dụ về các tác nhân như vậy bao gồm thuốc kháng sinh rifampicin, một số tác nhân điều trị bệnh động kinh và co giật (như phenytoin, carbamazepine) và thuốc chống trầm cảm thảo dược St. John's wort.
Để không gây nguy hại đến thành công điều trị của Exemestan, không được dùng hoặc bôi thuốc có chứa estrogen lên da trong quá trình điều trị. Điều này sẽ hủy bỏ tác dụng của exemestane.
Exemestane chỉ được chỉ định ở phụ nữ sau mãn kinh. Nếu cần thiết, điều này có thể được gây ra một cách giả tạo.
Mang thai và cho con bú
Exemestane chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Cách mua thuốc có chứa exemestane
Các chế phẩm có chứa Exemestan có sẵn ở Đức, Áo và Thụy Sĩ với bất kỳ liều lượng và kích cỡ đóng gói nào theo toa và tại các hiệu thuốc.
Exemestan được biết đến từ khi nào?
Sau các thành phần hoạt chất anastrozole và letrozole, exemestane là chất ức chế aromatase hoạt động bằng đường uống thứ ba được phát triển để điều trị các khối u ung thư vú nhạy cảm với hormone. Cả ba hoạt chất này đều nằm trong danh sách cấm doping vì vận động viên có thể sử dụng chúng để ngăn ngừa tác dụng phụ từ các chất doping bị cấm (steroid đồng hóa).
Exemestane đã được phê duyệt ở Đức vào năm 1999. Kể từ khi bảo hộ bằng sáng chế hết hạn, nhiều loại thuốc generic có chứa hoạt chất này đã được tung ra thị trường.
