Sản phẩm
Ở nhiều nước, không thuốc có chứa warfarin đã được phê duyệt và các chất liên quan chặt chẽ phenprocoumon (Marcoumar) được sử dụng chủ yếu. Tuy nhiên, warfarin thường được sử dụng ở các quốc gia khác, đặc biệt là Hoa Kỳ, và được bán trên thị trường ở dạng viên nén (Coumadin) và các dạng khác. Nó đã được chấp thuận ở Hoa Kỳ vào năm 1954.
Cấu trúc và tính chất
Warfarin (C19H16O4Mr = 308.3 g / mol) là dẫn xuất của 4-hydroxycoumarin có trong thuốc như một người bạn cùng chủng tộc. Đồng phân -enantiomer hoạt động hơn về mặt dược lý. Warfarin hiện diện trong thuốc như warfarin natri, một chất màu trắng, không mùi, cảm quang, hút ẩm, vô định hình bột nó rất dễ hòa tan trong nước.
Effects
Warfarin (ATC B01AA03) có đặc tính chống đông máu. Nó ức chế sự hình thành của máu Các yếu tố đông máu, quá trình tổng hợp phụ thuộc vào vitamin K. Các tác động này dựa trên sự ức chế tái tạo vitamin K trong chu trình vitamin K epoxit. Mục tiêu của thuốc là vitamin K epoxide reductase complex 1 (VKORC1). Điều này dẫn đến ức chế hoạt động của các yếu tố đông máu II, VII, IX và X. Hiệu quả xảy ra trong vòng 24 giờ và đạt tối đa sau 96 giờ. Thời gian tác dụng của một liều nằm trong khoảng từ 2 đến 5 ngày. Warfarin có thời gian bán hủy dài khoảng 40 giờ (phenprocoumon: 160 giờ).
Chỉ định
- Để phòng ngừa và điều trị bệnh huyết khối tắc mạch.
- Điều trị lâu dài nhồi máu cơ tim có nguy cơ tăng biến chứng huyết khối tắc mạch.
Warfarin ban đầu được dùng làm thuốc diệt chuột và chuột.
Liều dùng
Theo SmPC. Liều lượng được cá nhân hóa và điều chỉnh và theo dõi theo thời gian prothrombin (INR).
Chống chỉ định
Nhiều biện pháp phòng ngừa phải được tuân thủ trong quá trình sử dụng. Chi tiết đầy đủ có thể được tìm thấy trong SmPC.
Tương tác
Warfarin là chất nền của các isoenzyme CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 và 3A4). Đồng phân đối tượng mạnh hơn được chuyển hóa bởi CYP2C9. Warfarin có khả năng gây nghiện cao tương tác cùng đông đảo đại lý.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chảy máu từ các cơ quan khác nhau và da phát ban. Chảy máu hiếm khi có thể gây tử vong. Do phạm vi điều trị hẹp, các biện pháp phòng ngừa phải được tuân thủ cẩn thận. Vitamin K1 (thực vật) được sử dụng như một loại thuốc giải độc.
