Sản phẩm
Tegaserod (Zelmac, Zelnorm, viên nén) đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia vào năm 2001. Sau khi cho thấy nguy cơ gia tăng các biến cố tim mạch do thiếu máu cục bộ như tim tấn công và đột quỵ, Novartis đã rút loại thuốc này khỏi thị trường vào năm 2007 theo đơn đặt hàng của Swissmedic.
Cấu trúc và tính chất
Tegaserod (C16H23N5Ô, Mr = 301.4 g / mol) tồn tại dưới dạng tegaserodmaleate, một tinh thể màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất indole và -pentylcarbazimidamide có nguồn gốc từ serotonin.
Effects
Tegaserod (ATC A03AE02) có đặc tính prokinetic. Nó kích thích nhu động ruột và bài tiết ruột của nước và clorua. Hiệu ứng của nó dựa trên liên kết với 5-HT4 serotonin thụ thể và dẫn truyền thần kinh phát hành.
Chỉ định
Để điều trị hội chứng ruột kích thích (IBS-C, táo bón loại) ở phụ nữ và để điều trị táo bón vô căn mãn tính.
