Linaclotide

Sản phẩm

Linaclotide có bán trên thị trường ở dạng viên nang (Constella). Nó được phê duyệt lần đầu tiên ở Hoa Kỳ vào năm 2012 và đã được đăng ký lại ở nhiều quốc gia vào năm 2013.

Cấu trúc và tính chất

Linaclotid (C59H79N15O21S6Mr = 1526.8 g / mol) là một peptit gồm 14 amino axit. Nó có trình tự như sau. Các cysteine ​​được liên kết với nhau bằng cầu nối disulfide: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaclotide tồn tại dưới dạng màu trắng vô định hình bột ít hòa tan trong nước. Sự phát triển của hợp chất này dựa trên việc phát hiện ra các độc tố ruột của vi khuẩn, nguyên nhân gây ra tiêu chảy.

Effects

Linaclotide (ATC A06AX04) có đặc tính giảm đau tại chỗ và tiêu hóa. Tác dụng là do liên kết với guanylate cyclase-C trên các tế bào biểu mô ruột. Linaclotide hoạt động cục bộ trong ruột và làm tăng tập trung của cGMP (cyclic guanosine monophosphate). Điều này kích hoạt kênh ion CFTR, dẫn đến tăng tiết clorua, bicacbonat và nước vào lumen của đường tiêu hóa.

Chỉ định

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các viên nang được thực hiện một lần một ngày ăn chay ít nhất nửa giờ trước bữa ăn đầu tiên. Các liều lượng khác nhau có sẵn cho các hình ảnh lâm sàng khác nhau.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Trẻ em đến 6 tuổi
  • Đã biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn đường tiêu hóa.

Tham khảo nhãn thuốc để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa.

Tương tác

Không ma tuý tương tác đã được báo cáo cho đến nay. Rủi ro cho hệ thống tương tác được coi là thấp vì linaclotide hoạt động cục bộ trong ruột và hầu như không thể đo được trong huyết tương sau khi uống.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi, và bụng đầy hơi. Nên ngừng điều trị nếu bệnh nặng tiêu chảy xảy ra.