Định nghĩa và cơ chế
Một chất tăng cường dược động học là một tác nhân cải thiện các đặc tính dược động học của một tác nhân khác. Nó là một tương tác thuốc mong muốn Nó có thể phát huy tác dụng ở các mức độ khác nhau (ADME):
- Hấp thụ (hấp thu vào cơ thể).
- Phân phối (phân phối)
- Trao đổi chất và trao đổi chất đầu tiên (chuyển hóa).
- Sự đào thải (bài tiết)
Các chất tăng cường dược động học có thể làm tăng hấp thụ, tăng phân phối đến một cơ quan (ví dụ: não), và ức chế sự trao đổi chất hoặc loại bỏ. Kết quả là, chúng làm tăng sự phơi nhiễm toàn thân và do đó hiệu quả chẳng hạn. Các liều có thể giảm hoặc khoảng thời gian dùng thuốc có thể được kéo dài (ví dụ, dùng một lần mỗi ngày thay vì dùng hai lần mỗi ngày). Thuốc tăng dược động học khai thác cơ chế tương tác thuốc - thuốc. Chúng chủ yếu là chất ức chế trao đổi chất enzyme (chủ yếu là CYP450) và các chất vận chuyển (ví dụ: P-glycoprotein, chất vận chuyển anion hữu cơ, OAT). Bản thân các chất tăng cường dược động học cũng có thể có hoạt tính dược lý hoặc không hoạt động. Không phải tất cả các tác nhân đều thích hợp để “thúc đẩy”, cũng như không cần thiết cho tất cả.
Các ví dụ
- Quinidin sulfat, một chất ức chế CYP2D6, được kết hợp với dextromethorphan; xem Dextromethorphan và Quinidine Sulfate.
- Cobicistat là một chất ức chế CYP3A được dùng chung với các loại thuốc điều trị HIV.
- Chất ức chế decarboxylase như benserazide và carbidopa cho phép chuyển hóa có chọn lọc levodopa đến dopamine ở trung tâm hệ thần kinh.
- probenecid ức chế sự bài tiết của các anion hữu cơ và làm giảm sự bài tiết của chúng qua nước tiểu ở thận. Nó được phát triển để "kéo dài" penicillin.
- ritonavir ức chế isozyme CYP3A và được kết hợp với HIV và HCV thuốc.
- tipiracil ức chế sự phân hủy của thuốc kìm tế bào trifluridin, tăng nó sinh khả dụng.