Sản phẩm
Ritonavir được bán trên thị trường dưới dạng đơn chất ở dạng bao phim viên nén (Norvir). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia, ở Hoa Kỳ và ở EU vào năm 1996, và cũng được sử dụng như một tăng cường dược động học kết hợp với các chất chống vi rút (ví dụ: lopinavir). Xi-rô Norvir không còn được bán trên thị trường ở nhiều nước.
Cấu trúc và tính chất
Ritonavir (C37H48N6O5S2Mr = 720.9 g / mol) là một peptit. Nó tồn tại như một màu trắng bột có vị đắng, kim loại hương vị và thực tế không hòa tan trong nước.
Effects
Ritonavir (ATC J05AE03) có đặc tính kháng vi rút. Các tác động này là do ức chế protease HIV. Điều này ngăn cản quá trình xử lý polyprotein Gag-Pol, dẫn đến các phần tử HIV chưa trưởng thành và không lây nhiễm. Sự nhân lên của virus bị ức chế. Thời gian bán thải trong khoảng từ 3 đến 5 giờ.
Chỉ định
- Kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác thuốc để điều trị nhiễm HIV-1.
- Là một tăng cường dược động học (Chất ức chế CYP3A) để điều trị kết hợp ở HIV (ví dụ: lopinavir) và trong viêm gan C (+ ombitasvir + paritaprevir + dasabuvir).
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Các viên nén thường được dùng hai lần mỗi ngày (sáng và tối) với thức ăn. Là một chất tăng cường, ritonavir được định lượng thấp hơn (thấp-liều) và đôi khi chỉ được đưa ra một lần mỗi ngày.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Rối loạn chức năng gan nghiêm trọng
- Kết hợp với các tác nhân được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6 và CYP2C9.
- Đồng thời quản lý of rifabutin.
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Ritonavir có khả năng gây nghiện cao tương tác bởi vì nó tương tác với các isozyme CYP450 khác nhau ở các mức độ khác nhau. Nó là chất ức chế CYP3A và CYP2D6 và tạo ra một số isoenzyme CYP, bao gồm CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 và CYP2B6. Ritonavir cũng là chất nền của CYP3A và CYP2D6 đồng thời.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, ói mửa, yếu đuối, hương vị rối loạn, và rối loạn cảm giác quanh miệng và ngoại vi (dị cảm).