Cách hoạt động của tolperisone
Tolperisone tác động ở nhiều vị trí khác nhau trong cơ thể, mặc dù cơ chế tác dụng của nó vẫn chưa được biết chi tiết.
Thành phần hoạt chất có cấu trúc hóa học tương tự như lidocain và các thuốc gây tê cục bộ khác. Do đó, nó được cho là có tác động trực tiếp đến việc dẫn truyền các kích thích trong hệ thần kinh, rất có thể thông qua kênh natri và canxi (tolperisone tích lũy chủ yếu ở não, tủy sống và các dây thần kinh).
Các tế bào thần kinh (tế bào thần kinh) có phần mở rộng giống như sợi cáp dài để chúng tiếp xúc với tế bào thần kinh tiếp theo và truyền tín hiệu. Một mặt, những tín hiệu này có thể mang tính cảm giác và được truyền từ cơ thể đến não như nhiệt độ, áp suất hoặc kích thích đau. Các tín hiệu khác có bản chất là động cơ. Ví dụ, chúng được gửi theo hướng ngược lại từ não đến các bộ phận khác của cơ thể và kích hoạt chuyển động của cơ.
Trong trường hợp có triệu chứng co thắt (co cứng/co cứng), hệ thần kinh trung ương gây ra sự căng thẳng vốn có của cơ xương tăng bất thường. Kết quả là, ngay cả phản xạ cũng có thể được kích hoạt bởi một kích thích nhỏ nhất và cơ co lại, đôi khi rất nghiêm trọng, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của tình trạng co cứng. Điều này thường liên quan đến hạn chế vận động và đau đớn.
Người ta cố gắng chống lại sự “tăng tốc” này của hệ thần kinh bằng cách làm giảm sự truyền kích thích bằng tolperisone.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Sau khi uống, thuốc được hấp thu qua thành ruột vào máu và đạt mức cao nhất sau một tiếng rưỡi. Tuy nhiên, XNUMX/XNUMX hoạt chất bị gan phân hủy ngay sau khi hấp thụ.
Khi nào dùng tolperisone?
Ở Đức, tolperisone chỉ được chấp thuận để điều trị các triệu chứng co cứng sau đột quỵ ở người lớn.
Ở Thụy Sĩ, có thêm chỉ định cho hoạt chất này: co thắt cơ trong các bệnh đau đớn về cơ xương, đặc biệt là cột sống và các khớp gần thân, và tăng sức căng (trương lực) của cơ xương trong các bệnh thần kinh.
Ngoài các chỉ định đã được phê duyệt (“không có nhãn”) và ở các quốc gia khác, tolperisone còn được sử dụng cho các tình trạng khác như viêm xương khớp (mòn khớp), thoái hóa đốt sống (bệnh khớp cột sống) và rối loạn tuần hoàn (tolperisone cải thiện lưu lượng máu).
Các thành phần hoạt chất thường phù hợp để sử dụng lâu dài.
Cách sử dụng tolperisone
Tác dụng phụ của tolperisone là gì?
Các chế phẩm có chứa tolperisone thường được dung nạp rất tốt.
Trong các thử nghiệm lâm sàng với thuốc, cứ một trăm đến một nghìn người được điều trị thì có một người gặp phải tác dụng phụ dưới dạng chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, ngất xỉu, suy nhược, đau bụng, buồn nôn và nôn.
Thậm chí hiếm hơn (ở một trong một nghìn đến mười nghìn bệnh nhân), tolperisone gây ra tác dụng phụ như nhức đầu, mất ngủ, táo bón, tiêu chảy, khó chịu ở đường tiêu hóa, đỏ da, phát ban, ngứa, tăng tiết mồ hôi và hạ huyết áp.
Các triệu chứng thường là tạm thời hoặc biến mất khi giảm liều.
Rất hiếm khi xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng. Những điều này có thể xảy ra đột ngột ngay cả sau nhiều năm sử dụng thường xuyên và đó là lý do tại sao Cơ quan Dược phẩm Châu Âu đã hạn chế chỉ định dùng tolperisone (đối với khu vực EU).
Cần cân nhắc điều gì khi dùng tolperisone?
Chống chỉ định
Tolperisone không được sử dụng trong các trường hợp sau:
- mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc
- bệnh nhược cơ (yếu cơ bất thường)
- Thời gian cho con bú
Tương tác thuốc
Hoạt chất tolperisone không tương tác trực tiếp với các hoạt chất khác. Tuy nhiên, nó bị phân hủy ở gan bởi một số enzyme (cytochrome P450 2D6 và 2C19) cũng phân hủy các hoạt chất khác. Do đó, khi dùng cùng lúc, sự phân hủy của tolperisone hoặc của hoạt chất khác có thể bị chậm lại hoặc tăng tốc.
Ngược lại, tolperisone có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống viêm không steroid (NSAID), bao gồm các thuốc giảm đau thông thường như axit acetylsalicylic (ASA), ibuprofen, naproxen và diclofenac.
Giới hạn độ tuổi
Do thiếu kinh nghiệm về độ an toàn và hiệu quả ở trẻ vị thành niên, trẻ em và thanh thiếu niên tốt nhất nên dùng các thuốc khác thay vì tolperisone.
Ở bệnh nhân cao tuổi và những người bị rối loạn chức năng gan hoặc thận, liều lượng thích hợp trước tiên phải được bác sĩ xác định cẩn thận.
Mang thai và cho con bú
Không có dữ liệu về việc sử dụng tolperisone trong thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bằng chứng nào về việc tăng nguy cơ dị tật (nguy cơ gây quái thai) ở thai nhi. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn, không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai – trừ khi bác sĩ cho rằng lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn.
Cách lấy thuốc với tolperisone
Tolperisone được bán theo đơn ở Đức và Thụy Sĩ với bất kỳ liều lượng nào và có thể mua ở các hiệu thuốc sau khi có chỉ định của bác sĩ. Hiện tại không có loại thuốc nào có hoạt chất tolperisone được đăng ký ở Áo.
Tolperisone được biết đến từ khi nào?
Tolperisone đã được phê duyệt ở châu Âu vì nhiều khiếu nại kể từ những năm 1960. Vào năm 2012, các chỉ định được phê duyệt ở EU đã giảm xuống còn một, vì phản ứng quá mẫn nghiêm trọng hiếm khi xảy ra mặc dù tỷ lệ tác dụng phụ thấp.
Kể từ khi bảo hộ bằng sáng chế hết hạn, một số loại thuốc generic có hoạt chất tolperisone đã được đưa vào thị trường Đức.
