Sản phẩm
Tolcapone có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Tasmar). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1997.
Cấu trúc và tính chất
Tolcapone (C14H11KHÔNG5Mr = 273.2 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu vàng, không mùi, không hút ẩm bột. Nó là một nitrobenzophenone.
Effects
Tolcapone (ATC N04BX01) ảnh hưởng đến dược động học của levodopa. Các tác động này là do sự ức chế có chọn lọc và có hồi phục đối với enzym catechol- methyltransferase (COMT). Điều này làm giảm sự xuống cấp của việc quản lý đồng thời levodopa, dẫn đến cao hơn, lâu dài hơn và nhất quán hơn máu các cấp độ. Kết quả là, nhiều hơn dopamine được sản xuất từ levodopa ở trung tâm hệ thần kinh và kích thích dopaminergic được duy trì lâu hơn. Tolcapone chủ yếu hoạt động ở ngoại vi, nhưng cũng đi vào trung tâm hệ thần kinh với số lượng nhỏ. Thời gian bán hủy ngắn, kéo dài khoảng hai giờ.
Chỉ định
Là tác nhân hàng thứ hai để điều trị bệnh Parkinson kết hợp với levodopa và chất ức chế decarboxylase (benserazide or carbidopa) cho những bệnh nhân có các triệu chứng vận động dao động (hiện tượng bật tắt, kết thúcliều).
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng ba lần mỗi ngày, cách nhau sáu giờ và không phụ thuộc vào bữa ăn. Người đầu tiên liều luôn được dùng với sự kết hợp levodopa.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Tổn thương gan từ trước, bằng chứng của bệnh gan, tăng men gan
- Hội chứng an thần kinh ác tính, tiêu cơ vân không do ung thư, hoặc rối loạn vận động nghiêm trọng trong tiền sử bệnh nhân
- Điều trị bằng chất ức chế MAO không chọn lọc, liệu pháp đồng thời với chất ức chế MAO-A và MAO-B.
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm rối loạn vận động (rối loạn vận động), buồn nôn, rối loạn giấc ngủ, ăn mất ngonvà tiêu chảy. Tolcapone có gan-đặc tính độc hại và hiếm khi có thể gây tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm cả tử vong. Các biện pháp phòng ngừa thích hợp phải được tuân thủ cẩn thận (xem SmPC).
