Chất ức chế CGRP

Sản phẩm

Erenumab (Aimovig) là tác nhân đầu tiên từ nhóm các chất ức chế CGRP được phê duyệt vào năm 2018. Fremanezumab (Ajovy) và galcanezumab (Emgality) theo sau.

Cấu trúc và tính chất

Chất ức chế CGRP là IgG đơn dòng được nhân tính hóa hoặc ở người kháng thể chống lại calcitonin peptide liên quan đến gen (CGRP). Thuốc đối kháng thụ thể CGRP trọng lượng phân tử thấp (được gọi là Gepante) đang trong giai đoạn phát triển lâm sàng. Một số đại lý đã chứng minh gan độc tính.

Effects

Chất ức chế CGRP làm giảm số lượng đau nửa đầu các cuộc tấn công. Các tác động là do sự ràng buộc của kháng thể đến CGRP, calcitonin peptit liên quan đến gen. CGRP là một neuropeptide có vai trò quan trọng trong việc kích hoạt đau nửa đầu các cuộc tấn công. Nó bao gồm 37 amino axit và được thể hiện ở hệ thống thần kinh ngoại vi và trung ương. Hai đồng dạng tồn tại, CGRP-α (Hình) và CGRP-β, khác nhau ở ba amino axit. Cả hai đều là chất chủ vận tại thụ thể CGRP. CGRP có đặc tính giãn mạch mạnh và đóng một vai trò trung tâm trong đau khởi phát cũng như viêm thần kinh. Những người đau nửa đầu đã được phát hiện có mức CGRP tăng cao trong một cuộc tấn công và tiêm tĩnh mạch quản lý của peptide có thể gây ra các cơn đau nửa đầu. Triptans, được quản lý để điều trị đau nửa đầu các cuộc tấn công, cũng ức chế việc giải phóng CGRP.

Chỉ định

  • Để ngăn ngừa các cuộc tấn công trong chứng đau nửa đầu mãn tính hoặc từng đợt.
  • Để ngăn ngừa cụm đau đầu (galcanezumab).

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các kháng thể có thời gian bán hủy dài và do đó chỉ cần tiêm dưới da mỗi tháng một lần hoặc thậm chí mỗi quý một lần, chẳng hạn. Eptinezumab được tiêm tĩnh mạch. Khoảng thời gian dùng thuốc dài là một lợi thế cho tuân thủ điều trị.

Đại lý

  • Erenumab (Aimovig) không liên kết với CGRP nhưng với thụ thể CGRP. Do đó, nó được gọi là chất ức chế CGRPR.
  • Fremanezumab (Ajovy).
  • Galcanezumab (Emgality)

Vẫn không có sự chấp thuận:

  • Eptinezumab (ALD403)

Chống chỉ định

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Nguy cơ đối với ma tuý tương tác với kháng thể thấp hơn nhiều so với các loại thuốc trị đau nửa đầu truyền thống và đau thuốc giảm đau.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm các phản ứng tại chỗ tiêm như đau, ngứa và đỏ. Dự phòng đau nửa đầu hiệu quả có thể ngăn ngừa tác dụng phụ từ thuốc giảm đau và thuốc trị đau nửa đầu, những loại thuốc thường bị người đau nửa đầu lạm dụng. Không giống như các chất đối kháng thụ thể CGRP, các kháng thể này không gây độc cho gan.