Eszopiclone hoạt động như thế nào
Eszopiclone thuộc nhóm chất Z. Nó thúc đẩy giấc ngủ bằng cách tăng cường tác dụng của chất dẫn truyền thần kinh GABA (axit gamma-amino-butyric) của cơ thể.
GABA là một trong những chất dẫn truyền thần kinh quan trọng nhất trong não. Bằng cách liên kết với các vị trí gắn kết (thụ thể) nhất định trên tế bào thần kinh, nó ức chế tính dễ bị kích thích của tế bào. Kết quả là các tín hiệu thần kinh gặp khó khăn hơn khi truyền từ tế bào thần kinh này sang tế bào thần kinh tiếp theo.
Eszopiclone kích hoạt một tiểu đơn vị cụ thể của thụ thể GABA. Bằng cách này, hoạt chất giúp bệnh nhân chìm vào giấc ngủ và duy trì giấc ngủ. Các tác dụng GABA khác như giãn cơ hầu như không xảy ra.
Eszopiclone nhanh chóng được hấp thu vào máu sau khi uống dưới dạng viên và có tác dụng trong vòng một giờ.
Thời gian bán hủy là khoảng sáu giờ. Điều này có nghĩa là sau thời gian này, cơ thể đã đào thải được một nửa hoạt chất. Do đó, bệnh nhân hiếm khi cảm thấy mệt mỏi hoặc mất tập trung vào sáng hôm sau (còn gọi là “hiệu ứng nôn nao”).
Zopiclone
Thành phần hoạt chất zopiclone có trong một số loại thuốc ngủ là hỗn hợp của hai chất được gọi là chất đối kháng. Đây là những hợp chất có cấu trúc hóa học giống nhau nhưng hoạt động giống như hình ảnh phản chiếu của nhau (như chiếc găng tay bên phải và bên trái).
Về nguyên tắc, một trong hai chất đối kháng thường hiệu quả hơn, trong khi chất kia có nhiều khả năng gây ra tác dụng phụ hơn. Trong trường hợp của zopiclone, chỉ có dạng rẽ trái, tức là eszopiclone, mới có tác dụng an thần và thúc đẩy giấc ngủ của thuốc. Mặt khác, thành phần dextrorotatory, R-zopiclone, không hiệu quả.
Cách sử dụng eszopiclone
Eszopiclone có sẵn ở dạng viên nén. Bệnh nhân uống trực tiếp một miligam trước khi đi ngủ mà không cần nhai với một cốc nước. Trong một số trường hợp, liều này là không đủ. Bác sĩ điều trị sau đó tăng nó lên tối đa từ hai đến ba miligam.
Bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân mắc bệnh trước đó phản ứng mạnh hơn với eszopiclone. Ngoài ra, cơ thể họ phân hủy hoạt chất chậm hơn. Do đó, bác sĩ sẽ giảm liều tối đa hàng ngày trong một số trường hợp. Điều tương tự cũng áp dụng cho những bệnh nhân mắc bệnh thận nặng.
Không uống thuốc trực tiếp khi bụng no, đặc biệt là sau bữa ăn nặng hoặc nhiều chất béo. Nếu không, tác dụng của eszopiclone có thể bị suy yếu hoặc bị trì hoãn.
Theo quy định, các bác sĩ chỉ kê đơn eszopiclone trong một thời gian ngắn. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, cần phải dùng thuốc lâu hơn, ví dụ như trong trường hợp rối loạn giấc ngủ mãn tính. Các bác sĩ sau đó kê đơn eszopiclone trong thời gian lên đến sáu tháng.
Những tác dụng phụ của eszopiclone là gì?
Trong một số trường hợp riêng lẻ, eszopiclone gây ra rối loạn trí nhớ ở dạng mất trí nhớ xuôi chiều. Điều này có nghĩa là những người bị ảnh hưởng không còn nhớ các hành động hoặc cuộc trò chuyện trong thời gian thuốc có tác dụng. Các triệu chứng thường xảy ra trong vài giờ đầu sau khi dùng thuốc.
So với nhiều loại thuốc ngủ khác, eszopiclone hiếm khi gây ra vấn đề về trí nhớ. Tuy nhiên, hãy đảm bảo bạn ngủ ít nhất tám giờ mà không bị gián đoạn sau khi dùng thuốc và không dùng thêm liều nào khác vào ban đêm. Điều này sẽ giúp bạn tránh được các vấn đề về trí nhớ.
Rối loạn tiêu hóa cũng là tác dụng phụ thường gặp của eszopiclone. Bệnh nhân thường bị đau bụng, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Khô miệng, viêm họng, đau họng (đặc biệt là khi nuốt) và khàn giọng cũng có thể xảy ra.
Đau nhức hoặc co giật cơ và đau lưng là những tác dụng phụ không mong muốn khác mà eszopiclone có thể gây ra. Phát ban da cũng thường phát triển.
Sự xuất hiện của phát ban trên da có thể cho thấy phản ứng dị ứng và cần được bác sĩ kiểm tra. Các triệu chứng dị ứng khác là mẩn ngứa hoặc da rất ngứa và rát.
Nếu bệnh nhân ngừng dùng eszopiclone, họ có thể cần lâu hơn để chìm vào giấc ngủ trong vài đêm đầu tiên. Các bác sĩ gọi đây là hiệu ứng hồi phục. Các triệu chứng thường tự cải thiện sau một đến hai ngày.
Khi nào eszopiclone được sử dụng?
Các bác sĩ kê toa eszopiclone để điều trị ngắn hạn chứng rối loạn giấc ngủ ở bệnh nhân người lớn. Tuy nhiên, họ thường chỉ làm điều này nếu các lựa chọn thay thế không giúp ích đủ và bệnh nhân vẫn khó ngủ.
Khi nào không nên dùng eszopiclone?
Bạn không được dùng eszopiclone nếu bạn:
- quá mẫn cảm với eszopiclone, các thành phần khác của thuốc hoặc zopiclone
- bị rối loạn hô hấp nghiêm trọng như hội chứng ngưng thở khi ngủ (liên tục bị gián đoạn nhịp thở trong khi ngủ)
- mắc bệnh nhược cơ (một bệnh tự miễn trong đó việc truyền tín hiệu thần kinh bị suy giảm)
- bị rối loạn chức năng gan nghiêm trọng
Trẻ em và thanh thiếu niên không được dùng eszopiclone vì hoạt chất này không được chấp thuận cho nhóm tuổi này.
Những tương tác này có thể xảy ra với eszopiclone
Khi sử dụng eszopiclone cùng lúc với các thuốc cũng có tác dụng an thần, tác dụng có thể tăng cường lẫn nhau. Hậu quả đe dọa tính mạng là suy hô hấp (suy hô hấp) và hôn mê.
Thuốc ức chế trung ương bao gồm
- Thuốc an thần (thuốc an thần)
- Thuốc ngủ (thuốc thôi miên)
- Thuốc gây mê (thuốc gây mê)
- Thuốc điều trị rối loạn tâm thần (thuốc chống loạn thần), ví dụ: haloperidol
- Thuốc điều trị trầm cảm (thuốc chống trầm cảm)
- Thuốc điều trị bệnh động kinh (thuốc chống động kinh)
- Thuốc kháng histamine (thuốc chống dị ứng) như cetirizine
Rượu cũng có tác dụng trầm cảm. Vì vậy, tránh uống rượu khi dùng eszopiclone!
Nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng tăng lên, đặc biệt nếu bệnh nhân đang dùng opioid (ví dụ như thuốc giảm đau fentanyl) cùng lúc. Do đó, các bác sĩ chỉ cho dùng eszopiclone trong những trường hợp như vậy nếu không có lựa chọn thay thế phù hợp. Sau đó, họ kê đơn liều thấp nhất có thể trong một khoảng thời gian ngắn và chú ý hơn đến các phản ứng bất lợi. Bao gồm các
- buồn ngủ
- nhầm lẫn
- thở chậm lại
- Giảm phản xạ
- phản ứng chậm lại
- có thể là huyết áp thấp và nhịp tim chậm
Eszopiclone chủ yếu được phân hủy ở gan thông qua hệ thống enzyme CYP3A4. Một số hoạt chất ức chế hệ thống enzyme này. Khi sử dụng cùng lúc với eszopiclone, sự phân hủy của nó sẽ chậm lại – tác dụng phụ và tác dụng phụ của nó tăng lên. Ví dụ, các chất ức chế enzyme như vậy là một số loại thuốc chống nhiễm nấm (azolantimycotics), kháng sinh macrolide và bưởi (ở dạng trái cây hoặc nước trái cây). Trong những trường hợp này, bác sĩ có thể giảm liều eszopiclone. Những bệnh nhân lớn tuổi đang dùng thuốc ức chế enzym mạnh không được uống thuốc ngủ (xem phần Chống chỉ định ở trên).
Ngoài ra còn có các hoạt chất làm tăng tốc hệ thống enzyme của gan và do đó phân hủy eszopiclone. Những chất được gọi là chất gây cảm ứng enzyme này bao gồm rifampicin (kháng sinh, chủ yếu để điều trị bệnh lao), thuốc điều trị bệnh động kinh (như carbamazepine) và thuốc chống trầm cảm thảo dược St. John's wort.
Để phòng ngừa, hãy cho bác sĩ và dược sĩ biết về tất cả các loại thuốc và thực phẩm bổ sung bạn đang dùng.
Eszopiclone trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Có rất ít kinh nghiệm về việc sử dụng eszopiclone trong thời kỳ mang thai. Các bác sĩ không nghi ngờ nguy cơ dị tật tăng lên ở thai nhi.
Để đảm bảo an toàn, các bác sĩ khuyên dùng thuốc phù hợp hơn cho phụ nữ mang thai, ví dụ như diphenhydramine trong hai quý đầu của thai kỳ hoặc thuốc chống trầm cảm gây buồn ngủ như amitriptyline.
Phụ nữ sử dụng eszopiclone và đang có kế hoạch mang thai hoặc có thai nên thảo luận ngay các bước tiếp theo với bác sĩ.
Trong trường hợp phụ nữ đang cho con bú, bác sĩ sẽ quyết định tùy từng trường hợp cụ thể xem có thể dùng eszopiclone hay không. Nếu dùng trong thời gian dài, mẹ nên ngừng cho con bú.
Cách mua thuốc với eszopiclone
Ở Đức và Áo, thuốc eszopiclone có thể được mua ở các hiệu thuốc theo toa.
Hiện tại không có loại thuốc nào chứa eszopiclone ở Thụy Sĩ.
Thông tin quan trọng khác về eszopiclone
Trong các nghiên cứu trước đây, bệnh nhân hầu như không dung nạp eszopiclone. Điều này có nghĩa là cơ thể không quen với eszopiclone nên thuốc ngủ không bị mất tác dụng theo thời gian.
Eszopiclone chỉ kích hoạt yếu tiểu đơn vị của vị trí gắn kết GABA, gây ra sự phụ thuộc. Tuy nhiên, có nguy cơ trở nên phụ thuộc về tinh thần (tâm lý) và thể chất, đặc biệt là ở liều cao trong thời gian dài. Nguy cơ này cũng tăng lên ở những bệnh nhân nghiện rượu, ma túy, ma túy hoặc mắc bệnh tâm thần.
