Penicillin: Tác dụng, Ứng dụng, Tác dụng phụ

Penicillin là gì?

Penicillin là một loại thuốc thu được từ nuôi cấy nấm mốc Penicillium chrysogenum (tên cũ: P. notatum). Ngoài penicillin xuất hiện tự nhiên trong khuôn, còn có các dạng bán tổng hợp hoặc tổng hợp hoàn toàn (sản xuất nhân tạo) của hoạt chất này.

Penicillin thuộc nhóm kháng sinh. Đây là những hoạt chất có tác dụng chủ yếu chống lại vi khuẩn và do đó được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn.

Thuật ngữ kháng sinh và penicillin thường được sử dụng đồng nghĩa. Tuy nhiên, trên thực tế, penicillin chỉ là một phân nhóm kháng sinh. Các đại diện khác của kháng sinh bao gồm macrolide, aminoglycoside và carbapenem.

Khi nào penicillin được sử dụng?

Penicillin được sử dụng để chống nhiễm trùng do vi trùng nhạy cảm. Các lĩnh vực ứng dụng quan trọng của penicillin bao gồm:

  • viêm amidan (viêm amidan)
  • Viêm tai giữa (viêm tai giữa)
  • Viêm xoang (viêm xoang)
  • viêm phế quản
  • Ban đỏ
  • viêm màng não (viêm màng não)
  • Viêm lớp lót bên trong của tim (viêm nội tâm mạc)
  • Nhiễm trùng đường tiết niệu
  • Nhiễm trùng đường mật
  • Viêm xương (viêm tủy xương)
  • Thấp khớp
  • Bệnh giang mai
  • Bệnh lậu (bệnh lậu)
  • Bệnh bại liệt
  • Bệnh thương hàn và phó thương hàn
  • Bệnh lỵ do vi khuẩn (Shigellosis)
  • “Ngộ độc máu” (nhiễm trùng huyết)

Các penicillin khác nhau (xem bên dưới) đôi khi được xem xét để điều trị các bệnh khác nhau. Đôi khi thuốc kháng sinh cũng được kê đơn như một biện pháp phòng ngừa (ví dụ, trước khi phẫu thuật).

Có những loại penicillin nào?

Có nhiều loại penicillin khác nhau, khác nhau về cấu trúc hóa học. Penicillin tự nhiên được phát hiện bởi Alexander Fleming được gọi là penicillin G. Đây là loại penicillin phổ biến nhất.

Để mở rộng phạm vi hoạt động và tránh sự đề kháng, các biến thể khác đã được phát triển trong nhiều thập kỷ. Chúng được sản xuất một phần hoặc hoàn toàn tổng hợp.

Các penicillin quan trọng là:

  • Penicillin F (penicillin I; δ2-pentenylpenicillin).
  • Penicillin X (penicillin III; p-hydroxybenzylpenicillin)
  • Penicillin K (penicillin IV; n-heptylpenicillin)
  • Penicillin V (phenoxymethylpenicillin)
  • Penicillin O (allylmercaptomethylpenicillin)
  • Dihydroflavicin (n-amylpenicillin)

Theo phổ hoạt động, người ta phân biệt giữa penicillin phổ hẹp và phổ rộng.

Penicillin phổ hẹp

Penicillin dải hẹp chủ yếu có hiệu quả chống lại vi khuẩn gram dương. Nhóm hoạt chất này bao gồm:

  • Penicillin G và các penicillin có tác dụng kéo dài hơn như benzathine-benzylpenicillin (muối của penicillin G hầu như không tan trong nước): Chúng không bền với axit và do đó phải được tiêm tĩnh mạch (dưới dạng ống tiêm hoặc dịch truyền). Khi dùng bằng đường uống (uống), axit dạ dày sẽ phá vỡ chúng.
  • Penicillin uống: Đây là những thuốc kháng axit và do đó có thể dùng bằng đường uống. Chúng bao gồm penicillin V, propicillin và azidocillin (hai loại sau không còn tồn tại ngày nay).

Penicillin phổ rộng

Penicillin phổ rộng không chỉ có hiệu quả chống lại vi khuẩn gram dương mà còn chống lại một số loài vi khuẩn gram âm. Các đại lý này bao gồm:

  • Nhóm aminopenicillin: Ampicillin, amoxicillin.
  • Acylaminopenicillin: Mezlocillin, Piperacillin
  • Carboxypenicillins: Ngày nay chúng không còn được sử dụng nữa.

Những penicillin không kháng enzyme beta-lactamase của vi khuẩn thường được sử dụng dưới dạng chế phẩm kết hợp cùng với chất ức chế beta-lactamase, ví dụ:

  • Amoxicillin với axit clavulanic
  • Ampicillin với sulbactam
  • Piperacillin với tazobactam

Penicillin hoạt động như thế nào?

Penicillin thuộc nhóm kháng sinh beta-lactam. Tất cả các đại diện của nhóm này đều có cái gọi là vòng beta-lactam trong cấu trúc hóa học của chúng.

Do đó, tác dụng của penicillin (tức là tác dụng của tất cả các loại kháng sinh beta-lactam) đối với việc phân chia mầm bệnh là tác dụng diệt khuẩn.

Penicillin không có hiệu quả đối với vi khuẩn đã phát triển đầy đủ, tức là vi khuẩn không còn phân chia tế bào nữa. Những vi khuẩn này được vô hiệu hóa bởi hệ thống miễn dịch.

Penicillin chủ yếu có tác dụng chống lại vi khuẩn gram dương (như streptococci) và chống lại một số vi khuẩn gram âm (như màng não cầu khuẩn). Gram là một loại thuốc nhuộm được sử dụng trong việc kiểm tra vi khuẩn bằng kính hiển vi. Tùy thuộc vào việc vi khuẩn được kiểm tra có chấp nhận thuốc nhuộm (Gram dương) hay không (Gram âm), bác sĩ sẽ bắt đầu liệu pháp kháng sinh thích hợp.

Kháng penicillin

Liên quan đến penicillin, chiến lược phòng vệ này liên quan đến enzyme beta-lactamase mà một số loài vi khuẩn sản xuất. Với enzyme này, vi trùng có thể lấn át vòng beta-lactam của penicillin - và do đó có tác dụng diệt khuẩn penicillin.

Sự kháng cự như vậy được thúc đẩy bởi nhiều yếu tố khác nhau. Ví dụ, penicillin thường được dùng với liều lượng quá ngắn hoặc quá thấp. Sau đó, một số vi khuẩn trong cơ thể bệnh nhân có thể sống sót sau quá trình điều trị và truyền lại “trải nghiệm” của chúng với hoạt chất.

Theo thời gian, sức đề kháng có thể phát triển ở các thế hệ vi khuẩn tiếp theo. Việc sử dụng penicillin phổ rộng không cần thiết – penicillin có hiệu quả chống lại nhiều loại vi khuẩn khác nhau – cũng có thể thúc đẩy tình trạng kháng thuốc.

Cách sử dụng penicillin

Penicillin thường được dùng bằng đường uống (ví dụ: dưới dạng viên penicillin) hoặc tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch (tiêm tĩnh mạch) (dưới dạng tiêm hoặc truyền). Một số chế phẩm (penicillin dự trữ) được tiêm vào cơ.

Các chế phẩm uống có chứa penicillin kháng axit như azidozillin hoặc penicillin V, không thể bị phân hủy bởi axit dạ dày. Mặt khác, các penicillin không kháng axit như penicillin G phải được tiêm qua dạ dày (theo đường tiêm) để phát huy tác dụng của chúng (tức là dưới dạng tiêm truyền).

Liều lượng phụ thuộc vào thành phần hoạt chất, loại bệnh và đặc điểm cá nhân của bệnh nhân (chiều cao, cân nặng, v.v.). Nó được xác định bởi bác sĩ và điều cần thiết là phải tuân thủ nó.

Thời gian sử dụng

Trong mọi trường hợp, bệnh nhân không nên tự mình quyết định sử dụng thuốc penicillin trong bao lâu mà phải luôn tuân thủ thời gian sử dụng do bác sĩ khuyến cáo. Chỉ khi đó nó mới được đảm bảo rằng thuốc có thể hoạt động bình thường.

Tác dụng phụ của penicillin là gì?

Penicillin thường được dung nạp rất tốt. Tuy nhiên, họ không phân biệt giữa vi khuẩn “xấu” (mầm bệnh xâm nhập) và vi khuẩn “tốt” trong ruột (hệ thực vật đường ruột), rất quan trọng cho quá trình tiêu hóa, cùng những thứ khác.

Theo đó, buồn nôn, nôn và tiêu chảy là những tác dụng phụ có thể xảy ra của penicillin. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra bao gồm chóng mặt, lú lẫn, rối loạn thị giác và thính giác.

Dị ứng với penicilin

Penicillin có thể gây ra phản ứng dị ứng. Điều này được cho là xảy ra trong 0.5 đến 2 phần trăm các phương pháp điều trị.

Cái gọi là dị ứng giả phải được phân biệt với dị ứng penicillin. Trong trường hợp này, các triệu chứng xảy ra trong quá trình điều trị giống với triệu chứng của phản ứng dị ứng (ví dụ: đỏ da hoặc sưng tấy), nhưng thực chất là tác dụng phụ của thuốc.

Dị ứng penicillin không phải lúc nào cũng suốt đời

Các nghiên cứu cho thấy những người bị dị ứng với penicillin một lần không nhất thiết phải duy trì tình trạng dị ứng đó vĩnh viễn. Ngay lần dùng penicillin tiếp theo, phản ứng dị ứng có thể không xảy ra.

Vì lý do này, phải luôn thực hiện xét nghiệm da (xét nghiệm chích) và xét nghiệm máu trước khi dùng penicillin - ngay cả ở những bệnh nhân được phân loại là dị ứng. Bằng cách này, có thể loại trừ rằng những người được cho là bị dị ứng, những người thực sự không còn bị dị ứng nữa, sẽ được dùng một loại thuốc khác thay vì penicillin dung nạp tốt và hiệu quả cao, có lẽ ít phù hợp hơn để điều trị.

Cần cân nhắc điều gì khi sử dụng penicillin?

Không nên sử dụng Penicillin nếu có quá mẫn cảm với hoạt chất tương ứng. Ngoài ra, cần cân nhắc nguy cơ dị ứng chéo trong trường hợp quá mẫn với penicillin.

Ngoài ra, các chống chỉ định khác áp dụng cho một số penicillin. Vài ví dụ:

  • Amoxicillin cũng như amoxicillin/axit clavulanic bị chống chỉ định trong bệnh bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng (sốt tuyến Pfeiffer) và bệnh bạch cầu lymphocytic.
  • Flucloxacillin chống chỉ định trong bệnh bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng (sốt tuyến Pfeiffer), bệnh bạch cầu lymphocytic, vàng da và rối loạn chức năng gan khi sử dụng flucloxacillin trước đó.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời penicillin và các thuốc khác. Ví dụ, penicillin làm tăng tác dụng của methotrexate, một loại thuốc dùng để điều trị ung thư và các bệnh tự miễn khác nhau như viêm khớp dạng thấp.

Do đó, trước khi kê đơn penicillin, các bác sĩ luôn làm rõ liệu bệnh nhân có đang sử dụng các loại thuốc khác hay không và nếu có thì đó là loại thuốc nào.

Theo nguyên tắc chung, các chuyên gia khuyên bạn nên tránh hoàn toàn rượu trong quá trình điều trị bằng kháng sinh. Điều này là do cả kháng sinh và rượu đều bị gan phân hủy, tạo gánh nặng gấp đôi cho cơ quan giải độc. Điều này có thể dẫn đến hoặc làm tăng thêm các tác dụng phụ. Ngoài ra, cơ thể bị suy yếu do nhiễm trùng và hệ thống miễn dịch đang hoạt động ở tốc độ tối đa. Rượu thậm chí còn gây căng thẳng hơn cho cơ thể, điều này có thể làm chậm quá trình lành vết thương.

Nhiều loại kháng sinh không tương thích với sữa vì các thành phần của nó cản trở sự hấp thu các hoạt chất trong ruột. Tuy nhiên, điều này không áp dụng cho penicillin. Sữa và các sản phẩm từ sữa thường có thể được kết hợp với chúng mà không gặp vấn đề gì.

Bác sĩ hoặc dược sĩ điều trị cho bạn có thể giải thích chi tiết hơn về thời điểm và cách thức bạn nên dùng thuốc penicillin.

Giới hạn độ tuổi

Penicillin có thể được sử dụng từ khi sinh ra để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn.

Mang thai và cho con bú

Penicillin là một trong những loại kháng sinh được lựa chọn trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Các quan sát cho đến nay vẫn chưa cho thấy bất kỳ bằng chứng nào về tác dụng có hại đối với khả năng sinh sản.

Tuy nhiên, trước bất kỳ đơn thuốc nào, bác sĩ sẽ luôn cân nhắc giữa lợi ích mong đợi và nguy cơ điều trị trên lý thuyết.

Ai đã phát hiện ra pê-ni-xi-lin?

Phải mười năm nữa các nhà khoa học Howard Florey và Ernst Boris Chain mới công nhận tiềm năng của hoạt chất penicillin trong nấm trong việc điều trị các bệnh truyền nhiễm ở người. Cùng với Alexander Fleming, họ đã được trao giải Nobel Y học cho công trình nghiên cứu của mình vào năm 1945.