Cách thức hoạt động của atorvastatin
Atorvastatin là đại diện của nhóm statin – nhóm hoạt chất có thể làm giảm mức cholesterol cao.
Cholesterol là một chất quan trọng mà cơ thể cần để xây dựng màng tế bào và hình thành hormone và axit mật (để tiêu hóa chất béo). Cơ thể tự sản xuất khoảng XNUMX/XNUMX lượng cholesterol cần thiết trong gan. Phần thứ ba còn lại được lấy từ thực phẩm.
Do đó, để giảm mức cholesterol cao, một mặt có thể giảm quá trình sản xuất của cơ thể bằng thuốc và mặt khác thay đổi thói quen ăn uống không thuận lợi.
Atorvastatin làm giảm quá trình sản xuất cholesterol của chính cơ thể: đây là một quá trình phức tạp bao gồm nhiều bước. Một bước quan trọng và quyết định tỷ lệ phụ thuộc vào một loại enzyme cụ thể gọi là HMG-CoA reductase. Enzyme này bị ức chế bởi các statin như atorvastatin. Điều này làm giảm khả năng sản xuất của chính nó và làm giảm mức cholesterol trong máu.
Điều này chủ yếu ảnh hưởng đến nồng độ cholesterol LDL “xấu” (LDL = lipoprotein mật độ thấp) trong máu, có thể dẫn đến xơ cứng động mạch. Mặt khác, nồng độ cholesterol HDL “tốt” (bảo vệ mạch máu) (HDL = lipoprotein mật độ cao) trong máu đôi khi còn tăng lên.
Hấp thu, phân hủy và bài tiết
Atorvastatin được hấp thu nhanh vào cơ thể sau khi uống (uống). Không giống như các statin khác, nó không cần phải được chuyển đổi thành dạng hoạt động trước tiên ở gan mà có thể có tác dụng ngay lập tức.
Hiệu quả tối đa đạt được khoảng một đến hai giờ sau khi uống. Vì cơ thể hình thành cholesterol nhiều nhất vào ban đêm nên atorvastatin thường được dùng vào buổi tối.
Do thời gian tác dụng kéo dài nên chỉ cần dùng một lần mỗi ngày là đủ. Atorvastatin được chuyển hóa ở gan và thải trừ chủ yếu qua phân.
Khi nào dùng thuốc atorvastatin?
Atorvastatin chủ yếu được sử dụng để điều trị mức cholesterol tăng cao trong máu (tăng cholesterol máu). Nhìn chung, các loại thuốc hạ cholesterol như atorvastatin chỉ được kê đơn khi các biện pháp giảm cholesterol không dùng thuốc (chế độ ăn uống lành mạnh, tập thể dục và giảm cân) không thành công.
Atorvastatin cũng được phê duyệt để ngăn ngừa biến chứng tim mạch ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch vành (CHD) hoặc tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch (chẳng hạn như bệnh nhân tiểu đường). Ứng dụng này độc lập với mức độ cholesterol.
Cách dùng thuốc atorvastatin
Atorvastatin thường được dùng dưới dạng viên mỗi ngày một lần vào buổi tối. Liều do bác sĩ điều trị xác định riêng lẻ, nhưng thường là từ XNUMX đến XNUMX miligam.
Uống thường xuyên rất quan trọng cho sự thành công của việc điều trị, vì nồng độ cholesterol trong máu thường thay đổi trong khoảng thời gian vài tuần. Bệnh nhân không “nhận thấy” trực tiếp tác dụng của thuốc giảm cholesterol, mặc dù nó có thể được đo trong máu và được phản ánh qua việc giảm tỷ lệ đau tim và đột quỵ.
Đừng tự ý ngừng dùng atorvastatin chỉ vì bạn nhận thấy “không có tác dụng”.
Nếu cần thiết, atorvastatin có thể được kết hợp với các loại thuốc khác, ví dụ như colestyramine hoặc ezetimibe (cả hai đều làm giảm mức cholesterol).
Tác dụng phụ của thuốc atorvastatin là gì?
Các tác dụng phụ thường gặp (tức là ở XNUMX đến XNUMX trong số XNUMX bệnh nhân) khi điều trị bằng atorvastatin là
- đau đầu
- Rối loạn tiêu hóa (như táo bón, đầy hơi, buồn nôn, tiêu chảy)
- Giá trị men gan thay đổi
- đau cơ
Thông báo cho bác sĩ nếu bạn bị đau cơ và khó chịu khi điều trị bằng atorvastatin.
Tôi nên lưu ý điều gì khi dùng atorvastatin?
Chống chỉ định
Không được dùng Atorvastatin nếu:
- rối loạn chức năng gan nặng
- điều trị đồng thời với một số loại thuốc điều trị viêm gan C (glecaprevir và pibrentasvir)
Tương tác
Vì atorvastatin bị phân hủy bởi enzyme cytochrome 3A4 (CYP3A4), trong số những chất khác, chất ức chế enzyme này dẫn đến tăng nồng độ và do đó làm tăng tác dụng phụ của atorvastatin. Do đó, các chất ức chế CYP3A4 như vậy không nên kết hợp với atorvastatin:
- một số loại kháng sinh: Erythromycin, clarithromycin, axit fusidic
- Thuốc ức chế protease HIV (ví dụ indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- một số loại thuốc chống nấm: ketoconazol, itraconazol, voriconazol
- một số loại thuốc tim: verapamil, amiodarone
Các loại thuốc khác không nên kết hợp với thuốc hạ cholesterol do có thể làm tăng tác dụng phụ của atorvastatin là
- Gemfibrozil (thuốc hạ lipid máu nhóm fibrate)
Bưởi (nước trái cây, trái cây) – cũng là chất ức chế CYP3A4 – cũng nên tránh trong khi điều trị bằng atorvastatin. Chỉ cần một ly nước ép bưởi vào buổi sáng sẽ khiến nồng độ atorvastatin cao gấp đôi bình thường vào đêm hôm sau. Điều này có thể gây ra những tác dụng phụ không mong muốn.
Giới hạn độ tuổi
Việc điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niên chỉ được thực hiện trong những trường hợp đặc biệt và phải tuân theo một số hạn chế nhất định phải được bác sĩ làm rõ. Về nguyên tắc, atorvastatin được chấp thuận để điều trị chứng tăng cholesterol máu từ XNUMX tuổi.
Mang thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai và cho con bú không được dùng atorvastatin. Nếu việc sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú là thực sự cần thiết thì nên ngừng cho con bú trước khi bắt đầu điều trị bằng atorvastatin.
Cách nhận thuốc với atorvastatin
Atorvastatin được bán theo đơn ở Đức, Áo và Thụy Sĩ và có thể mua được từ các hiệu thuốc khi có đơn của bác sĩ.
Atorvastatin đã được biết đến bao lâu?
Sau khi quá trình sinh tổng hợp cholesterol được làm sáng tỏ vào đầu những năm 1950, người ta nhanh chóng nhận ra rằng các loại thuốc hiệu quả chống lại mức cholesterol cao có thể được sản xuất bằng cách ức chế các enzyme quan trọng.
Chất ức chế enzyme HMG-CoA reductase đầu tiên, mevastatin, được phân lập từ một loại nấm ở Nhật Bản vào năm 1976. Tuy nhiên, chất này chưa bao giờ được đưa ra thị trường.
Năm 1979, các nhà khoa học đã phân lập được lovastatin từ một loại nấm. Trong quá trình điều tra, các biến thể tổng hợp được biến đổi của lovastatin cũng đã được phát triển, với hợp chất MK-733 (sau này là simvastatin) được chứng minh là có hiệu quả điều trị hơn chất ban đầu.
Kể từ khi bằng sáng chế hết hạn vào năm 2011, nhiều loại thuốc generic đã được phát triển, khiến giá atorvastatin đã giảm mạnh.
