Candesartan hoạt động như thế nào
Giống như tất cả các thuốc sartan, hoạt chất candesartan can thiệp vào hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) của cơ thể con người. Điều này điều chỉnh cân bằng chất lỏng và điện giải và do đó cũng điều chỉnh huyết áp. Để hiểu cách thức hoạt động của sartan, chỉ cần xem xét một phần nhỏ của hệ thống nội tiết tố này là đủ.
Sartans (còn được gọi là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II) chặn vị trí gắn kết (thụ thể) của hormone angiotensin II để nó không còn có thể phát huy tác dụng. Thông thường, hormone này gây co mạch, giảm lưu lượng máu đến thận và tăng tái hấp thu các ion natri và do đó làm tăng nước ở thận. Tóm lại, điều này dẫn đến tăng huyết áp.
Cái tên “angiotensin II” gợi ý rằng cũng có một loại angiotensin I. Hormon này được hình thành từ angiotensinogen – một bước cũng có thể bị chặn bởi thuốc nhằm hạ huyết áp. Các chế phẩm được sử dụng cho mục đích này được gọi là chất ức chế ACE.
Candesartan cilexetil
Trong thực tế, tiền chất candesartan cilexetil được sử dụng thay cho candesartan. Chất này được hấp thu tốt hơn nhiều ở ruột và sau đó được chuyển hóa nhanh chóng và hoàn toàn trong cơ thể (đã có trong thành ruột) thành hoạt chất thực sự là candesartan. Sau khi uống một viên, nồng độ hoạt chất cao nhất trong máu đạt được sau khoảng ba đến bốn giờ.
Candesartan hầu như không được chuyển hóa trong cơ thể. Khoảng chín giờ sau khi uống, một nửa hoạt chất được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu (khoảng một phần ba) và một nửa được bài tiết qua phân qua mật (khoảng hai phần ba).
Khi nào candesartan được sử dụng?
Candesartan chủ yếu được sử dụng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp) và suy tim mãn tính (suy tim mãn tính), đặc biệt khi không dung nạp thuốc ức chế ACE.
Candesartan được sử dụng lâu dài để đạt được mức giảm huyết áp an toàn và ổn định.
Cách dùng Candesartan
Sự kết hợp giữa candesartan và các thuốc điều hòa huyết áp khác (chẳng hạn như chất khử nước hydrochlorothiazide – HCT) có thể dẫn đến tăng cường tác dụng lẫn nhau (tác dụng hiệp đồng), điều này đặc biệt được mong muốn trong trường hợp huyết áp tăng cao. Các chế phẩm kết hợp tương ứng cũng có sẵn trên thị trường Đức.
Tác dụng phụ của candesartan là gì?
Theo các nghiên cứu, bệnh nhân dùng candesartan hầu như không gặp nhiều tác dụng phụ hơn so với đối tượng dùng giả dược. Các tác dụng phụ thường gặp (XNUMX/XNUMX đến XNUMX người được điều trị) bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp, chóng mặt, nhức đầu, huyết áp thấp, suy giảm chức năng thận và nồng độ kali trong máu cao.
Sự nghi ngờ rằng candesartan có thể gây ung thư hiện đã được điều tra kỹ lưỡng và bác bỏ nhiều lần trong các nghiên cứu và phân tích tổng hợp lớn hơn (đánh giá chung của một số nghiên cứu).
“Hạ huyết áp ở liều đầu tiên” – huyết áp giảm mạnh sau khi dùng thuốc lần đầu tiên – xảy ra với các loại thuốc huyết áp khác không xảy ra với candesartan. Điều tương tự cũng áp dụng cho “hiệu ứng bật lại”. Điều này đề cập đến sự gia tăng các triệu chứng ban đầu (trong trường hợp này là huyết áp cao) sau khi ngừng thuốc.
Cần lưu ý điều gì khi dùng Candesartan?
Trong quá trình điều trị bằng candesartan, không nên dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID) như axit acetylsalicylic hoặc ibuprofen mà không có sự tư vấn y tế. Nếu không, chức năng thận có thể xấu đi và do đó làm suy yếu tác dụng hạ huyết áp của thuốc. Paracetamol có thể được sử dụng như một loại thuốc giảm đau thay thế.
Candesartan chống chỉ định trong bệnh gan nặng và tắc mật. Trong trường hợp mắc bệnh thận, chức năng thận và nồng độ kali trong máu phải được theo dõi thường xuyên.
Mang thai và cho con bú
Không nên dùng candesartan trong thời kỳ mang thai vì nó có đặc tính gây tổn hại đến khả năng sinh sản. Trong thời gian cho con bú, nên ưu tiên dùng các thuốc hạ huyết áp được nghiên cứu kỹ hơn.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Các bác sĩ cũng có thể sử dụng candesartan ở trẻ em và thanh thiếu niên từ sáu tuổi trở lên để điều trị huyết áp cao. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân trẻ tuổi, tính an toàn và hiệu quả vẫn chưa được chứng minh đầy đủ. Ngoài ra, chưa có dữ liệu về trẻ em và thanh thiếu niên bị suy tim. Candesartan chống chỉ định ở trẻ em dưới một tuổi.
Cách mua thuốc có chứa candesartan
Thành phần hoạt chất candesartan có sẵn theo toa ở Đức, Áo và Thụy Sĩ với bất kỳ liều lượng nào và có thể lấy được từ các hiệu thuốc khi xuất trình đơn thuốc.
Năm 1982, các nhà khoa học đã phát hiện ra một số chất ức chế tác dụng tăng huyết áp của angiotensin II. Trong những năm tiếp theo, cấu trúc của chúng được cải thiện hơn nữa nhờ tính toán trên máy tính, thử nghiệm trong phòng thí nghiệm và thí nghiệm trên động vật. Kết quả là thành phần hoạt chất losartan, đại diện đầu tiên của nhóm hoạt chất mới được gọi là sartan, đã được phát triển vào năm 1986.
Nó được tung ra thị trường ở Hoa Kỳ và Đức vào năm 1995. Sau đó, các loại sartan khác có thời gian tồn tại lâu hơn và chuyển hóa trong cơ thể thấp hơn đã được phát triển. Một trong số đó là candesartan. Nó đã được phê duyệt ở Đức vào năm 1997.