Sản phẩm
Macitentan được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Opsumit). Nó đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào tháng 2013 năm 2014 và ở nhiều quốc gia vào năm XNUMX. Macitentan đã được đưa ra như một sự kế thừa của bosentan (Tracleer) vì nó mất bảo hộ bằng sáng chế.
Cấu trúc và tính chất
Macitentan (C19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) là một dẫn xuất pyrimidine đã được brom hóa. Nó được phát triển như một chất đối kháng thụ thể endothelin kép và cụ thể ở mô. Macitentan tồn tại dưới dạng tinh thể bột không hòa tan trong nước.
Effects
Macitentan (ATC C02KX04) và chất chuyển hóa ACT-132577 của nó là ET képA- / ETB–thuốc đối kháng thụ thể endothelin và do đó loại bỏ tác dụng của endothelin. Chúng là chất làm giãn mạch, giảm sức cản thành mạch, tăng máu dòng chảy khối lượng không tăng tim tỷ lệ.
Chỉ định
Để điều trị động mạch phổi tăng huyết áp.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Mang thai
- Phụ nữ có khả năng sinh con mà không cần dùng biện pháp tránh thai
- Tăng men gan trước khi bắt đầu điều trị
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Macitentan là chất nền của CYP3A4 với sự tham gia nhỏ của CYP2C19. Ma tuý tương tác có thể xảy ra với các chất ức chế và cảm ứng CYP3A mạnh.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm thiếu máu, viêm mũi họng, viêm họng, viêm phế quản, đau đầu, ảnh hưởng đếnvà nhiễm trùng đường tiết niệu. Khác thuốc đối kháng thụ thể endothelin có gan tính chất độc hại. Do đó, các tác dụng phụ như vậy cũng nên được theo dõi với macitentan.
