probenecid

Sản phẩm

Probenecid được bán trên thị trường ở dạng viên nén (Santuril). Santuril đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2005.

Cấu trúc và tính chất

Probenecid (C13H19KHÔNG4S, Mr = 285.4 g / mol) là chất kết tinh màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước.

Effects

Probenecid (ATC M04AB01) ức chế tái hấp thu axit uric ở ống thận và bài tiết anion hữu cơ. Do đó, nó thúc đẩy bài tiết axit uric qua thận. Các tác động này một phần là do ức chế chất vận chuyển URAT1, một phần chịu trách nhiệm cho việc tái hấp thu axit uric.

Chỉ định

Probenecid được chấp thuận để điều trị bệnh gút (có triệu chứng tăng axit uric máu) với tư cách là đại lý cấp 2.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Suy giảm chức năng thận
  • Sỏi thận
  • Trẻ em dưới 2 tuổi
  • Probenecid không nên được sử dụng trong một cuộc tấn công cấp tính của bệnh gút.

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Probenecid là một anion hữu cơ và do đó có thể dẫn đến nhiều loại thuốc mong muốn hoặc không mong muốn tương tác với các anion hữu cơ khác bằng cách ức chế sự bài tiết của chúng tại thận và tăng nồng độ. Probenecid được phát triển trong Thế chiến 2 để "kéo dài" anion hữu cơ penicillin (tăng cường dược động học). Tuy nhiên, nó xuất hiện trên thị trường quá muộn để được sử dụng thực sự. Bởi vì chất chuyển hóa có hoạt tính của oseltamivir (Tamiflu) cũng là một anion hữu cơ và tính khả dụng của nó tăng lên do ức chế bài tiết khi dùng đồng thời với probenecid, người ta đã thảo luận rằng probenecid có thể được sử dụng để “kéo dài” Tamiflu trong đại dịch ảnh hưởng đến (xem dưới bài Heo Cúm). cidofovir phải được bắt buộc đồng quản lý với probenecid. Điều này có thể làm giảm độc tính trên thận của cidofovir.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm da phản ứng, rụng tóc, ngứa, Viêm nướu, kém ăn, đau đầu, buồn ngủ và các triệu chứng tiêu hóa như buồn nônđầy hơi.