Cách thức hoạt động của imatinib
Là chất được gọi là chất ức chế BCR-ABL kinase, imatinib ức chế một loại enzyme hoạt động quá mức trong tế bào ung thư. Do đó, hoạt động của tyeosin kinase này được điều hòa ở mức thấp để nó lại tương ứng với hoạt động đó trong các tế bào khỏe mạnh.
Vì các tế bào khỏe mạnh không có enzyme bị biến đổi bệnh lý này nên imatinib chỉ có tác dụng trên các tế bào ung thư. Do đó, nguy cơ tác dụng phụ thấp hơn so với các loại thuốc trị ung thư cũ (thuốc kìm tế bào không đặc hiệu), thường có tác dụng chống lại các tế bào phân chia nhanh chóng - bất kể chúng là tế bào khỏe mạnh hay tế bào ung thư.
Trong cơ thể, nó được quy định chặt chẽ tế bào nào phải nhân lên, khi nào và khi nào chúng phải chết. Hầu hết các mô của cơ thể tái tạo liên tục để có thể chịu được căng thẳng liên tục. Các mô khác, chẳng hạn như mô thần kinh, về cơ bản không phân chia hay tái tạo.
Trước khi tế bào phân chia, vật liệu di truyền (bao gồm 46 nhiễm sắc thể) phải được nhân đôi và sau đó chia đều cho hai tế bào con. Nếu xảy ra sai sót trong quá trình thực hiện và không được sửa chữa, điều này có thể dẫn đến ung thư. Điều này cũng xảy ra ở một dạng ung thư máu đặc biệt, bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia.
Sự hiện diện quá mức của bạch cầu cũng dẫn đến tên gọi của căn bệnh: “bệnh bạch cầu” tạm dịch là “máu trắng”.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Sau khi uống, imatinib được hấp thu vào máu qua niêm mạc ruột và đến các tế bào bị bệnh thông qua các protein vận chuyển trong máu. Ở gan, hoạt chất được chuyển hóa một phần, mặc dù sản phẩm chuyển đổi chính vẫn có tác dụng chống lại tế bào ung thư.
Khoảng 18/XNUMX lượng thuốc được chuyển hóa và phân hủy. Các sản phẩm thoái hóa và imatinib không biến đổi chủ yếu được bài tiết qua phân. Sau XNUMX giờ, chỉ còn khoảng một nửa hoạt chất còn tồn tại trong cơ thể.
Khi nào imatinib được sử dụng?
Imatinib được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia mới được chẩn đoán ở người lớn và trẻ em khi đáp ứng một số điều kiện nhất định (chẳng hạn như không thể ghép tủy xương hoặc điều trị bằng interferon không thành công).
Thời gian điều trị bằng imatinib tùy thuộc vào loại, mức độ nghiêm trọng của bệnh và được xác định bởi bác sĩ. Trong hầu hết các trường hợp, liệu pháp imatinib được áp dụng lâu dài như một phương pháp điều trị liên tục để ngăn chặn sự phát triển và đặc biệt là sự lan rộng của khối u.
Cách sử dụng imatinib
Imatinib được dùng ở dạng viên nén. Liều lượng thường là 400 đến 600 miligam imatinib mỗi ngày một lần với bữa ăn và một ly nước. Trong những trường hợp bệnh đặc biệt nghiêm trọng hoặc bùng phát, 800 miligam chia làm hai liều (sáng và tối) được dùng trong bữa ăn.
Trẻ em nhận được liều imatinib hàng ngày thấp hơn một cách thích hợp. Đối với bệnh nhân mắc chứng khó nuốt và trẻ em dưới sáu tuổi, viên thuốc imatinib có thể được nghiền nát, pha vào nước không có ga hoặc nước táo rồi uống.
Những tác dụng phụ của Imatinib là gì?
Các tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất ở hơn XNUMX% bệnh nhân là buồn nôn nhẹ, nôn mửa, tiêu chảy, đau bụng, nhức đầu, mệt mỏi, chuột rút và đau cơ, và đỏ bừng da. Tình trạng giữ nước trong các mô cũng có thể xảy ra, đặc biệt là quanh mắt và ở chân.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng imatinib?
Chống chỉ định
Imatinib không được dùng bởi:
- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Tương tác thuốc
Vì imatinib bị phân hủy ở gan bởi các enzym cũng phân hủy các hoạt chất khác nên có thể xảy ra tương tác khi dùng thuốc cùng lúc – ngay cả khi thuốc được dùng vào các thời điểm khác nhau trong ngày.
Một số loại thuốc có thể ức chế sự phân hủy của imatinib, ví dụ như các loại kháng sinh khác nhau (như erythromycin, clarithromycin), thuốc HIV (như ritonavir, saquinavir) và thuốc chống nhiễm nấm (như ketoconazol, itraconazol).
Các loại thuốc khác đẩy nhanh quá trình phân hủy imatinib, khiến thuốc trị ung thư hoạt động kém hiệu quả hơn hoặc hoàn toàn không hoạt động. Những loại thuốc này bao gồm glucocorticoids (“cortisone” như dexamethasone) và thuốc điều trị động kinh (như phenytoin, carbamazepine, phenobarbital).
Bệnh nhân bị rối loạn đông máu đang dùng coumarin như phenprocoumon hoặc warfarin thường được chuyển sang dùng heparin trong quá trình điều trị bằng imatinib. Heparin, không giống như coumarin, được tiêm chứ không phải uống. Chúng có thể nhanh chóng bị bác sĩ làm cho mất hiệu quả bằng thuốc giải độc nếu xảy ra chảy máu.
Lái xe và vận hành máy móc hạng nặng
Trong quá trình điều trị bằng imatinib, bệnh nhân nên thận trọng khi vận hành máy móc hạng nặng và lái xe cơ giới.
Giới hạn độ tuổi
Imatinib đã được phê duyệt để sử dụng cho trẻ em.
Mang thai và cho con bú
Dữ liệu hiện có về việc sử dụng imatinib trong thai kỳ còn hạn chế. Các báo cáo giai thoại sau khi tiếp thị chỉ ra rằng thuốc có thể gây sẩy thai hoặc dị tật bẩm sinh khi phụ nữ mang thai được điều trị bằng thuốc này.
Do đó, theo SmPC, không nên dùng Imatinib vì thuốc có thể gây hại cho trẻ. Nếu việc điều trị là thực sự cần thiết, người mẹ tương lai phải được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra với thai nhi.
Thông tin hạn chế cũng có sẵn cho thời kỳ cho con bú. Các nghiên cứu ở hai phụ nữ đang cho con bú đã chỉ ra rằng imatinib và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó truyền vào sữa mẹ. Vì vậy, để đảm bảo an toàn, phụ nữ không nên cho con bú ít nhất 15 ngày sau liều cuối cùng.
Cách nhận thuốc với imatinib
Các chế phẩm có chứa thành phần hoạt chất imatinib được bán theo đơn ở Đức, Áo và Thụy Sĩ với mọi liều lượng và kích cỡ đóng gói.
Imatinib được biết đến từ khi nào?
Trong khi đó, các loại thuốc generic có hoạt chất imatinib cũng đã được phê duyệt.
