Levocetirizin

Sản phẩm

Levocetirizine có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén và dưới dạng giọt (Xyzal, chủng loại). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2001. Levocetirizine là -đối tượng của cetirizin (Zyrtec, cả UCB-Pharma SA). Levocetirizine viên nén chứa 5 mg thành phần hoạt tính; cetirizin viên nén chứa 10 mg (cộng với 5 mg đồng phân đối tượng). không giống cetirizin, levocetirizine ban đầu được bảo hộ bằng sáng chế. Generics được đăng ký lần đầu vào tháng 2012 năm 2013 và được bán vào năm 2017. Năm XNUMX, thuốc không kê đơn viên nén đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia. Chúng sẽ được bán vào tháng 2018 năm XNUMX (Allergo-X).

Cấu trúc và tính chất

Levocetirizin (C21H25CLN2O3Mr = 388.9 g / mol) là đồng phân đối ảnh của cetirizin, một loại đồng phân của - và -cetirizin. Nó hiện diện trong thuốc chẳng hạn như cetirizine như levocetirizine dihydrochloride. Cetirizine là một dẫn xuất piperazine và là chất chuyển hóa axit cacboxylic của hydroxizine (Atarax), một chất kháng histamine thế hệ 1.

Effects

Levocetirizine (ATC R06AE09) có đặc tính kháng histamine, chống dị ứng và chống viêm. Nó có tính chọn lọc cao đối với thụ thể H1, không kháng cholinergic và không độc với tim. Nó vượt qua máunão rào cản không đáng kể và do đó ít gây buồn ngủ và buồn ngủ hơn thế hệ 1 thuốc kháng histamine; tuy nhiên, cả hai tác dụng phụ vẫn có thể xảy ra. Các khởi đầu của hành động là nhanh chóng và lâu dài, vì vậy nó chỉ cần được sử dụng một lần mỗi ngày. Levocetirizine có ái lực với thụ thể H1 cao hơn so với -enantiomer và phân ly chậm hơn.

Chỉ định

Levocetirizine được phê duyệt để điều trị viêm mũi dị ứng, cỏ khô sốt, viêm kết mạc dị ứng, và vô căn mãn tính tổ ong.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Suy thận giai đoạn cuối

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Tương tác đã được quan sát với theophylinritonavir. Levocetirizine không nên dùng với rượu để đề phòng.

Tác dụng phụ

Có thể tác dụng phụ bao gồm buồn ngủ, mệt mỏi, khô miệng, đau đầu, suy nhược và phản ứng quá mẫn, trong số các tác dụng phụ khác ít phổ biến hơn.