Penicillin

Sản phẩm

Penicillin ngày nay được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén, viên nang, Như giải pháp để tiêm và truyền, dưới dạng bột để pha chế hỗn dịch uống, và xi-rô, Trong số những người khác. Penicillin được phát hiện vào tháng 1928 năm XNUMX tại Bệnh viện St. Mary ở London bởi Alexander Fleming. Anh ấy đang làm việc với các vi khuẩn tụ cầu trong đĩa Petri. Một trong những chiếc đĩa đã bị nhiễm nấm mốc. Gần khu vực nấm, tụ cầu khuẩn trở nên trong suốt và tan biến. Vì vậy, nấm tạo thành một chất giết chết vi khuẩn. Fleming gọi nó là penicillin. Nhóm do Howard Florey và Ernst Boris Chain tại Đại học Oxford dẫn đầu sau đó đã thành công trong việc tinh chế, phân lập và sản xuất loại kháng sinh này. Penicillin lần đầu tiên được sản xuất trên quy mô lớn tại Hoa Kỳ vào những năm 1940 và được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng. Trong số các penicillin tự nhiên và sớm nhất là penicillin G (benzylpenicillin). Các thành phần hoạt tính khác nhau có thể thu được bằng cách thay đổi môi trường lên men.

Cấu trúc và tính chất

Cấu trúc cơ bản của penicillin là axit 6-aminopenicillanic, bao gồm một vòng thiazoline và một beta-lactam. Lactam là các amit mạch vòng. Beta đề cập đến số lượng carbon các nguyên tử trong vòng (2). Axit 6-aminopenicillanic bao gồm hai amino axit cystein và valine. Các penicilin cũ hơn như benzylpenicillin là axit không bền và do đó chỉ có thể được dùng qua đường tiêm. Các penicilin uống ổn định trong axit đã được phát triển cũng có thể dùng đường uống, chẳng hạn như aminopenicilin amoxicillin. Các sửa đổi chuỗi bên đã làm thay đổi đáng kể các đặc tính của penicillin tự nhiên (xem bên dưới).

Effects

Penicillin (ATC J01C) có đặc tính kháng khuẩn chống lại các mầm bệnh Gram dương và ở một mức độ nào đó, các mầm bệnh Gram âm. Chúng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách liên kết với cái gọi là liên kết penicilin protein (PBPs). PBP bao gồm D-Ala-D-Ala transpeptidase, tham gia vào quá trình tổng hợp peptidoglycan. Penicillin được gọi là chất ức chế tự sát vì chúng liên kết không thể đảo ngược với enzyme với việc mở vòng beta-lactam.

Chỉ định

Để điều trị các bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn với các mầm bệnh nhạy cảm.

Liều dùng

Penicillin thường phải được dùng nhiều lần mỗi ngày hoặc dưới dạng truyền dịch vì thời gian bán hủy ngắn.

Hoạt chất

Các chất sau đây hiện được đăng ký làm thuốc cho người ở nhiều quốc gia:

Ngoài ra, có rất nhiều penicillin khác, chẳng hạn như Thuoc ampicillin.

Phân loại penicillin

Penicillin được chia thành nhiều nhóm. Chúng được hình thành bởi sự biến đổi của chuỗi bên:

  • Penicillin tự nhiên như benzylpenicillin có nguồn gốc từ-loài.
  • Penicillin uống như amoxicillin có giá trị sinh học qua đường miệng và có thể được sử dụng, chẳng hạn như ở dạng viên nén hoặc như một hệ thống đình chỉ.
  • Các penicilin bền với axit như phenoxymetylpenicilin vẫn ổn định khi liên hệ với axit dịch vị.
  • Các penicilin kháng penicilin như oxacillin và flucloxacilin có khả năng chống lại sự phân hủy penicillin enzyme of vi khuẩn.
  • Aminopenicillin như Thuoc ampicillin và amoxicilin mang một nhóm amin.
  • Các penicilin phổ rộng như piperacillin có phổ hoạt động rộng hơn so với các tác nhân ban đầu, ví dụ, cũng chống lại pseudomonads.

Một số penicillin được kết hợp với chất ức chế beta-lactamase như là axit clavulanic, sulbactamvà tazobactam để đảo ngược sức đề kháng và tăng hiệu quả.

Chống chỉ định

Penicillin được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm, kể cả với các beta-lactam khác kháng sinh. Tham khảo nhãn thuốc để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa.

Tương tác

Penicillin là các anion hữu cơ và được bài tiết tích cực tại thận. Các anion hữu cơ khác có thể ức chế cạnh tranh sự đào thải. Probenecid được phát triển trong Thế chiến 2 để “kéo dài” penicillin (chất tăng cường dược động học). Tuy nhiên, nó xuất hiện trên thị trường quá muộn để được sử dụng thực sự.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm:

  • Rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, chán ăn
  • Phản ứng quá mẫn (phản ứng dị ứng) với sốc phản vệ.
  • Nhiễm nấm Candida ở màng nhầy, ví dụ như nấm âm đạo và nấm miệng
  • Da phát ban, xem thêm dưới phát ban da dưới amoxicillin.
  • Sức đề kháng