Metoprolol hoạt động như thế nào
Metoprolol là thuốc thuộc nhóm thuốc chẹn beta chọn lọc beta-1 (thụ thể beta-1 được tìm thấy chủ yếu ở tim). Nó làm giảm nhịp tim (chronotropic âm), làm giảm lực đập của tim (inotropic âm) và ảnh hưởng đến sự dẫn truyền kích thích (dromotropic âm tính; tác dụng chống loạn nhịp).
Tóm lại, tim phải làm việc ít hơn và lượng oxy được tiêu thụ cũng ít hơn – tim không còn gánh nặng nữa. Hơn nữa, metoprolol có tác dụng hạ huyết áp, được khai thác trong điều trị bệnh cao huyết áp (tăng huyết áp).
Trong những tình huống căng thẳng, cơ thể sẽ giải phóng hormone adrenaline vào máu. Hormon căng thẳng này đến tất cả các cơ quan của cơ thể qua đường máu trong một thời gian rất ngắn và truyền tín hiệu căng thẳng bằng cách liên kết với một số thụ thể (beta-adrenoceptors) trong các cơ quan.
Sau đó, các cơ quan bị ảnh hưởng sẽ điều chỉnh hoạt động của chúng để phù hợp với tình trạng căng thẳng - phế quản giãn ra để lấy nhiều oxy hơn, các cơ nhận được nhiều máu hơn, hoạt động tiêu hóa giảm và tim đập nhanh hơn để cung cấp nhiều oxy và năng lượng hơn cho toàn bộ cơ thể.
Thành phần hoạt chất metoprolol ngăn chặn có chọn lọc các vị trí liên kết adrenaline (thụ thể beta tổng hợp) trên tim để hormone gây căng thẳng không còn có thể neo đậu ở đó và phát huy tác dụng của nó – nhịp tim vẫn ở mức bình thường.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Metoprolol uống bằng đường uống gần như được hấp thu hoàn toàn ở ruột, nhưng sau đó khoảng XNUMX/XNUMX trong số đó bị gan phân hủy trước khi đến vị trí tác dụng.
Vì thành phần hoạt chất được bài tiết tương đối nhanh (giảm khoảng một nửa sau XNUMX đến XNUMX giờ), nên người ta thường sử dụng viên nén hoặc viên nang chậm để giải phóng metoprolol một cách chậm trễ. Bằng cách này, nồng độ hoạt chất trong cơ thể ít nhiều giữ nguyên trong suốt cả ngày và thuốc chỉ cần uống mỗi ngày một lần.
Khi nào metoprolol được sử dụng?
Thành phần hoạt chất metoprolol được phê duyệt để điều trị:
- Cao huyết áp
- bệnh tim mạch vành kèm theo đau thắt ngực
- Rối loạn nhịp tim
- điều trị lâu dài sau cơn đau tim
- suy tim mãn tính ổn định (suy tim)
Việc sử dụng metoprolol để ngăn ngừa các cơn đau nửa đầu có vẻ không điển hình. Tuy nhiên, bằng cách điều hòa huyết áp, thuốc có thể làm giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cơn bệnh.
Cách dùng metoprolol
Thành phần hoạt chất metoprolol được sử dụng ở dạng muối với axit succinic (dưới dạng succinate, “metoprolol succ.”), với axit tartaric (dưới dạng tartrate) hoặc với axit fumaric (dưới dạng fumarate).
Các dạng bào chế phổ biến nhất là viên nén giải phóng hoạt chất chậm (viên nén chậm). Ngoài ra còn có dạng viên và dung dịch tiêm thông thường.
Ngoài ra còn có các chế phẩm kết hợp có chứa thuốc lợi tiểu hoặc thuốc chẹn kênh canxi ngoài metoprolol. Bệnh nhân cao huyết áp thường phải dùng thêm các thuốc này nên việc kết hợp chúng trong một viên sẽ giúp việc uống thuốc dễ dàng hơn.
Viên nén chậm thường chỉ cần uống một lần một ngày, trong khi viên giải phóng ngay cần uống nhiều lần trong ngày. Bác sĩ xác định liều metoprolol tối ưu cho bệnh nhân.
Nếu ngừng metoprolol, việc này nên được thực hiện từ từ và giảm liều dần dần. Nếu không, cái gọi là “hiện tượng hồi phục” có thể xảy ra, theo đó huyết áp tăng vọt theo phản xạ sau khi ngừng thuốc.
Không bao giờ ngừng điều trị bằng metoprolol một cách đột ngột. Phải giảm liều từ từ trong thời gian dài.
Tác dụng phụ của metoprolol là gì?
Các tác dụng phụ hiếm gặp (ở 10,000 đến XNUMX người được điều trị trong số XNUMX người) bao gồm hồi hộp, lo lắng, giảm tiết nước mắt, khô miệng, rụng tóc và bất lực.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng metoprolol?
Chống chỉ định
Metoprolol không nên được sử dụng trong:
- Khối AV của II. hoặc III. bằng cấp
- một số dạng rối loạn nhịp tim
- nhịp tim chậm (nhịp tim chậm dưới 50 nhịp mỗi phút)
- hạ huyết áp (huyết áp thấp <90/50mmHg)
- sử dụng đồng thời các chất ức chế monoamine oxidase (chất ức chế MAO)
- bệnh phế quản nặng (ví dụ, hen phế quản không kiểm soát được)
Tương tác
Thành phần hoạt chất metoprolol được phân hủy ở gan bằng con đường chuyển hóa thường được sử dụng, qua đó nhiều loại thuốc khác cũng được chuyển hóa. Do đó, metoprolol có thể tương tác với nhiều loại thuốc/nhóm thuốc khác:
- Thuốc chống trầm cảm như fluoxetine, paroxetine và bupropion.
- Thuốc chống loạn nhịp tim (thuốc chống loạn nhịp tim như quinidine và propafenone)
- Thuốc dị ứng (thuốc kháng histamine như diphenhydramine)
- thuốc chống nấm (chẳng hạn như terbinafine)
Vì các loại thuốc khác cũng có thể tương tác với metoprolol nên bác sĩ sẽ hỏi bạn đang dùng những loại thuốc nào trước khi kê đơn.
Giơi hạn tuổi tac
Mang thai và cho con bú
Metoprolol là một trong những thuốc hạ huyết áp được lựa chọn cho phụ nữ mang thai. Khi sử dụng kéo dài, cần theo dõi sự phát triển của thai nhi vì Metoprolol có thể làm giảm lưu lượng máu đến nhau thai, dẫn đến lượng máu cung cấp cho trẻ không đủ.
Metoprolol là một trong những thuốc chẹn beta được lựa chọn trong thời kỳ cho con bú. Vì thuốc đi vào sữa mẹ nên cần chú ý đến các tác dụng phụ có thể xảy ra ở trẻ bú mẹ. Trong một số trường hợp cá biệt, nhịp tim chậm (nhịp tim chậm) đã được quan sát thấy.
Cách nhận thuốc metoprolol
Metoprolol được bán theo đơn ở Đức, Áo và Thụy Sĩ với bất kỳ liều lượng nào và do đó chỉ bán theo đơn ở các hiệu thuốc.
Metoprolol đã được biết đến bao lâu rồi?
Metoprolol lần đầu tiên được bán trên thị trường dưới dạng thuốc dưới dạng muối axit tartaric ở Hoa Kỳ vào năm 1978. Trong quá trình nộp đơn xin cấp bằng sáng chế mở rộng, hoạt chất này cũng được phát triển dưới dạng succinate và được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 1992.
Trong khi đó, rất nhiều loại thuốc generic giá rẻ có chứa metoprolol đang được bán trên thị trường.
