Cách hoạt động của haloperidol
Haloperidol là thuốc chống loạn thần hiệu quả cao thuộc nhóm butyrophenone. Nó hiệu quả hơn khoảng 50 lần so với chất so sánh chlorpromazine và là thuốc được lựa chọn cho chứng rối loạn tâm thần cấp tính và kích động tâm thần (hành vi vận động bị ảnh hưởng bởi các quá trình tâm thần).
Trong não, các tế bào thần kinh riêng lẻ (tế bào thần kinh) giao tiếp với nhau thông qua các chất truyền tin khác nhau (chất dẫn truyền thần kinh). Một tế bào giải phóng một chất dẫn truyền thần kinh liên kết với các vị trí gắn kết cụ thể (thụ thể) của các tế bào khác và do đó truyền thông tin.
Để chấm dứt tín hiệu, tế bào thần kinh (giải phóng) đầu tiên sẽ tiếp tục sử dụng chất dẫn truyền thần kinh. Các chất dẫn truyền thần kinh có thể được chia đại khái thành hai nhóm: Một số có tác dụng kích thích, kích thích và hưng phấn hơn, chẳng hạn như noradrenaline.
Những chất khác kích hoạt tác dụng làm dịu và xoa dịu, chẳng hạn như GABA, hoặc ảnh hưởng đến tâm trạng, chẳng hạn như serotonin – một “hormone hạnh phúc”. Loại “hormone hạnh phúc” khác là dopamine. Quá mức, nó sẽ dẫn đến rối loạn tâm thần, tâm thần phân liệt, ảo tưởng và mất thực tế.
Những người được điều trị sau đó sẽ nhận thức lại môi trường của họ một cách thực tế hơn và không còn bị ảo tưởng nữa. Thuốc chống loạn thần hiệu quả cao như haloperidol cũng có tác dụng chống nôn mạnh, cũng được sử dụng trong y tế.
Rối loạn ngoại tháp là một tác dụng phụ
Nếu thiếu dopamine (như xảy ra trong bệnh Parkinson), quá trình vận động của cơ thể sẽ bị gián đoạn. Việc phong tỏa tín hiệu dopamine bằng haloperidol (hoặc các thuốc chống loạn thần cổ điển khác) cũng có thể gây ra tác dụng này.
Tác dụng phụ này đối với cái gọi là hệ thống vận động ngoại tháp còn được gọi là hội chứng ngoại tháp (vận động) (EPS). Trước đây, tác dụng phụ này thậm chí còn được coi là mối tương quan giữa hiệu quả, nhưng điều này đã được sửa đổi khi phát hiện ra thuốc an thần kinh không điển hình.
Hấp thu, phân hủy và bài tiết
Sau khi uống, haloperidol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn ở ruột. Trước khi thành phần hoạt chất đi vào dòng máu lớn, khoảng một phần ba đã bị phân hủy ở gan (được gọi là “tác dụng vượt qua lần đầu”).
Nồng độ cao nhất trong máu được đo từ hai đến sáu giờ sau khi uống. Haloperidol được phân hủy ở gan thông qua hệ thống enzyme cytochrom P450.
Khi nào haloperidol được sử dụng?
Haloperidol được chấp thuận để điều trị:
- Tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính
- Cơn hưng cảm cấp tính
- Mê sảng cấp tính (mất ý thức)
- Kích động tâm thần vận động cấp tính
- Sự hung hăng và các triệu chứng loạn thần trong chứng mất trí nhớ
- Rối loạn máy giật bao gồm hội chứng Tourette (tuy nhiên, ở đây haloperidol chỉ được sử dụng như là phương sách cuối cùng)
- Bệnh Huntington nhẹ đến trung bình (rối loạn di truyền hiếm gặp của hệ thần kinh trung ương)
- Sự hung hăng ở trẻ tự kỷ hoặc rối loạn phát triển sau khi các biện pháp khác không thành công
- Buồn nôn và nôn sau phẫu thuật
Về nguyên tắc, haloperidol có thể được sử dụng trong thời gian dài hơn. Tuy nhiên, lợi ích của việc điều trị cần được xem xét thường xuyên vì nguy cơ tác dụng phụ tăng theo thời gian điều trị.
Cách sử dụng haloperidol
Haloperidol thường được dùng dưới dạng viên nén nếu việc điều trị không được thực hiện như một bệnh nhân nội trú tại phòng khám. Thuốc nhỏ giọt Haloperidol và dung dịch uống (“nước ép”) cũng có sẵn để tự sử dụng.
Điều trị thường bắt đầu với liều thấp (XNUMX đến XNUMX miligam haloperidol mỗi ngày, chia thành ba liều) và tăng dần. Bằng cách này, liều thấp nhất có hiệu quả có thể được xác định riêng lẻ.
Nó được uống từ một đến ba liều với một ly nước, tốt nhất là trong bữa ăn.
Để kết thúc trị liệu, nó phải được “loại bỏ dần”. Do đó, liều lượng được giảm từ từ và dần dần để ngăn ngừa tác dụng phụ gia tăng.
Tác dụng phụ của haloperidol là gì?
Ở liều lượng thấp (tối đa XNUMX miligam mỗi ngày), tác dụng phụ hiếm khi xảy ra và thường chỉ mang tính chất tạm thời.
Hơn mười phần trăm những người được điều trị phát triển các tác dụng phụ của haloperidol như bồn chồn, muốn di chuyển, cử động không tự nguyện (rối loạn ngoại tháp), mất ngủ và đau đầu.
Ngoài ra, cứ XNUMX đến XNUMX người được điều trị thì có XNUMX người gặp phải các tác dụng phụ như rối loạn tâm thần, trầm cảm, run, mặt nạ, huyết áp cao, buồn ngủ, cử động chậm và rối loạn vận động, chóng mặt, rối loạn thị giác và huyết áp thấp (đặc biệt là khi đứng lên từ tư thế nằm hoặc ngồi).
Táo bón, khô miệng, tăng tiết nước bọt, buồn nôn, nôn, giá trị chức năng gan bất thường, nổi mẩn da, tăng hoặc giảm cân, bí tiểu và rối loạn hiệu lực cũng đã được quan sát thấy.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng haloperidol?
Chống chỉ định
Haloperidol không được sử dụng trong các trường hợp sau
- trạng thái hôn mê
- Suy nhược hệ thần kinh trung ương
- Bệnh Parkinson
- Chứng sa sút trí tuệ thể Lewy (dạng sa sút trí tuệ đặc biệt)
- suy tim nặng
- nhồi máu cơ tim gần đây
- thiếu kali
- một số dạng rối loạn nhịp tim
Tương tác
Các thuốc ảnh hưởng đến nhịp tim (chính xác hơn là kéo dài thời gian QT) có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim nặng và ngừng tim nếu dùng cùng lúc với haloperidol.
Ví dụ, chúng bao gồm một số loại thuốc chống loạn nhịp tim (quinidine, Procainamide), kháng sinh (erythromycin, clarithromycin), thuốc dị ứng (astemizole, diphenhydramine) và thuốc chống trầm cảm (fluoxetine, citalopram, amitriptyline).
Nhiều hoạt chất được phân hủy ở gan thông qua các enzyme (cytochrome P450 3A4 và 2D6) giống như haloperidol. Nếu dùng cùng lúc, điều này có thể dẫn đến sự thoái hóa nhanh hơn hoặc chậm hơn của một hoặc nhiều hoạt chất được sử dụng và cũng có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn.
Điều này áp dụng, ví dụ, đối với một số loại thuốc chống nấm (ketoconazol, itraconazol), thuốc trị bệnh động kinh và động kinh (carbamazepine, phenytoin), thuốc hướng tâm thần (alprazolam, buspirone, chlorpromazine) và đặc biệt là thuốc điều trị trầm cảm (venlafaxine, fluoxetine, sertraline, amitriptyline, imipramin).
Haloperidol cũng có thể tương tác với thuốc chống đông máu, đó là lý do tại sao cần theo dõi chặt chẽ khả năng đông máu trong quá trình điều trị kết hợp.
Giới hạn độ tuổi
Các chế phẩm haloperidol thích hợp có thể được dùng cho trẻ em từ ba tuổi. Máy tính bảng được chấp thuận từ sáu tuổi. Liều lượng phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể.
Có thể cần giảm liều haloperidol ở bệnh nhân lớn tuổi và những người bị rối loạn chức năng gan.
Mang thai và cho con bú
Haloperidol chỉ nên dùng trong những trường hợp đặc biệt trong thời kỳ mang thai. Mặc dù các nghiên cứu chưa cho thấy bất kỳ tác hại trực tiếp nào đối với trẻ, nhưng việc dùng thuốc ngay trước khi sinh có thể dẫn đến rối loạn thích ứng ở trẻ sơ sinh.
Có thể cho con bú bằng sữa mẹ với liều thấp (dưới 5 miligam mỗi ngày) và quan sát trẻ tốt. Tuy nhiên, nếu trẻ xảy ra các triệu chứng không rõ nguyên nhân như rối loạn vận động, mệt mỏi, khó uống hoặc bồn chồn thì nên thảo luận vấn đề này với bác sĩ kê đơn.
Cách lấy thuốc với haloperidol
Haloperidol được bán theo đơn ở Đức, Áo và Thụy Sĩ với bất kỳ liều lượng và số lượng nào và chỉ có ở các hiệu thuốc
Haloperidol đã được biết đến bao lâu rồi?
Thuốc chống loạn thần haloperidol được bác sĩ và nhà hóa học Paul Janssen phát hiện và đăng ký thử nghiệm lâm sàng vào năm 1958. Nó lần đầu tiên được phê duyệt ở Bỉ vào năm 1959 và sau đó trên khắp châu Âu.