Sản phẩm
Eluxadoline đã được phê duyệt ở dạng bao phim viên nén tại Hoa Kỳ vào năm 2015, tại EU vào năm 2016 và tại nhiều quốc gia vào năm 2018 (Hoa Kỳ: Viberzi, EU, CH: Truberzi).
Cấu trúc và tính chất
Eluxadolin (C32H35N5O5Mr = 569.7 g / mol)
Effects
Eluxadoline (ATC A07DA06) có đặc tính chống tiêu chảy và giảm đau. Nó là một chất chủ vận tại các thụ thể μ-opioid, một chất đối kháng tại các thụ thể δ-opioid và một chất chủ vận tại các thụ thể κ-opioid. Liên kết với các thụ thể opioid bình thường hóa nhu động ruột và nhu động ruột. Sự đối kháng tại thụ thể δ được cho là dẫn đến ít táo bón như một tác dụng phụ so với các chất chủ vận μ đơn thuần, chẳng hạn như loperamid. Eluxadoline chủ yếu có hiệu quả cục bộ tại ruột do đường uống thấp sinh khả dụng.
Chỉ định
Để điều trị hội chứng ruột kích thích với tiêu chảy (IBS-D/IBS-D).
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được thực hiện vào buổi sáng và buổi tối với thức ăn.
Lạm dụng
Eluxadoline có ít khả năng bị lạm dụng.
Chống chỉ định
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Eluxadoline là chất nền và chất ức chế OATP1B1 và có khả năng làm bất hoạt CYP3A4. Eluxadoline không nên kết hợp với thuốc ức chế quá trình vận chuyển đường ruột (ví dụ: loperamid).
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm táo bón, buồn nônvà đau bụng. Các trường hợp viêm tụy hiếm gặp đã được báo cáo.
