Thành phần hoạt tính sildenafil đã được đưa ra thị trường từ năm 1998 bởi công ty dược phẩm Pfitzer của Mỹ dưới tên thương hiệu nổi tiếng Viagra như một loại thuốc dành cho rối loạn cương dương. sildenafil cũng là một thành phần của chủng loại thuốc và đã được sử dụng từ năm 2006 dưới tên Revatio như một phương pháp điều trị bệnh động mạch phổi tăng huyết áp.
Sildenafil là gì?
Thành phần hoạt tính sildenafil được Pfitzer tiếp thị dưới tên thương hiệu Viagra như một loại thuốc dành cho rối loạn cương dương. Sildenafil là một chất ức chế PDE-5 được sản xuất tổng hợp. Thuốc của lớp chất này (các ví dụ khác là tadalafil và vardenafil, các thành phần hoạt tính của thuốc tăng cường tình dục Cialis và Levitra) can thiệp vào việc điều chỉnh trương lực của cơ trơn thành mạch và có tác dụng giãn mạch. Hoạt động của chúng dựa trên việc ngăn chặn enzym phosphodiesterase loại 5 (PDE-5) phân cắt cGMP, làm cơ sở cho cả việc tăng hiệu lực và máu tác dụng hạ áp của sildenafil. Thuốc có chứa sildenafil được bán theo đơn ở Đức.
Tác dụng dược lý
Quy định của máu áp lực ở mức độ cơ trơn mạch máu, đặc biệt là ở tuần hoàn phổi và dương vật, được đặc trưng bởi sự tác động lẫn nhau giữa dẫn truyền thần kinh oxit nitric (NO) và enzyme phosphodiesterase 5 (PDE-5). Giải phóng NO ở các đầu dây thần kinh gần máu tàu kích thích tổng hợp nucleotide cGMP (cyclic guanosine monophosphate cGMP là họ hàng của phân tử năng lượng phổ quát ATP). cGMP cuối cùng gây ra cơ trơn thư giãn thông qua một thác tín hiệu khác, do đó làm giãn mặt cắt ngang của máu tàu. Các huyết áp giọt. Trong khi kích thích tình dục, cơ chế này cho phép thể hang của dương vật chứa đầy máu chảy nhanh và do đó góp phần đáng kể vào sự phát triển của sự cương cứng. Đối tác điều tiết của NO là PDE-5, chất này lại phá vỡ cGMP và do đó thúc đẩy sự co thắt mới của thành mạch. PDE-5 thường quá hoạt động ở nam giới với tăng huyết áp và / hoặc các vấn đề về lắp dựng. Khi enzym bị chặn bởi sildenafil, nồng độ cGMP sẽ tăng lên. Điều này thường có một huyết áp tác dụng hạ thấp. Thời lượng và sức mạnh của sự cương cứng bị ảnh hưởng tích cực bởi sildenafil.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Sildenafil được sử dụng trong y tế để điều trị rối loạn cương dương cũng như tăng huyết áp. Đối với rối loạn cương dương, thuốc được dùng khi cần thiết - nhưng không phải là không hỏi ý kiến bác sĩ trước. Loại điển hình liều là từ 25 đến 100 miligam, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của rối loạn. Sildenafil có hiệu lực trong vòng khoảng hai giờ và hoạt động trong cơ thể đến 10 giờ sau khi uống. Sự cương cứng phát triển có thể được ổn định một cách hiệu quả bởi thành phần hoạt tính trong giai đoạn này. Chỉ riêng sildenafil không gây ra sự cương cứng - kích thích tình dục cũng như các cơ chế giải phóng NO và tổng hợp cGMP còn nguyên vẹn là những điều kiện tiên quyết cho hiệu quả của các loại thuốc có chứa sildenafil. Nếu sildenafil được kê đơn để sử dụng thường xuyên như một loại thuốc hạ huyết áp, liều khoảng 60 miligam thường được phân phối trong ngày.
Rủi ro và tác dụng phụ
Loại và mức độ của các tác dụng phụ mà người sử dụng sildenafil gặp phải là khác nhau giữa các cá nhân. Hầu hết các tác dụng phụ này đều liên quan đến tác dụng giãn mạch của hoạt chất. Sildenafil vẫn hoàn toàn không có tác dụng phụ cho khoảng XNUMX/XNUMX người dùng. Nhức đầu, nghẹt thở hoặc chảy nước mũi mũi, đỏ bừng mặt, dạ dày và các khiếu nại về tiêu hóa, đổ mồ hôi và nóng bừng, trở lại và đau chân tay là những tác dụng phụ thường gặp. Hiếm khi, người dùng cũng phàn nàn về Hoa mắt, thời gian phản ứng chậm hoặc rối loạn thị giác. Một tác dụng phụ khác có thể là sự cương cứng kéo dài không mong muốn. Những tác động này không đáng lo ngại và giảm dần trong vòng một đến hai ngày. Thỉnh thoảng, mất thính lực, tức là đột ngột mất thính lực, đã xảy ra ở những người dùng sildenafil liều cao thường xuyên. Cũng rất hiếm khi, tình trạng thiếu oxy của thần kinh thị giác do sụt giảm nghiêm trọng huyết áp ở mắt (bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước) đã xảy ra, dẫn đến mất thị lực một phần hoặc hoàn toàn. Tuy nhiên, những biến chứng này chỉ xảy ra ở nam giới có thêm Các yếu tố rủi ro Vì sildenafil làm giảm huyết áp, việc dùng các loại thuốc hoặc thuốc giảm huyết áp khác có thể gây tụt huyết áp đe dọa tính mạng. Điều này đúng với thuốc cảnh amyl nitrit, được gọi là poppers, và đặc biệt là đối với các tác nhân chứa nitrat như nitroglyxerin, được sử dụng trong thuốc khẩn cấp cho tim thất bại.
