Neostigmin

Sản phẩm

Neostigmine hiện được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia chỉ dưới dạng dung dịch để tiêm (Robinul Neostigmine Injektionslsg). Prostigmine 15 mg viên nén không còn khả dụng ở nhiều quốc gia.

Cấu trúc và tính chất

Neostigmine bromua (C12H19Anh2O2, 303.20 g / mol)

Effects

Neostigmine (ATC N07AA01, ATC S01EB06) là phó giao cảm gián tiếp bằng cách ức chế acetylcholinesterase. Nó cạnh tranh với acetylcholine. Tuy nhiên, do phức hợp neostigmine-acetylcholinesterase bị thủy phân chậm hơn so với acetylcholinePhức hợp -acetylcholinesterase, acetylcholine được giải phóng tích tụ tại các thụ thể choline. Kết quả là, hành động của acetylcholine ở tất cả các thụ thể cholinergic được tăng cường. Tương tác của neostigmine với acetylcholinesterase là có thể đảo ngược. Một khi phức hợp giữa neostigmine và cholinesterase bị hòa tan, enzyme sẽ được kích hoạt trở lại và có thể thủy phân acetylcholine, chấm dứt hoạt động của nó. Phạm vi hoạt động của neostigmine không chỉ giới hạn ở các tác dụng phó giao cảm mà còn bao gồm các tác dụng lợi mật khác được phân bố khắp cơ thể: Tăng khối lượng cơ ruột và cơ xương, kích thích tiết mồ hôi và tuyến nước bọt, miosis và nhịp tim chậm, Vv

Chỉ định

  • mất trương lực táo bón, sao băng (ví dụ: trước khi chụp X quang).
  • Mất trương lực ruột sau mổ và ứ nước tiểu.
  • Bệnh nhược cơ pseudoparalytica
  • Chất đối kháng curare (để loại bỏ các tác động của curare và không phân cực giống curare thuốc giãn cơ).