Tacrolimus hoạt động như thế nào
Tacrolimus, như một chất ức chế miễn dịch, ngăn chặn sự giải phóng các cytokine (protein đặc biệt) trong tế bào T – việc kích hoạt hệ thống miễn dịch bị ức chế.
Chức năng của hệ thống miễn dịch trong cơ thể con người chủ yếu được điều hòa bởi các tế bào bạch cầu lưu thông trong máu. Một tập hợp con của các bạch cầu này được gọi là tế bào T hoặc tế bào lympho T.
Sau khi hình thành trong tủy xương, chúng di chuyển theo dòng máu đến tuyến ức (tuyến phía sau xương ức) để trưởng thành. Trong quá trình này, chúng “học” cách phân biệt cơ thể của mình với các cấu trúc bên ngoài.
Ví dụ, những cấu trúc lạ này có thể là các tế bào cơ thể bị nhiễm virus và do đó mang protein lạ trên bề mặt của chúng. Nhưng các cơ quan của con người có nguồn gốc từ người khác (cấy ghép nội tạng) cũng có thể được các tế bào miễn dịch nhận ra là ngoại lai.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Sau khi uống tacrolimus dưới dạng viên nén, viên nang hoặc hỗn dịch uống, hoạt chất sẽ được hấp thu vào máu qua đường tiêu hóa. Nồng độ máu cao nhất xảy ra sau một đến ba giờ.
Trong tổng liều ăn vào, khoảng một phần tư đi vào dòng máu chính, với sự khác biệt lớn giữa các cá thể. Thuốc đã bị phân hủy một phần ở thành ruột và sau khi hấp thụ vào máu, nó sẽ bị phân hủy thêm ở gan. Ít nhất chín chất chuyển hóa (sản phẩm trung gian của quá trình trao đổi chất) được hình thành.
Cái gọi là thời gian bán hủy - khoảng thời gian sau đó một nửa lượng hoạt chất đã hấp thụ sẽ được bài tiết trở lại - cũng khác nhau rất nhiều đối với tacrolimus và là khoảng 43 giờ, trung bình là 16 giờ ở người lớn được ghép thận. Sự bài tiết xảy ra chủ yếu qua mật trong phân.
Khi nào tacrolimus được sử dụng?
Là thuốc mỡ tacrolimus, thành phần hoạt chất này được sử dụng để điều trị duy trì hoặc điều trị bệnh chàm bùng phát ở bệnh nhân mắc bệnh chàm dị ứng (viêm da thần kinh) trong các trường hợp vừa và nặng.
Tacrolimus thường được sử dụng lâu dài đến suốt đời. Trong điều trị bệnh chàm dị ứng bên ngoài, thời gian điều trị phụ thuộc vào diễn biến của bệnh.
Cách sử dụng tacrolimus
Tacrolimus thường được dùng dưới sự giám sát y tế khi bắt đầu sử dụng nội bộ. Trong quá trình này, bác sĩ sẽ kiểm tra sự hấp thụ tacrolimus của từng cá nhân vào cơ thể và đo nồng độ thuốc ức chế miễn dịch trong máu trong vài ngày.
Tacrolimus được uống lúc đói một giờ trước hoặc hai đến ba giờ sau bữa ăn với một ly nước. Ăn cùng lúc sẽ ức chế sự hấp thu tacrolimus vào máu và có thể hạn chế tác dụng ức chế miễn dịch.
Thuốc mỡ tacrolimus nên được bôi hai lần mỗi ngày khi bắt đầu điều trị. Sau khi cải thiện đáng kể các triệu chứng, việc sử dụng có thể giảm bớt.
Tác dụng phụ của tacrolimus là gì?
Tác dụng phụ xảy ra đặc biệt khi dùng dưới dạng viên nén, viên nang hoặc hỗn dịch uống. Trong hầu hết các trường hợp, điều trị bằng thuốc mỡ tacrolimus nhiều nhất sẽ dẫn đến kích ứng cục bộ và làm tăng độ nhạy cảm của vùng được bôi kem với ánh sáng mặt trời.
Các tác dụng phụ sau đây cũng thường gặp: Thiếu máu, nồng độ điện giải trong máu thấp, chán ăn, nồng độ lipid trong máu cao, nhầm lẫn, lo lắng, ác mộng, trầm cảm hoặc bệnh tâm thần khác, co giật, rối loạn cảm giác, đau dây thần kinh, rối loạn thị giác, ù tai. tai, nhịp tim nhanh, chảy máu, Rối loạn đông máu với hình thành cục máu đông, khó thở, ho, đau họng, viêm đường tiêu hóa, đau bụng, nôn mửa, táo bón, khó tiêu, viêm gan, men gan thay đổi, đổ mồ hôi, ngứa, phát ban da, đau cơ và khớp.
Tôi nên chú ý điều gì khi dùng Tacrolimus?
Tương tác thuốc
Vì nồng độ tacrolimus trong máu rất quan trọng đối với hiệu quả của thuốc ức chế miễn dịch nên không được thay đổi chế phẩm trong quá trình điều trị. Do đó, nó phải luôn được lấy từ cùng một công ty.
Tacrolimus được chuyển hóa ở gan nhờ enzyme cytochrome P450-3A4. Điều này cũng chuyển hóa nhiều hoạt chất khác. Do đó, sử dụng đồng thời có thể dẫn đến thay đổi nồng độ trong máu: Một số thuốc có thể đẩy nhanh quá trình thoái hóa của tacrolimus, một số khác làm chậm quá trình này, điều này có thể ảnh hưởng lớn đến hiệu quả của thuốc.
Danh sách các loại thuốc này rất phong phú, đó là lý do tại sao việc sử dụng thuốc phải được làm rõ với bác sĩ hoặc dược sĩ trong từng trường hợp riêng lẻ và với mỗi đơn thuốc mới. Ví dụ, chúng bao gồm thuốc kháng sinh, thuốc chống nấm, thuốc điều trị nhiễm HIV và cả các phương thuốc thảo dược như St. John's wort.
Hãy cho bác sĩ và dược sĩ biết rằng bạn đang dùng tacrolimus. Điều này sẽ giúp tránh được tương tác thuốc ngay từ đầu.
Giới hạn độ tuổi
Thuốc mỡ Tacrolimus được chấp thuận sử dụng cho trẻ em từ hai tuổi trở lên.
Mang thai và cho con bú
Việc sử dụng tacrolimus trong thời kỳ mang thai, một mặt là do tình hình dữ liệu chưa đầy đủ và mặt khác, việc sử dụng thuốc ức chế miễn dịch đã cho thấy những tác dụng nguy hiểm đối với trẻ.
Tuy nhiên, những bệnh nhân đã ổn định với tacrolimus thì không nên chuyển sang điều trị khác. Trong trường hợp này, nó có thể tiếp tục được kê đơn sau khi đánh giá rủi ro-lợi ích ở những người muốn có con và trong khi mang thai.
Cho con bú được cho phép với tacrolimus.
Thuốc mỡ tacrolimus chỉ có thể được kê đơn trong thời kỳ mang thai và cho con bú khi thực sự cần thiết do thiếu dữ liệu.
Cách lấy thuốc với tacrolimus
Tacrolimus được biết đến từ khi nào?
Tacrolimus được phát hiện vào năm 1987 ở vi khuẩn đất Streptomyces tsukubaensis. Đây là chất ức chế miễn dịch có hiệu quả cao thứ hai sau rapamycin (còn được gọi là sirolimus), được phát hiện trước đó vào năm 1975.
Loại thuốc này lần đầu tiên được phê duyệt tại Hoa Kỳ vào năm 1994 để điều trị cho bệnh nhân ghép gan và sau đó cho người nhận nội tạng hiến tặng khác. Ở Đức, loại thuốc này lần đầu tiên được phê duyệt vào năm 1998. Trong khi đó, có rất nhiều loại thuốc generic có chứa tacrolimus trên thị trường Đức.
