Sản phẩm
Selexipag đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ vào năm 2015 và ở EU và nhiều quốc gia vào năm 2016 dưới dạng viên nén bao phim (Uptravi).
Cấu trúc và tính chất
Selexipag (C26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) là dẫn xuất điphenylpyrazin. Nó được biến đổi sinh học trong gan bởi carboxylesterase 1 (CES1) thành chất chuyển hóa có hoạt tính ACT-333679 (MRE-269). Chất chuyển hóa có ái lực liên kết cao hơn và có liên quan đến tác dụng. Selexipag có cấu trúc khác biệt với prostacyclin và các chất chủ vận thụ thể prostacylin khác. Nó tồn tại dưới dạng tinh thể màu vàng nhạt bột hầu như không hòa tan trong nước. Chất ổn định, không hút ẩm và không cảm quang.
Effects
Selexipag (ATC B01AC27) có đặc tính giãn mạch, chống xơ hóa và chống tăng sinh. Các tác động này là do sự chủ động chọn lọc tại thụ thể IP (thụ thể prostacyclin) trên cơ trơn mạch máu. Trong động mạch phổi tăng huyết áp, Biểu hiện của thụ thể IP và tổng hợp prostacyclin bị giảm, góp phần vào sự phát triển của bệnh. Selexipag được đặc trưng bởi tính chọn lọc và tính khả dụng qua đường miệng. Nó không liên kết với các thụ thể prostanoid khác.
Chỉ định
Để điều trị động mạch phổi tăng huyết áp (PAH) ở những bệnh nhân có giới hạn chức năng nâng cao (NYHA chức năng nhóm III / IV) để trì hoãn sự tiến triển của bệnh.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được thực hiện vào buổi sáng và buổi tối với bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tác dụng phụ
Có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa, đau hàm, đau cơ, đau ở tứ chi, đỏ bừng, và đau khớp.
