sildenafil

Sản phẩm

Sildenafil có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén và như một giải pháp để tiêm (Viagra, Revatio, thuốc gốc). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 1998. Generics được bán vào ngày 22 tháng 2013 năm 21 và bằng sáng chế đã hết hạn vào ngày XNUMX tháng XNUMX. Pfizer ra mắt tính năng tự độngchủng loại sildenafil Pfizer, giống với bản gốc, trở lại vào tháng Năm. Năm 2016, bộ phim Silvir tan chảy đã được phát hành thêm ở nhiều quốc gia. Sildenafil ban đầu được phát triển tại Pfizer để điều trị đau thắt ngực. Năm 1992, tác dụng thúc đẩy cương cứng được phát hiện như một tác dụng phụ trong một thử nghiệm lâm sàng. Năm 1993, các thử nghiệm đầu tiên được tiến hành cho rối loạn cương dương.

Cấu trúc và tính chất

Sildenafil (C22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) có trong thuốc như sildenafil citrate, màu trắng, kết tinh, hút ẩm nhẹ bột ít hòa tan trong nước. Nó là một pyrazole pyrimidine và một dẫn xuất piperazine. Màu xanh của viên nén và viên nén có thể tan chảy là từ thuốc nhuộm được thêm vào màu chàm (Đ 132).

Effects

Sildenafil (ATC G04BE03) có đặc tính giãn mạch và hạ huyết áp. Điều đó gây ra thư giãn của cơ trơn trong thể hang và sự gia tăng máu chảy đến dương vật trong quá trình kích thích tình dục. Các tác động này là do ức chế phosphodiesterase loại 5 (PDE-5) đặc hiệu của cGMP, dẫn đến sự gia tăng cGMP, làm trung gian cho những tác dụng này như một chất truyền tin thứ hai của oxit nitric (KHÔNG). Sildenafil có thời gian bán thải trung bình và dài từ 3 đến 5 giờ.

Chỉ định

Để điều trị cho nam giới với rối loạn cương dương (rối loạn cương dương, Viagra). Sildenafil cũng được chấp thuận để điều trị động mạch phổi tăng huyết áp (Revatio). Một cách sử dụng tiềm năng khác là phù phổi liên quan sợ độ cao (ngoài nhãn). Bài viết này đề cập đến việc sử dụng nó trong rối loạn cương dương.

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc được dùng khoảng một giờ trước khi quan hệ tình dục và không quá một lần mỗi ngày. Các liều phạm vi là 25 đến 100 mg; 50 mg thường được khuyến khích. Với thức ăn, khởi đầu của hành động bị trì hoãn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Bệnh nhân được khuyên không nên hoạt động tình dục.
  • Sildenafil không nên dùng đồng thời với nitrat, KHÔNG có người hiến tặng, hoặc amyl nitrit.

Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C9. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể. Nó tăng cường các đặc tính hạ huyết áp của nitrat và NO, có thể dẫn đến giảm nghiêm trọng và nguy hiểm máu sức ép. Do đó, sự kết hợp được chống chỉ định. Với người khác thuốc chống tăng huyết áp, hạ thấp máu áp lực cũng có thể có. Tương tác với thuốc chống đông máu (phenprocoumon, acenocoumarol) không thể loại trừ.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu, rối loạn thị giác, chóng mặt, thay đổi màu sắc thị giác, đỏ bừng, nghẹt mũi và khó tiêu. Rất hiếm khi xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng như đột quỵ, rối loạn nhịp tim, nhồi máu cơ tim, đột tử do tim và co giật có thể xảy ra.