Buprenorphine hoạt động như thế nào
Là một hoạt chất opioid, buprenorphine không xuất hiện tự nhiên trong cây thuốc phiện như thuốc phiện mà được mô phỏng theo mô hình hóa học-dược lý của chúng. Nhờ sự thay đổi mục tiêu của cấu trúc, opioid có lợi hơn thuốc phiện về tác dụng và tác dụng phụ.
Giống như thuốc phiện, các thuốc phiện như buprenorphine phát huy tác dụng thông qua các vị trí gắn opioid (thụ thể) trong hệ thần kinh trung ương, tức là trong não và tủy sống. Chúng chủ yếu làm trung gian tác dụng giảm đau thông qua các vị trí này. Tác dụng của chúng đối với các thụ thể thường mạnh hơn tác dụng của endorphin của chính cơ thể, chất cũng có ở đó.
Hoạt chất tiêu chuẩn mà tất cả các loại thuốc phiện và thuốc phiện khác được so sánh về mặt hiệu lực là morphine dạng thuốc phiện, cũng được sử dụng trong liệu pháp giảm đau. So với điều này, hoạt chất buprenorphine có hiệu lực cao hơn khoảng 25 đến 50 lần.
Ngược lại với các hoạt chất khác, nó thể hiện cái gọi là “tác dụng trần” đối với tình trạng ức chế hô hấp, ví dụ: Do đó, trên một liều lượng nhất định, tình trạng ức chế hô hấp thậm chí không trở nên mạnh hơn khi tăng liều hơn nữa, như trường hợp này với morphin chẳng hạn.
Ngoài ra, buprenorphine không phải là chất chủ vận hoàn toàn (tác dụng ngày càng tăng khi tăng liều), mà là chất chủ vận từng phần, đạt đến một tỷ lệ phần trăm tác dụng nhất định, nhưng không vượt quá - ngay cả khi kết hợp với các opioid khác.
Tác dụng này đặc biệt quan trọng đối với việc cai nghiện, vì nó có thể làm giảm các triệu chứng cai nghiện một cách hiệu quả nhưng tránh tăng liều và quá liều.
Hấp thu, phân hủy và bài tiết
Khi buprenorphine được tiêm qua màng nhầy (dưới dạng viên ngậm dưới lưỡi), nó sẽ đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khoảng một tiếng rưỡi.
Ngoài ra, hoạt chất còn có thể được tiêm trực tiếp vào máu, đây là cách nhanh nhất để thuốc phát huy tác dụng.
Khoảng XNUMX/XNUMX buprenorphine được bài tiết dưới dạng không đổi qua mật qua ruột và XNUMX/XNUMX bị phân hủy ở gan và bài tiết qua nước tiểu.
Khi nào buprenorphine được sử dụng?
Buprenorphine được sử dụng để điều trị các cơn đau nặng và rất nặng (như đau sau phẫu thuật, đau do đau tim và đau do khối u) và kết hợp với điều trị nghiện bằng liệu pháp thay thế ở người nghiện opioid.
Để điều trị cho người nghiện đã sử dụng opioid qua đường tiêm tĩnh mạch, cũng có các chế phẩm kết hợp với hoạt chất naloxone. Điều này nhằm mục đích ngăn chặn việc sử dụng sai mục đích viên ngậm buprenorphine (bằng cách hòa tan và tiêm).
Cách sử dụng buprenorphine
Liều lượng tùy thuộc vào cường độ cơn đau và phải được bác sĩ xác định. Liều lượng thông thường là 0.2 đến 0.4 mg buprenorphine cứ sau XNUMX đến XNUMX giờ, tức là XNUMX đến XNUMX lần một ngày.
Miếng dán Buprenorphine được dán trong vài ngày (thay đổi tùy theo nhà sản xuất - thường là ba đến bốn ngày, đôi khi lên đến bảy ngày) và liên tục giải phóng hoạt chất qua da vào cơ thể. Dạng bào chế này thường được chọn để điều trị lâu dài.
Khi thay miếng dán, phải cẩn thận để đảm bảo không còn dư lượng buprenorphine từ miếng dán còn dính trên da. Miếng dán mới phải được dán lên vùng da mới, phù hợp. Cái này phải sạch, nhưng chỉ có thể được làm sạch bằng nước. Dầu, chất khử trùng, v.v. có thể ảnh hưởng đến tốc độ giải phóng hoạt chất khỏi miếng dán.
Thực hiện theo các bước được mô tả trong tờ hướng dẫn sử dụng để thải bỏ đúng cách các miếng dán buprenorphine đã qua sử dụng.
Các tác dụng phụ của buprenorphine là gì?
Dùng buprenorphine có liên quan đến các tác dụng phụ tương tự như các tác dụng phụ của các loại thuốc phiện khác. Hơn XNUMX% bệnh nhân cảm thấy buồn nôn, nhức đầu, mất ngủ, đổ mồ hôi nhiều, suy nhược và có các triệu chứng cai thuốc.
Ngoài ra, cứ XNUMX đến XNUMX người được điều trị thì có XNUMX người gặp phải các tác dụng phụ dưới dạng viêm đường hô hấp, chán ăn, bồn chồn, lo lắng, trầm cảm, buồn ngủ, chóng mặt, run, thay đổi nhịp tim, tụt huyết áp, khó thở, khó tiêu, táo bón, nôn mửa, phát ban, đau khớp, xương và cơ.
Các tác dụng phụ nói trên phổ biến hơn ở liều cao, chẳng hạn như dùng để điều trị chứng nghiện.
Cần cân nhắc điều gì khi sử dụng buprenorphine?
Chống chỉ định
Buprenorphine không được sử dụng trong:
- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
- sử dụng đồng thời thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế monoaminooxidase (thuốc ức chế MAO) và tối đa 14 ngày sau khi ngừng điều trị này
- Bệnh nhược cơ (yếu cơ bệnh lý)
- Mê sảng run rẩy (mê sảng xảy ra trong quá trình cai rượu)
Tương tác thuốc
Nếu dùng buprenorphine cùng với các chất khác có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, có thể xảy ra tác dụng an thần, trầm cảm và gây buồn ngủ quá mức.
Những chất này bao gồm thuốc an thần và thuốc ngủ thuộc nhóm benzodiazepine (như diazepam, lorazepam), thuốc giảm đau khác, thuốc chống dị ứng cũ (như doxylamine, diphenhydramine), thuốc chống loạn thần (như haloperidol, chlorpromazine, olanzapine) và rượu.
Ví dụ về các chất gây cảm ứng enzyme mạnh bao gồm các thuốc điều trị bệnh động kinh và co giật (như carbamazepine, phenytoin, phenobarbital) và thuốc kháng sinh rifampicin.
Lái xe và vận hành máy móc hạng nặng
Ngay cả khi sử dụng theo chỉ dẫn, buprenorphine vẫn có ảnh hưởng rõ rệt đến khả năng lái xe và vận hành máy móc hạng nặng. Điều này đặc biệt xảy ra khi bắt đầu điều trị.
Tuy nhiên, những bệnh nhân ổn định không có triệu chứng có thể lái xe cơ giới và vận hành máy móc sau một thời gian thích ứng thích hợp.
Giới hạn độ tuổi
Tính an toàn và hiệu quả của buprenorphine ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
Mang thai và cho con bú
Điều này có thể dẫn đến “hội chứng trẻ sơ sinh mềm”, trong đó trẻ sơ sinh hoặc trẻ sơ sinh hầu như không có biểu hiện căng thẳng cơ thể, ít phản ứng với môi trường xung quanh và thở nông, đôi khi có thể đe dọa tính mạng.
Thông tin kỹ thuật khuyên không nên sử dụng buprenorphine trong thời gian cho con bú vì hoạt chất này đi vào sữa mẹ. Tuy nhiên, theo các chuyên gia, việc cho con bú được phép nếu người mẹ được theo dõi tốt và đã điều chỉnh ổn định với buprenorphine trong thai kỳ. Khi điều chỉnh trong thời gian cho con bú, liều lượng được xác định riêng lẻ.
Cách nhận thuốc bằng buprenorphine
Các chế phẩm có chứa buprenorphine được phân loại là thuốc gây nghiện (Đức và Thụy Sĩ) hoặc thuốc gây nghiện (Áo) và chỉ có thể được bác sĩ chuyên khoa kê đơn theo đơn thuốc đặc biệt gây nghiện hoặc gây nghiện.
Buprenorphine được biết đến từ khi nào?
Do việc bảo vệ bằng sáng chế đã hết hạn nên ngày nay có rất nhiều loại thuốc generic có hoạt chất buprenorphine.
