Sản phẩm
Ubrogepant đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2019 ở dạng viên nén (Ubrelvy).
Cấu trúc và tính chất
Ubrogepant (C29H26F3N5O3Mr = 549.6 g / mol) tồn tại dưới dạng màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước.
Effects
Ubrogepant có đặc tính giảm đau và có hiệu quả chống lại các triệu chứng khác của đau nửa đầu chẳng hạn như chứng sợ ánh sáng (nhạy cảm với ánh sáng), ám ảnh (nhạy cảm với âm thanh) và buồn nôn. Các tác động là do sự đối kháng tại thụ thể CGRP. Thời gian bán thải trong khoảng từ 5 đến 7 giờ. CGRP (calcitonin Peptide liên quan đến gen) là một chuỗi thần kinh đóng vai trò quan trọng trong việc kích hoạt đau nửa đầu các cuộc tấn công. Nó bao gồm 37 amino axit và được thể hiện ở hệ thống thần kinh ngoại vi và trung ương. Hai đồng dạng tồn tại, CGRP-α (Hình) và CGRP-β, khác nhau ở ba amino axit. Cả hai đều là chất chủ vận tại thụ thể CGRP. CGRP có đặc tính giãn mạch mạnh và đóng một vai trò trung tâm trong đau khởi phát cũng như viêm thần kinh. Những người đau nửa đầu đã được phát hiện có mức CGRP tăng cao trong một cuộc tấn công và tiêm tĩnh mạch quản lý của peptit có thể gây ra các cuộc tấn công trong đau nửa đầu bệnh nhân.
Chỉ định
Đối với liệu pháp cấp tính của chứng đau nửa đầu ở người lớn, có hoặc không có hào quang.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng qua đường miệng và chỉ khi cần thiết, không giống như Chất ức chế CGRP (kháng thể đơn dòng). Các viên nén được quản lý độc lập với các bữa ăn. Nếu cần, một liều có thể được thực hiện sau ít nhất hai giờ.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Điều trị đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh.
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Ubrogepant được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và tương tác có thể với cả chất ức chế và chất cảm ứng. Chống chỉ định kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (xem ở trên). Hơn nữa, ubrogepant cũng là chất nền của P-glycoprotein và BCRP.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn nôn và buồn ngủ. Gan độc tính chưa được quan sát thấy. Điều này trái ngược với các chất đối kháng thụ thể CGRP khác. Không giống như triptan, ubrogepant không gây co mạch.
