Rotigotine

Sản phẩm

Rotigotine có sẵn trên thị trường dưới dạng miếng dán thẩm thấu qua da ở nhiều vị trí khác nhau (Neupro). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia vào năm 2006 như là TTS đầu tiên cho điều trị bệnh Parkinson.

Cấu trúc và tính chất

Đàm phán (C19H25KHÔNG, Mr = 315.5 g / mol) là một aminotetralin và dẫn xuất thiophene có liên quan đến cấu trúc dopamine. Nó có cấu trúc không phải xăng và tồn tại như một chất đồng phân đối quang tinh khiết. Rotigotine là chất ưa béo, có phân tử thấp khối lượng, và do đó thích hợp cho việc thẩm thấu qua da quản lý. Nó có cao trao đổi chất đầu tiên và miệng thấp sinh khả dụng. Do đó, không có dạng bào chế uống nào có sẵn.

Effects

Rotigotine (ATC N04BC09) có đặc tính dopaminergic. Các hiệu ứng là do ràng buộc với các dopamine thụ thể ở trung tâm hệ thần kinh. Rotigotine có ái lực gắn kết cao nhất với thụ thể D3. Thành phần hoạt tính được giải phóng liên tục từ miếng dán thông qua da vào máu hơn 24 giờ.

Chỉ định

Để điều trị bệnh Parkinson và Hội chứng chân tay bồn chồn.

Liều dùng

Theo SmPC. Miếng dán được áp dụng một lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm trong ngày, bất kể bữa ăn và vẫn còn trên da trong 24 giờ. Trang web nên được thay đổi hàng ngày. Miếng dán phải được áp dụng cho sạch, khô và không bị thương da. Các vị trí có thể áp dụng bao gồm bụng, đùi, hông hoặc cánh tay trên. Xem thêm dưới Các bản vá da.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Chụp cộng hưởng từ (MRI)
  • Cardioversion
  • Suy gan nặng

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Rotigotine được chuyển hóa bởi một số isozyme CYP. Ma tuý tương tác đã được mô tả với thuốc đối kháng dopamine, levodopa, trầm cảm trung tâm thuốc, và rượu.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, ói mửa, phản ứng trên trang ứng dụng, buồn ngủ, chóng mặt và đau đầu.