Donepezil hoạt động như thế nào
Donepezil là một loại thuốc chống chứng mất trí nhớ. Dạng sa sút trí tuệ phổ biến nhất là bệnh Alzheimer. Trong căn bệnh này, các tế bào thần kinh (tế bào thần kinh) trong não dần dần chết đi. Trong hầu hết các trường hợp, một số lượng lớn tế bào thần kinh đã chết trước khi các triệu chứng đầu tiên xuất hiện và bệnh được phát hiện.
Để giao tiếp với các tế bào thần kinh khác, tế bào thần kinh có thể tiết ra các chất truyền tin (chất dẫn truyền thần kinh). Chúng truyền tín hiệu bằng cách gắn vào các vị trí gắn kết đặc biệt (thụ thể) trong màng của các tế bào thần kinh lân cận.
Một trong những chất truyền tin thần kinh quan trọng nhất liên quan đến trí nhớ, khả năng ghi nhớ và thu hồi là acetylcholine. Giống như các chất dẫn truyền thần kinh khác, nó hoạt động bằng cách gắn vào các thụ thể của nó trên màng của các tế bào thần kinh khác. Acetylcholine sau đó bị enzyme (acetylcholinesterase) phân cắt thành axetat và choline, hai chất này không còn tác dụng ở thụ thể, chấm dứt tín hiệu. Hai sản phẩm phân tách được tái hấp thu vào tế bào thần kinh đầu tiên, liên kết với nhau và sau đó có thể được giải phóng trở lại khi cần thiết.
Để làm giảm các triệu chứng của bệnh Alzheimer và cải thiện hiệu suất trí nhớ, donepezil được sử dụng như một chất ức chế chọn lọc enzyme acetylcholinesterase. Nói cách khác, nó ức chế enzyme để acetylcholine tồn tại lâu hơn trên các thụ thể của các tế bào thần kinh ở hạ lưu - tín hiệu của nó trở nên mạnh hơn, có thể nói như vậy.
Do đó, mặc dù mất đi các tế bào não, các tế bào thần kinh còn lại vẫn có thể giao tiếp với cường độ bình thường, giúp cải thiện trí nhớ và khả năng ghi nhớ của bệnh nhân Alzheimer. Điều này có thể làm trì hoãn thời gian bệnh nhân cần được chăm sóc.
Các nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng donepezil trong bệnh Alzheimer xác nhận sự ổn định của hoạt động nhận thức (các chức năng của con người liên quan đến nhận thức, học tập, ghi nhớ, suy nghĩ và hiểu biết) trong khoảng thời gian ít nhất sáu tháng.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Sau khi uống dưới dạng viên, donepezil đi vào máu qua ruột và từ đó vượt qua hàng rào máu não vào hệ thần kinh trung ương. Ở đó nó phát huy tác dụng của nó.
Khi nào donepezil được sử dụng?
Donepezil được chấp thuận để điều trị triệu chứng chứng mất trí nhớ Alzheimer nhẹ đến trung bình.
Ngoài nhãn hiệu, nó cũng được sử dụng như một loại thuốc giảm nhẹ cho chứng mất trí nhớ nghiêm trọng của bệnh Alzheimer.
Nó phải được thực hiện liên tục để duy trì hiệu quả của nó. Hiệu quả phụ thuộc vào liều lượng, đó là lý do tại sao liều lượng dung nạp cao nhất được nhắm tới.
Cách sử dụng donepezil
Hoạt chất được dùng dưới dạng muối (donepezil hydrochloride), ở dạng viên nén hoặc viên tan chảy (hòa tan trong miệng trong vài giây). Việc điều trị thường bắt đầu với XNUMX mg donepezil một lần mỗi ngày.
Sau một tháng, bác sĩ sẽ đánh giá xem liều lượng đã đủ hay cần tăng lên XNUMX miligam donepezil mỗi ngày. Liều lượng cao hơn không được khuyến khích.
Chỉ nên điều trị nếu bệnh nhân đang ở cơ sở điều dưỡng hoặc có người chăm sóc theo dõi việc sử dụng donepezil của bệnh nhân.
Những tác dụng phụ của donepezil là gì?
Hơn XNUMX% số người được điều trị phàn nàn về tình trạng tiêu chảy, buồn nôn và đau đầu. Những tác dụng phụ này xảy ra chủ yếu khi tăng liều quá nhanh.
Các tác dụng phụ thường gặp khác của donepezil bao gồm chán ăn, hành vi hung hăng, kích động, chóng mặt, mất ngủ, nôn mửa, khó tiêu, nổi mẩn da, chuột rút cơ, không tự chủ và mệt mỏi.
Một trong một trăm đến một nghìn bệnh nhân cũng có thể bị co giật, nhịp tim chậm và xuất huyết tiêu hóa do tác dụng phụ.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng donepezil?
Chống chỉ định
Không nên dùng Donepezil trong trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất.
Tương tác thuốc
Do donepezil chủ yếu bị phân hủy ở gan bởi hai loại enzyme khác nhau (cytochrome P450 2D6 và 3A4) cũng phân hủy các hoạt chất khác nên có thể xảy ra tương tác nếu dùng kết hợp các thuốc này.
Một số thành phần hoạt chất khiến gan sản xuất nhiều enzyme hơn, sau đó phân hủy donepezil nhanh hơn. Điều này làm giảm hiệu quả của nó. Ví dụ, điều này xảy ra do thuốc chống co giật và thuốc điều trị động kinh (như phenytoin, carbamazepine, oxcarbazepine), thuốc gây mê phenobarbital và một số thực phẩm (như gừng, tỏi, cam thảo).
Bệnh nhân mắc các bệnh về đường hô hấp như hen suyễn hoặc COPD nên thận trọng khi dùng donepezil vì nguy cơ đợt cấp tính có thể tăng lên.
Nếu dùng thường xuyên các thuốc chống viêm không steroid (NSAID như ASA, ibuprofen, diclofenac) cùng với donepezil, nguy cơ xuất huyết tiêu hóa có thể tăng lên.
Giới hạn độ tuổi
Việc sử dụng donepezil không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Tương tự, bệnh nhân người lớn bị suy gan nặng không nên dùng donepezil do thiếu kinh nghiệm.
Mang thai và cho con bú
Phụ nữ có thai và đang cho con bú không nên dùng donepezil vì chưa có nghiên cứu nào về tính an toàn hoặc hiệu quả của nó.
Nhận thuốc chứa donepezil
Donepezil đã được biết đến bao lâu rồi?
Sự phát triển của donepezil bắt đầu ở Nhật Bản vào năm 1983. Hoạt chất này nhận được sự chấp thuận đầu tiên ở Hoa Kỳ vào năm 1996. Thuốc generic có chứa hoạt chất donepezil đã có mặt trên thị trường từ năm 2010.
