Amodiaquine là một thành phần hoạt chất được sử dụng để điều trị bệnh sốt rét. Nó được sử dụng như một chế phẩm đơn trị liệu và kết hợp, đặc biệt chống lại bệnh sốt rét tropica, do ký sinh trùng đơn bào Plasmodium falciparum gây ra.
Amodiaquine là gì?
Amodiaquine là một thành phần hoạt chất được sử dụng để điều trị bệnh sốt rét. Amodiaquine là một hydrocacbon thơm. Nó thuộc nhóm 4-amino-choline và có liên quan chặt chẽ đến thành phần hoạt tính cloroquin. Giống như cloroquin, amodiaquine được sử dụng để chống lại bệnh sốt rét, đặc biệt là bệnh sốt rét tropica. Bệnh sốt rét do ký sinh trùng đơn bào Plasmodium falciparum gây ra và là một trong những loài quan trọng nhất các bệnh truyền nhiễm trên toàn thế giới. Năm 2008, WHO (Thế giới cho sức khoẻ Tổ chức) đã báo cáo 243 triệu trường hợp mắc bệnh và hơn 800,000 trường hợp tử vong. Chính phân phối khu vực sốt rét là ở châu Phi nhiệt đới, nhưng châu Á và Nam Mỹ cũng bị ảnh hưởng. Amodiaquine trước đây được bán trên thị trường dưới tên thương mại Camoquine ở Châu Âu và Hoa Kỳ. Tuy nhiên, nó không còn được bán trên thị trường ở đó và chỉ được sử dụng ở những khu vực có tỷ lệ mắc bệnh sốt rét cao. Thành phần hoạt chất cần có đơn thuốc.
Hành động dược lý
Phương thức hoạt động dược lý của amodiaquine tương tự như của hoạt chất nổi tiếng hơn cloroquin. Cả hai chất đều can thiệp vào chu kỳ sinh sản của ký sinh trùng sốt rét Plasmodium falciparum. Những ký sinh trùng đơn bào này sống chủ yếu ở màu đỏ máu tế bào của người và do muỗi truyền. Nếu một con muỗi Anopheles bị nhiễm Plasmodia cắn người, mầm bệnh lần đầu tiên thâm nhập gan. Cái gọi là “gan giai đoạn ”bắt đầu. Trong giai đoạn tiếp theo, ký sinh trùng truyền vào máu và di chuyển vào các tế bào hồng cầu (hồng cầu). Đó là trong "giai đoạn hồng cầu" này bắt đầu hoạt động của amodiaquine. Chất ức chế sự kết tinh của hemozoin. Điều này được hình thành khi bệnh sốt rét mầm bệnh phá vỡ huyết cầu tố trong hồng cầu. Nếu không kết tinh được hemozoin thì mầm bệnh không thể thu được protein từ nó cho sự trao đổi chất của nó và chết. Trước đây, chloroquine là loại thuốc được lựa chọn cho bệnh sốt rét và được sử dụng chủ yếu trong những năm 1950 và 1960. Tuy nhiên, ngày nay hầu như tất cả các chủng Plasmodium falciparum đều kháng chloroquine. Kết quả là, hoạt chất amodiaquine đã trở nên quan trọng, cho thấy hiệu quả ngay cả ở những ký sinh trùng kháng chloroquine.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Amodiaquine được sử dụng để chống lại mầm bệnh Plasmodium falciparum. Điều này gây ra bệnh sốt rét tropica, được coi là dạng bệnh sốt rét nguy hiểm nhất. Trong bệnh sốt rét tropica, có sự phân biệt giữa quá trình phức tạp và không phức tạp. Ở vùng nhiệt đới sốt rét phức tạp, trung tâm hệ thần kinh hoặc thận có liên quan. Các biến chứng cơ quan khác cũng có thể xảy ra. Dạng sốt rét này luôn là trường hợp khẩn cấp và cần được chăm sóc y tế tích cực. Amodiaquine chỉ thích hợp để điều trị bệnh sốt rét không biến chứng. Amodiaquine là một trong những thuốc hoạt động tốt ngay cả trong mầm bệnh có khả năng chống lại các chất khác. Gần đây, các nhà nghiên cứu đã ngày càng thử nghiệm việc sử dụng amodiaquine trong các chế phẩm kết hợp. Ví dụ, nó đang được kết hợp với thành phần hoạt tính nghệ thuật, mà cũng có ít sự phản kháng. Dữ liệu ban đầu cho thấy hoạt chất amodiaquine có hiệu quả tốt và được dung nạp khi kết hợp với nghệ thuật. Dấu hiệu chính cho việc sử dụng nghệ thuật / amodiaquine là phương pháp điều trị bệnh sốt rét không biến chứng. Sự kết hợp thuốc được sử dụng chủ yếu khi chủng Plasmodium tương ứng kháng với tiêu chuẩn thuốc.
Rủi ro và tác dụng phụ
Amodiaquine chỉ nên được sử dụng trong thời gian ngắn. Khi dùng trong thời gian dài, các sản phẩm phân hủy của thuốc gây ra gan tổn thương và rối loạn hệ thống tạo máu. Do các tác dụng phụ nghiêm trọng, các chế phẩm amodiaquine đã bị rút khỏi thị trường ở Châu Âu và Hoa Kỳ. Tuy nhiên, vì giá thành rẻ và hiệu quả tốt đối với bệnh co thắt kháng chloroquine nên nó vẫn được sử dụng rộng rãi ở các nước ngoài châu Âu. Trong các chế phẩm mới, amodiaquine thường được sử dụng kết hợp với các thành phần hoạt tính khác, ví dụ với artesunate. Trong các chế phẩm kết hợp này, amodiaquine có thể được định lượng thấp hơn. Cho đến nay, không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào được quan sát thấy với những thuốc.Amodiaquine không bao giờ được sử dụng cho những người đã mắc bệnh gan hoặc thận hư hại.
