bosentan

Sản phẩm

Bosentan có sẵn trên thị trường dưới dạng viên nénviên nén phân tán (Tracleer). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2002. Chung phiên bản đã được đăng ký vào năm 2017.

Cấu trúc và tính chất

Bosentan (C27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) có trong thuốc như bosentan monohydrat, màu trắng đến hơi vàng bột đó là chất hòa tan kém trong nước. Nó là một bipyrimidine và một dẫn xuất benzensulfonamide.

Effects

Bosentan (ATC C02KX01) là một chất đối kháng cạnh tranh và kép tại các thụ thể ETA và ETB. Nó loại bỏ tác dụng của endothelin, do đó làm giảm sức cản của phổi và hệ thống mạch máu, dẫn đến tăng máu chảy mà không tăng tim tỷ lệ.

Chỉ định

  • Tăng huyết áp động mạch phổi
  • Để giảm số lượng vết loét kỹ thuật số mới ở bệnh nhân xơ cứng toàn thân và kỹ thuật số hoạt động loét bệnh.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các viên nén được dùng vào buổi sáng và buổi tối và không phụ thuộc vào bữa ăn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Rối loạn chức năng gan
  • Mang thai
  • Kết hợp với ciclosporin và glibenclamide

Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Bosentan được chuyển hóa bởi CYP2C9 và CYP3A4 và là chất cảm ứng của các isoenzyme này. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đau đầu, phù nề và giữ nước, thay đổi gan enzymethiếu máu. Bosentan hiếm khi gây ra tác dụng phụ độc với gan. Vì thế, gan enzyme phải được theo dõi trong quá trình điều trị.