Sản phẩm
Zafirlukast đã được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Chính xác, không có nhãn). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 1998. Nó đã bị ngừng từ phân phối 2019. Montelukast là một chất thay thế phù hợp.
Cấu trúc và tính chất
Zafirlukast (C31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) tồn tại dưới dạng chất vô định hình mịn, màu trắng đến vàng nhạt bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất indole và một carbamate.
Effects
Zafirlukast (ATC R03DC01) có đặc tính chống viêm và chống dị ứng. Các tác động này là do sự đối kháng có chọn lọc và cạnh tranh của các leukotrienes LTC4, LTD4, và LTE4 tại các thụ thể leukotriene. Leukotrienes là chất trung gian gây viêm mạnh, gây co thắt phế quản, gây mẫn cảm phế quản, kích thích sản xuất chất nhầy và thúc đẩy sự di chuyển của các tế bào viêm vào đường thở. Họ đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển của hen suyễn.
Chỉ định
Phòng ngừa và điều trị lâu dài các phế quản nhẹ đến trung bình hen suyễn. Zafirlukast không được chỉ định để điều trị cấp tính hen suyễn tấn công.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc thường được dùng hai lần mỗi ngày khi trống rỗng dạ dày, 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Rối loạn chức năng gan
- Xơ gan
- Sử dụng đồng thời thuốc chống đông máu đường uống
Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Zafirlukast được chuyển hóa bởi CYP2C9 và là chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4. Sử dụng đồng thời warfarin làm tăng nồng độ warfarin ở một mức độ phù hợp (xem Chống chỉ định). Khác tương tác đã được quan sát với axit acetylsalicylic, Erythromycinvà theophylin, Trong số những người khác.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm nhiễm trùng, đau đầu, khó tiêu, phát ban, ngứa, cơ và đau khớp, phù nề, khó chịu, tăng bilirubin trong máu, phản ứng quá mẫn, và mất ngủ. Hiếm khi, các tác dụng phụ nghiêm trọng như gan có thể bị viêm.
