Sản phẩm
Pirfenidone có bán trên thị trường ở dạng cứng viên nang và tráng phim viên nén (Esbriet). Nó đã được phê duyệt ở Nhật Bản vào năm 2008 (Pirespa), ở EU vào năm 2011, ở Hoa Kỳ vào năm 2014 và ở nhiều quốc gia vào năm 2015.
Cấu trúc và tính chất
Pirfenidone hoặc 5-metyl-1-phenyl-2-1 (H) -pyridone (C12H11KHÔNG, Mr = 185.2 g / mol) là một phenylpyridon. Nó tồn tại dưới dạng màu trắng đến vàng nhạt, không hút ẩm bột.
Effects
Pirfenidone (ATC L04AX05) có đặc tính chống xơ hóa và chống viêm. Nó có thời gian bán hủy ngắn khoảng 2.4 giờ. Pirfenidone làm giảm:
- Sự tích tụ của các tế bào viêm.
- Tăng sinh nguyên bào sợi.
- Sự hình thành liên quan đến xơ hóa protein và các cytokine.
- Tăng sinh tổng hợp và tích lũy chất nền ngoại bào.
Chỉ định
Để điều trị xơ phổi vô căn.
Liều dùng
Theo SmPC.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Dùng đồng thời fluvoxamine
- Suy gan nặng
- Suy gan giai đoạn cuối
- Rối loạn chức năng thận nghiêm trọng
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Pirfenidone được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP1A2. Các chất ức chế CYP1A2 như fluvoxamine và nước bưởi có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương. Ngược lại, hút thuốc lá có thể gây ra CYP1A2 và giảm mức độ.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, phát ban, mệt mỏi, tiêu chảy, chứng khó tiêuvà cảm quang.
