Baclofen hoạt động như thế nào
Baclofen tấn công một vị trí gắn kết cụ thể của chất truyền tin thần kinh axit gamma-aminobutyric (GABA) - thụ thể GABA-B. Do đó, thành phần hoạt chất bắt chước tác dụng của GABA và kích hoạt các thụ thể. Đây là những nguyên nhân đặc biệt gây căng cơ. Điều này dẫn đến sự thư giãn của các cơ bị ảnh hưởng – tình trạng co cứng hiện tại được giảm bớt.
GABA là chất truyền tin ức chế quan trọng nhất trong hệ thần kinh trung ương (não và tủy sống). Trong số những thứ khác, nó đảm bảo giấc ngủ và thư giãn cơ bắp cũng như ức chế co thắt cơ.
Trong trường hợp mắc bệnh hoặc tổn thương hệ thần kinh, sự cân bằng được kiểm soát của các chất truyền tin này bị xáo trộn và GABA đôi khi không đủ hiệu quả. Khi đó hệ thần kinh sẽ bị kích động quá mức. Tình trạng co cứng – tình trạng căng cơ liên tục, không tự nhiên – có thể là kết quả. Baclofen làm giảm bớt chúng.
Baclofen được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn từ ruột vào máu. Tuy nhiên, lượng baclofen đến được vị trí tác dụng thực tế (hệ thần kinh trung ương) tương đối thấp. Do đó, trong tình trạng co cứng rất nghiêm trọng, hoạt chất được đưa trực tiếp vào dịch não tủy (CSF) để đạt được nồng độ cao như vậy tại vị trí tác dụng.
Baclofen được đào thải qua thận dưới dạng không đổi.
Khi nào baclofen được sử dụng?
- Co cứng cơ xương do bệnh đa xơ cứng
- Co cứng cơ xương do chấn thương hoặc rối loạn chức năng não
Cách sử dụng baclofen
Thông thường, baclofen được dùng ở dạng viên nén – uống trong bữa ăn để có khả năng dung nạp tốt hơn. Tuy nhiên, đối với các triệu chứng nghiêm trọng, baclofen cũng có thể được dùng dưới dạng truyền trực tiếp vào dịch não tủy (CSF) của não.
Người ta thường bắt đầu với năm miligam ba lần một ngày và sau đó tăng liều cho đến khi các triệu chứng được cải thiện đáng kể. Trẻ em và thanh thiếu niên được giảm liều.
Những tác dụng phụ của baclofen là gì?
Đặc biệt khi bắt đầu điều trị, baclofen có thể gây ra các tác dụng phụ như các vấn đề về đường tiêu hóa, mệt mỏi hoặc buồn ngủ (trong ngày).
Đôi khi, tức là chưa đến XNUMX% số người được điều trị, các tác dụng phụ bao gồm khô miệng, mờ mắt, nhức đầu và run.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng baclofen?
Chống chỉ định
Thuốc có chứa baclofen không được sử dụng trong:
- rối loạn co giật (động kinh)
Chỉ nên sử dụng hoạt chất một cách thận trọng nếu bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận từ nhẹ đến trung bình, bệnh tâm thần nặng hoặc trạng thái lú lẫn cấp tính. Điều này đặc biệt đúng nếu bạn bị ngộ độc rượu hoặc thuốc ngủ.
Tương tác
Hoạt chất này có thể làm tăng tác dụng của thuốc hạ huyết áp, đó là lý do tại sao cần phải điều chỉnh liều. Trong một số trường hợp riêng lẻ, có thể tăng nồng độ men gan.
Khả năng lưu thông và vận hành máy móc
Vì baclofen có thể làm giảm khả năng phản ứng, bệnh nhân nên hạn chế tham gia tích cực vào giao thông đường bộ và vận hành máy móc hạng nặng, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị. Điều này đặc biệt áp dụng trong trường hợp tiêu thụ rượu đồng thời.
Baclofen có thể được sử dụng cho trẻ sơ sinh dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt.
Mang thai và cho con bú
Có rất ít kinh nghiệm về việc sử dụng baclofen trong thời kỳ mang thai. Thuốc không nằm trong số các loại thuốc được các bà mẹ tương lai lựa chọn và chỉ nên dùng cho họ trong những trường hợp đặc biệt. Trong trường hợp có nghi ngờ, bác sĩ điều trị sẽ quyết định liệu lợi ích cá nhân của việc điều trị có cao hơn rủi ro hay không.
Các biện pháp thay thế đã được chứng minh tốt hơn để chống lại tình trạng co cứng khi mang thai và cho con bú là các biện pháp vật lý trị liệu và thuốc giảm đau như ibuprofen. Diazepam là một lựa chọn thay thế khả thi nếu cần có tác dụng giảm căng thẳng ngắn hạn.
Cách lấy thuốc với baclofen
Thuốc có chứa baclofen được bán theo đơn ở Đức, Áo và Thụy Sĩ. Do đó, bạn chỉ có thể mua những loại thuốc này từ các hiệu thuốc khi có đơn thuốc của bác sĩ.
Baclofen được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1962 và ban đầu được sử dụng để điều trị rối loạn co giật. Thành phần hoạt chất cũng được cho là có tác dụng giảm đau.
Phải đến mười năm sau (1972) tác dụng tốt của nó mới được ghi nhận trong bệnh đa xơ cứng và co cứng do chấn thương tủy sống và não. Trong khi đó, baclofen chỉ được sử dụng trong lĩnh vực này.
