Mesalazine hoạt động như thế nào
Giống như axit acetylsalicylic, mesalazine ức chế các enzyme khác nhau tạo ra các hormone mô gây viêm (prostaglandin, leukotrienes, tromboxan, v.v.). Bằng cách này, các phản ứng viêm cấp tính (“tái phát”), khi chúng xảy ra trong các bệnh viêm ruột mãn tính (chẳng hạn như bệnh Crohn, viêm loét đại tràng), thường có thể giảm bớt hoặc bị ức chế hoàn toàn.
Ngoài ra, mesalazine có thể vô hiệu hóa các loại oxy phản ứng (ROS). Những hợp chất oxy mạnh này, còn được gọi là “gốc tự do”, thường hiện diện với số lượng tăng lên trong quá trình viêm và làm hỏng mô. Việc mesalazine làm giảm nguy cơ biến chứng muộn như ung thư đại trực tràng ở bệnh nhân mắc bệnh viêm ruột có thể là do khả năng trung hòa ROS này.
Mesalazine còn được gọi là axit 5-aminosalicylic (5-ASA). Khi một phân tử 5-ASA liên kết với một giây, thành phần hoạt chất được gọi là olsalazine. Sự kết hợp giữa 5-ASA và sulfapyridine được gọi là sulfasalazine.
Olsalazine và sulfasalazine lần đầu tiên được phân cắt bằng vi khuẩn (“tiền chất”) trong ruột già (đại tràng). Bằng cách này, thuốc sẽ hoạt động ở nơi bị viêm mạnh nhất.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Sau khi uống hoặc bôi tại chỗ (dưới dạng thuốc đạn hoặc bọt trực tràng), khoảng 20 đến 30 phần trăm hoạt chất được hấp thu ở ruột và bị bất hoạt ở niêm mạc ruột hoặc gan. Sản phẩm thoái hóa không hiệu quả sau đó sẽ được bài tiết phần lớn qua nước tiểu qua thận.
Khi nào mesalazine được sử dụng?
Mesalazine được chấp thuận để điều trị:
- bệnh Crohn
- viêm loét đại tràng
- viêm trực tràng (viêm trực tràng)
- Viêm proctosigmo (khi tình trạng viêm kéo dài đến phần cuối của đại tràng, đại tràng sigma)
- Các biến chứng của bệnh trĩ
Ngoài phạm vi phê duyệt (“sử dụng ngoài nhãn hiệu”), hoạt chất này còn được sử dụng để điều trị các bệnh viêm ruột mãn tính khác ít phổ biến hơn.
Trong trường hợp tái phát cấp tính, điều trị được thực hiện trong một thời gian ngắn cho đến khi bệnh thuyên giảm. Để ngăn ngừa tái phát, thành phần hoạt chất cũng có thể được sử dụng trong thời gian dài hơn.
Cách sử dụng mesalazine
Hoạt chất chống viêm được sử dụng ở các dạng bào chế khác nhau tùy theo loại bệnh. Nếu, như thường gặp trong trường hợp viêm loét đại tràng, trực tràng và vùng trực tràng bị ảnh hưởng nhiều hơn bởi tình trạng viêm, mesalazine có thể được sử dụng tốt dưới dạng thuốc đạn, bọt trực tràng và vón cục (dung dịch thuốc xổ).
Tùy theo bệnh và giai đoạn mà dùng liều lượng khác nhau. Phổ biến là XNUMX đến XNUMX gam mesalazine được chia thành nhiều liều riêng lẻ trong ngày. Nếu cần thiết, các dạng bào chế khác nhau cũng được sử dụng kết hợp.
Trong những trường hợp nghiêm trọng, glucocorticoid mạnh (“cortisone”) thường được kê đơn bổ sung cho các đợt cấp tính.
Những tác dụng phụ của mesalazine là gì?
Nhìn chung, điều trị bằng mesalazine có khá ít tác dụng phụ. Các tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, huyết áp cao, đau bụng, khó tiêu, men gan thay đổi, nổi mẩn da, ngứa, đau cơ và khớp, sốt và suy nhược.
Khi được sử dụng như sulfasalazine, các tác dụng phụ khác có thể xảy ra do hàm lượng sulfapyridine, chẳng hạn như giảm số lượng tinh trùng (có thể đảo ngược) hoặc hiếm gặp hơn là mất bạch cầu hạt (giảm bạch cầu hạt, một nhóm tế bào bạch cầu).
Cần cân nhắc điều gì khi sử dụng mesalazine?
Chống chỉ định
Mesalazine không được sử dụng trong:
- mẫn cảm với salicylat
- rối loạn chức năng gan hoặc thận nặng
Tương tác
Tác dụng ức chế miễn dịch của thuốc ức chế miễn dịch như azathioprine và mercaptopurine có thể tăng lên khi những thuốc này được kết hợp với mesalazine.
Ngoài ra, tác dụng gây tổn thương thận của thuốc chống viêm không steroid (NSAID như ibuprofen, diclofenac, axit acetylsalicylic) và thuốc ức chế miễn dịch (như azathioprine và methotrexate = MTX) có thể tăng lên nếu dùng mesalazine đồng thời hoặc kịp thời.
Sử dụng đồng thời với các thuốc làm tăng pH dạ dày (như thuốc ức chế bơm proton, thuốc chẹn H2, thuốc kháng axit) có thể làm giảm sự giải phóng mesalazine từ viên nén hoặc hạt (theo dạng bào chế uống).
Giới hạn độ tuổi
Thuốc có thể được sử dụng ở trẻ em từ sáu tuổi trở lên mà không bị suy thận.
Mang thai và cho con bú
Mesalazine là một loại thuốc cũng đã được thử nghiệm tốt trong thai kỳ. Do đó, hoạt chất này là một trong những loại thuốc được lựa chọn trong điều trị các bệnh viêm ruột mãn tính.
Trong thời kỳ cho con bú, chỉ có một lượng nhỏ mesalazine đi vào sữa mẹ, ngay cả khi dùng liều uống rất cao. Vì lý do này, mesalazine cũng là một trong những loại thuốc được lựa chọn điều trị bệnh viêm ruột mãn tính trong thời kỳ cho con bú.
Làm thế nào để có được thuốc có chứa mesalazine
Mesalazine đã được biết đến bao lâu rồi?
Ngay từ những năm 1950, các hoạt chất như sulfasalazine đã được sử dụng để điều trị các bệnh viêm ruột mãn tính, giải phóng mesalazine cục bộ trong ruột. Sau khi được chứng minh rằng tác dụng chính là do mesalazine, thuốc này cũng được sử dụng riêng lẻ ở dạng bào chế thích hợp.
Do đó, đặc điểm tác dụng phụ của hoạt chất cũng được cải thiện đáng kể. Ngày nay, có rất nhiều chế phẩm có hoạt chất mesalazine trên thị trường Đức.
