Cơ chế hoạt động của carvedilol
Carvedilol hoạt động như một chất chẹn beta và alpha, làm dịu tim theo hai cách:
- Là một chất chẹn beta, nó chiếm giữ các thụ thể beta-1 (vị trí neo đậu) của tim để các hormone gây căng thẳng không còn có thể neo đậu ở đó và khiến tim đập nhanh. Điều này cho phép tim đập trở lại với tốc độ bình thường, sau đó làm giảm huyết áp.
- Là một chất chẹn alpha, carvedilol cũng ức chế các thụ thể alpha-1 được tìm thấy trong mạch máu, nơi adrenaline có thể gây co thắt và làm tăng huyết áp. Do đó, thành phần hoạt chất đảm bảo rằng các mạch máu được thư giãn. Khi đó tim phải bơm máu để chống lại lực cản thấp hơn để bảo vệ nó.
Khi cơ thể con người bị căng thẳng và phải hoạt động ở mức độ cao, các hormone gây căng thẳng như adrenaline và noradrenaline sẽ được tuyến thượng thận giải phóng vào máu. Chúng liên kết với một số thụ thể nhất định trong các cơ quan đích, giúp chúng đạt được hiệu suất cao:
Do đó, việc giải phóng các hormone này khiến tim đập nhanh hơn và huyết áp tăng cao do co thắt mạch máu. Các tiểu phế quản (các nhánh dẫn khí nhỏ trong phổi) mở rộng để lấy thêm oxy. Quá trình phân hủy chất béo để lấy năng lượng cũng được kích thích và quá trình tiêu hóa được giảm thiểu để không lãng phí năng lượng cho việc này.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Carvedilol được hấp thu nhanh chóng ở ruột sau khi uống. Sau khoảng một giờ, nồng độ cao nhất đạt được trong máu.
Hoạt chất được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các sản phẩm phân hủy không hoạt động, sau đó được bài tiết qua phân cùng với mật. Sau khoảng sáu đến mười giờ, một nửa lượng carvedilol được hấp thụ đã rời khỏi cơ thể theo cách này.
Khi nào carvedilol được sử dụng?
Carvedilol được sử dụng cho các bệnh về hệ tim mạch như:
- suy tim mãn tính, ổn định (suy tim sung huyết)
- đau thắt ngực ổn định, mãn tính (đau thắt ngực)
- huyết áp cao thiết yếu (hoặc nguyên phát) (tăng huyết áp), tức là huyết áp cao mà không phát hiện được bệnh lý tiềm ẩn nào
Vì việc điều trị bằng carvedilol chỉ chống lại các triệu chứng chứ không phải nguyên nhân gây bệnh nên việc sử dụng phải lâu dài.
Cách sử dụng carvedilol
Carvedilol được sử dụng ở dạng viên nén. Chúng có sẵn ở các liều lượng khác nhau, vì việc điều trị nên được thực hiện “dần dần” - tức là bắt đầu với liều rất thấp, sau đó tăng dần cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn.
Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh, có thể cần dùng thêm các loại thuốc khác ngoài carvedilol, ví dụ như thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu hoặc glycosid tim.
Tác dụng phụ của carvedilol là gì?
Trong quá trình điều trị bằng carvedilol, các tác dụng phụ như chóng mặt, nhức đầu, suy tim, huyết áp thấp và mệt mỏi được thấy ở hơn XNUMX/XNUMX số người được điều trị.
Ngoài ra, các tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra ở XNUMX/XNUMX đến XNUMX/XNUMX người được điều trị: Nhiễm trùng và viêm đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu, thiếu máu, tăng cân, lượng đường trong máu cao hoặc thấp ở bệnh nhân tiểu đường, nồng độ cholesterol cao, trầm cảm. , mắt khô và khó chịu.
Rối loạn thị giác, nhịp tim chậm, giữ nước, chóng mặt khi đứng lên, tay chân lạnh, khó thở, triệu chứng hen suyễn, buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa, khó tiêu, đau chân tay, rối loạn chức năng thận và rối loạn cương dương.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng Carvedilol?
Chống chỉ định
Carvedilol không nên được sử dụng trong:
- suy tim không ổn định
- rối loạn chức năng gan nặng
- nhiễm toan chuyển hóa (tăng axit trong máu)
- một số rối loạn hình thành hoặc dẫn truyền kích thích nhất định ở tim (chẳng hạn như khối AV cấp II và III)
- hạ huyết áp nặng (huyết áp thấp)
- hen phế quản
Tương tác thuốc
Nếu dùng các loại thuốc khác trong khi điều trị bằng carvedilol, có thể xảy ra tương tác giữa chúng.
Thuốc chẹn beta carvedilol được vận chuyển trong cơ thể bởi một số protein (p-glycoprotein) và bị phân hủy ở gan bởi một số hệ thống enzyme (CYP2D6 và CYP2C9), các hệ thống này cũng chuyển hóa các loại thuốc khác. Do đó, dùng thêm thuốc có thể dẫn đến nồng độ carvedilol trong thuốc quá cao hoặc quá thấp. Ví dụ:
Khi dùng thuốc tim digoxin cùng lúc, nồng độ trong máu của nó sẽ tăng lên. Do đó, nên tiến hành kiểm tra nồng độ trong máu thường xuyên, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.
Khi điều trị bằng thuốc ức chế miễn dịch ciclosporin, được sử dụng chủ yếu sau ghép tạng, điều trị đồng thời với carvedilol có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong máu. Vì vậy, việc kiểm soát nồng độ trong máu cũng được chỉ định trong trường hợp này.
Các loại thuốc như cimetidine (đối với các vấn đề về dạ dày liên quan đến axit) và hydralazine (ví dụ trong bệnh suy tim) cũng như rượu có thể làm chậm quá trình phân hủy carvedilol trong gan. Kết quả là mức độ trong máu của nó có thể tăng lên.
Các thuốc chống loạn nhịp tim như verapamil, diltiazem và amiodarone có thể gây rối loạn dẫn truyền nghiêm trọng ở tim và rối loạn nhịp tim nếu dùng cùng lúc với carvedilol.
Việc sử dụng đồng thời các chất cũng có tác dụng hạ huyết áp có thể gây tụt huyết áp đột ngột. Những chất này bao gồm clonidine hạ huyết áp, thuốc chẹn beta khác, barbiturat (thuốc an thần và thuốc ngủ), thuốc chống trầm cảm ba vòng và rượu.
Cần thận trọng đối với bệnh nhân hen - đặc biệt là những người hít các thuốc tác dụng kéo dài để điều trị lâu dài hoặc thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn để điều trị khó thở trong thời gian ngắn. Ở họ, dùng thuốc chẹn beta như carvedilol có thể gây ra tác dụng phụ như khó thở cấp tính và các triệu chứng hen suyễn vì tác dụng của thuốc trị hen suyễn bị mất đi.
Giới hạn độ tuổi
Carvedilol không nên được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu nghiên cứu.
Mang thai và cho con bú
Thuốc chẹn beta nói chung là một trong những thuốc được nghiên cứu kỹ lưỡng nhất trong thai kỳ. Điều này đặc biệt đúng với metoprolol. Dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của nó tốt hơn so với carvedilol. Vì vậy, metoprolol nên được ưu tiên hơn carvedilol.
Cách mua thuốc có chứa carvedilol
Các chế phẩm có chứa hoạt chất carvedilol chỉ có thể được mua tại các hiệu thuốc ở Đức, Áo và Thụy Sĩ sau khi có chỉ định của bác sĩ.
Carvedilol đã được biết đến bao lâu rồi?
Carvedilol là thuốc chẹn beta thế hệ thứ ba. Nó đã được phê duyệt như một thành phần dược phẩm tích cực ở các nước EU vào giữa những năm 1990. Trong khi đó, có rất nhiều loại thuốc generic có thành phần hoạt chất carvedilol.
