Câu hỏi giới thiệu
Có bao nhiêu thành phần hoạt chất có trong một viên thuốc cetirizine 10 mg?
- (a) 5mg
- B) 7.5 mg
- C) 10mg
Câu trả lời đúng là a.
Hình ảnh và hình ảnh phản chiếu
Nhiều thành phần dược phẩm hoạt động tồn tại như là bạn cùng chủng tộc Chúng bao gồm hai phân tử hành xử như một hình ảnh và hình ảnh phản chiếu của nhau. Chúng được gọi là chất đối quang. Các chất đối quang được đặc trưng bởi thực tế là chúng không thể được tạo ra để trùng hợp. Chúng giống như một đôi găng tay - găng tay bên trái không vừa với tay phải. Những thuộc tính này được gọi là tính chirality (“tính thuận tay”). Hầu hết các phân tử chứa một chiral carbon nguyên tử. Nó được gọi là bất đối xứng nếu nó mang bốn nhóm thế khác nhau. Tùy thuộc vào cấu hình, sự phân biệt được thực hiện giữa đồng phân đối tượng và. Lưu huỳnh (NS), phốt pho (P), và nitơ (N) các nguyên tử cũng có thể là bất đối xứng (ví dụ, omeprazole, xiclophosphamid, methaqualon).
Hoạt động sinh học
Điều kiện tiên quyết để một loại thuốc có tác dụng thường là thuốc tương tác với một cấu trúc phân tử, được gọi là đích thuốc. Ví dụ, nó phải tự chèn vào vị trí liên kết của một thụ thể. Cấu trúc ba chiều của thành phần hoạt tính và cấu trúc của vị trí liên kết phải phù hợp với nhau. Vì cấu trúc của hai chất đối quang khác nhau, trong một số trường hợp nhất định, chỉ một thành phần hoạt chất có thể tương tác với thuốc đích - thành phần còn lại không liên kết và do đó không gây ra tác dụng dược lý. Điều này là do chiral thuốc gặp phải một môi trường bất đối trong cơ thể. Trên thực tế, tồn tại nhiều tình huống khác nhau:
- Cả hai chất đối quang đều hoạt động
- Chỉ một đồng phân đối ảnh đang hoạt động
- Một đồng phân đối quang hoạt động yếu hơn
- Một đồng phân đối quang làm trung gian cho các tác dụng không mong muốn
- Cả hai chất đối quang đều có tác dụng khác nhau (ví dụ: nebivolol, sotalol)
Tác nhân hoạt động được gọi là, tác nhân không hoạt động hoặc hoạt động yếu hơn được gọi là. Tuy nhiên, sự khác biệt không chỉ ảnh hưởng đến dược lực học mà còn ảnh hưởng đến dược động học (ADME), ví dụ, sự trao đổi chất và loại bỏ.
Thành phần hoạt tính tinh khiết đối xứng
Một phân phối đại diện cho chấn lưu không cần thiết trong một loại thuốc. Vì thế, thuốc đang được phát triển chỉ chứa đồng phân eutomer. Ví dụ, levocetirizin (Xyzal) là đồng phân đối tượng hoạt động của cetirizin (Zyrtec). Cả hai thuốc có sẵn trên thị trường. Các thành phần hoạt tính tinh khiết đối xứng cũng được bán trên thị trường vì chất đồng phân eutomer có thể được cấp bằng sáng chế. Điều này cho phép mở rộng bảo hộ bằng sáng chế của một loại thuốc.
Các khía cạnh liều lượng
Một viên nén bao phim có chứa racemate cetirizin chứa 10 mg thành phần hoạt tính - trong khi một thành phần chứa eutomer chỉ chứa 5 mg. Điều này là hợp lý, vì có 5 mg "dằn" trong racemate. Cả hai viên nén do đó chứa cùng một lượng levocetirizin (5 mg). Việc tính toán không phải lúc nào cũng đơn giản như vậy, bởi vì quá trình chuyển đổi từ đồng phân đối quang này sang đồng phân đối quang khác có thể diễn ra trong cơ thể. Điều này đã được mô tả, ví dụ, cho ibuprofen và các NSAID khác cũng như cho thalidomide. Đây được gọi là sự đảo ngược chiral. Nó có thể là một chiều và hai chiều.
Các ví dụ
Danh sách sau đây cho thấy một số ví dụ về các thành phần hoạt tính tồn tại như những người bạn cùng chủng tộc. Các chất eutomers, được bán trên thị trường, được biểu thị bằng một mũi tên:
- Alfuzosin
- Amlodipin
- Amphetamine dexamphetamine
- atenolol
- Bupropion
- Cetirizin Levocetirizin
- Chloroquine
- Citalopram Escitalopram
- Donepezil
- dopamin levodopa
- Doxylamine
- Ibuprofen dexibuprofen
- Indapamid
- ketamine esketamine
- Ketoprofen Dexketoprofen
- lorazepam
- Mefloquine
- Methadone levomethadone
- Metoprolol
- Nebivolol
- Omeprazol esomeprazol
- oxazepam
- pantoprazol
- Propranolol
- Salbutamol levosalbutamol
- tramadol
- Verapamil
- Warfarin
- Zopiclon Eszopiclon
